Состав для покрытия твердых лекарственных форм

(9) (7 1 К 9/3 ВЖО 1 г)Я- Т Б ЬРИ ИСАНИ ЗОБРЕ Е Я У 6,0 - 7,0 1,0 - 3,0 1,3 - 1,9 Указанный состав ожиженного слоя нан парааминосилицил эта Получают 268,4 г таб кишечно-растворим ы ки выдерживают преб ном желудочном соке инактивэции действую в установке псевдоосят на 250 г таблеток натрия (ПАС натрия). леток ПАС натрия с м покрытием, Табетывание в искусствен- (ИЖС) в течение 2 ч беэ щих веществ и рэспа 0,5 - 5,0200 мл 42-909-78), 3 г олеиноГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР ВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛ(71) Всесоюзный научно-исследовательскийтехнологический институт антибиотиков иферментов медицинского назначения(54) СОСТАВ ДЛЯ ПОКРЫТИЯ ТВ ДЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается состава для покрытия твердых лекарственных форм.Цель изобретения - повышение качества покрытия.Цель достигается тем, что защитная оболочка содержит шеллак, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, водный раствор аммиака, воду и вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, мас.ч: Шелла к Стеариновая кислота Олеиновэя кислота25-ный водный раствор аммиака 1,5 - 2,5 Вода 80,6 - 89,7 Вспомогательные веществатр РЗ,Вттттттт 11 т помещают 9,35 г шеллака (ВФС 1,56 г стеариновой кислоты, 2,0(57) Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается составов для покрытий твердых лекарственных форм, Цель - повышение качества покрытия за счет увеличения стабильности препаратов, сокращения времени их распадаемости в кишечном соке. Состав содержит стеариновую кислоту, шеллак,. олеиновую кислоту, 25-ный водный раствор аммиака, вспомогательные вещества и воду при определенном соотношении компонентов. 1 табл. вой кислоты, 134.4 г воды, 2,34 г 257 ь-ного водного аммиака, 6,23 г вспомогательных веществ: 3,0 г двуокиси титана, 2,2 метил- й целлюлозы, 1,03 г силиконовой эмульсии КЭ 10-16.При перемешивании содержимое колбы растворяют на кипящей водяной бане в те чение 0,3 - 1,0 часа до получения однород- фМ ного раствора коричневого цвета. Получают (ф 155,9 г состава для покрытия твердых лекар- ф, ственных форм, Соотношение ингредиентов, мас.ч: шеллак 6,0; стеариновая кислота у 1,0; олеиновая кислота 1,3; водный аммиак 1,5; вода 86,2; вспомогательные вещества 4,0;даются е искусственном кишечном соке (ИКС) в течение 20 мин. Масса оболочки 7,46,П р и м е р 2, В колбу вместимостью 200 мл помещают 9,75 г шеллака, З,О стеариновой кислоты, 131,1 г воды, 2,4 г олеиновой кислоты, 3,0 г 250-ного водного аммиака, 0,75 г вспомогательных веществ: 0,5 г двуокиси титана, 0,2 г метилцеллюлозы, 0,05 г силиконовой эмульсии КЭ 10-16, Содержимое колбы растворяют как указано в примере 1. Получают 150,0 г состава. Соотношение ингредиентов, мас, ч: шеллак 6,5; стеариновая кислота 2,0; олеиновая кислота 1,6; водный аммиак 2,0; вода 87,4; вспомогательные вещества 0,5,Указанный состав наносят в установке псевдоожиженного слоя на 250 г твердых желатиновых капсул с крышечками, заполненных солизимом. Получают 265 г капсул, покрытых кишечно-растворимой оболочкой, Капсулы выдерживает пребывание в ИЖС в течение 2 ч и распадаются е ИКС за 18 мин, Масса оболочки 6,4 ь.В аппарат вместимостью 50 л с мешалкой и рубашкой загружают 2,2 кг шеллака, 0,94 кг стеариновой кислоты, 0,60 кголеиновой кислоты; 25,4 г воды, 0,80 кг 250-ного водного аммиака, 1,58 кг вспомогательных веществ; 1,0 кг двуокиси титана, 0,48 кг метилцеллюлозы, 0,1 кг силиконовой эмульсии КЭ 10-16, Содержимое аппарата при перемешиеании нагревают до 85 - 95 С и выдерживают при этой температуре 20 - 30 мин. Получают 31,52 кг состава для покрытия.Соотношение ингредиентов, мас, ч; шеллак 7,0; стеариновая кислота 3,0; олеиновая кислота 1,9; водный аммиак 2,5; вода 80,6, вспомогательные вещества 5,0;Указанный состав е установке псевдоожиженного слоя наносят на 50 кг таблеток леворидона и получаюттаблетки с кишечно- растворимым покрытием, удовлетворяющие требования Государственной фармакопеи Х издания, ст.654.П р и м е р 4, В колбу вместимостью 200 мл помещают 7,2 г шеллака,. 2,8 г стеариновой кислоты, 1,8 г олеиновой кислоты, 2,5 г 25-ного водного аммиака, 85,5 г воды, 3,2 г вспомогательных веществ. 2,4 гдеуокиси титана,0,4 г метилцеллюлозы, 0,4 г силиконовой эмульсии КЭ 10-16.При нагревании и перемещивании получают состав для покрытия, как это описано в примере 1, в количестве 103 г. Соотношение ингредиентов, мас. ч: шеллак 7,0; стеариновая кислота 2,7; олеиновая кислота 1,7; водный аммиак 2,4; вода 83,1; вспомогательные вещества 3,1.5 10 40 50 15 20 25 30 35 45 Полученный состав в установке псевдоожиженного слоя наносят на 200 г таблеток сомилазы, получают 215 г таблеток сомилазы с кишечно-растворимым покрытием. Таблетки светло-коричневого цвета, блестящие, однородные, выдерживают пребывание в ИЖС в течение 2 ч без инактивации действующих веществ и распадаются в ИКС е течение 18 .ф. 3 мин. Масса оболочки 7,5 6.Состав оболочки одной таблетки, г: Шеллак 0,0072 Стеариновая кислота 0,0028 Олеиновая кислота 0,0018 Двуокись титана 0,0024 Метил целлюлоза 0,0004 Эмульсия КЭ 10-16 0,0004 П р и ме р 5 В колбу вместимостью 2 л загружают 1135 г воды, 19,3 г олеиновой кислоты, 20,4 г стеариновой кислоты, 92,8 г шеллака, 30,0 г водного аммиака и 32,5 г вспомогательных веществ: 25,7 г двуокиси титана, 6,8 г силиконовой эмульсии КЭ 10- 16.Содержимое перемешивают при нагревании и фильтруют как описано в примере 1, получают 1330 г составадля покрытия, Соотношение ингредиентов, мас, ч; шеллак 7,0; стеариновая кислота 1,5; олеиновая кислота 1,5; водный аммиак 2,3; вода 85,3; вспомогательные вещества 2,4. Полученный состав в установке псевдоожиженного слоя наносят на 2150 г таблеток лееоридона диаметром 9 мм со средней массой 0,26 г,Получают 2300 г таблеток леворидона с кишечно-растворимым покрытием. Таблетки блестящие, однородные, светло-коричневого цвета, выдерживают 2 ч в ИЖС, распадаются в ИКС в течение 15 + 3 мин.Масса оболочки 7Положительный эффект заключается в том, что предлагаемое покрытие распределяется равномерно, способствует увеличению стабильности препаратов, уменьшаетвремя распадания в кишечном соке, Данные приведены в таблице,. Состав может быть использован для покрытия твердых лекарственных форм с различными биологически активнымисоединениями, для которых необходима защита от действия желудочного сока,Формула из о 6 рете н и я Состав для покрытия твердых лекарственных форм, содержащий шеллак, олеиновую кислоту, 25-ный водный раствор аммиака, воду и вспомогательные вещества, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью повышения качества покрытия, он дополнительно содержит стеариновую кислоту приОлеиновая кис-.лота В Вод амм 10,0 21 2,5 5,0 вестныиедлагае- мый 3,1 Продолжение таблицы Активность ферментов в таблетке после двухчасового ее пребывания в.ИЖС, от номинала Время нанесения покрытия,ч Масса болоч ки,% ста После 1 го да кране- ния После б месяцев хранения На момент изготовленияЗаказВН 76 Тираж 456 ПИ Государственного комитета по 113035, Москва, ЖПодписноезобретениям и открытиямРаушская наб., 4/5 ГКНТ СС дательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 Производственно следующем соотношении компонентов,мас.ч;ШеллакСтеариновая кислотаОлеиновая кислота Время распада емости покрытых таблеток в ИКС, мин става,мл, обеспе- чивающее придание таблеткам кишечно- растворимых свойств