Способ получения микроагрегатов белков, меченых йодом 125 или йодом 131

(61) Дополнительное (22) Заявлено 02.08,7авт. свид-ву (21) 2391726/28-1 51) М, Кл,А 61 К 9/3 заявкирисоединени Гасударственный комитет Приор ите летень4(43) Опубликовано 30.11. о делам изобретен 76,8,095.17:664,38088.8) 3) ткрытин 45) Дата опубликования описания 30,11.7(71) Заявите 4) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОАГРЕГАТОВ БЕЛКОВ,МЕЧЕНЫХ ЙОДОМ 125 ИЛИ ЙОДОМ 1312 ии на ко- -200 в фос,5 со скообласти меди адиофармацев смесь подлонке (25фатном бростью 3515 мл фобъемом иподвергаюнию. Ради ьфильтрац дексом 6воре с рН вергают ге Р,100) с се ферном ра мл/ч. акции, входящей со одержащей 10 - 15 м электрохимическому химический выход 75 свободным г/мл белка, йодирова- -1-5%,егиродегида микро 25 на ви че 25 Изобретение относится кцины и касается получения ртических препаратов,Известен способ получения микроагрегатов белков, меченых йодом 125 или йодом131, путем агрегирования молекул белков ийодирования.Однако известный способ является трудоемким и не позволяет получить микроагрегаты с молекулярным весом около 300 10 з,обеспечивающие ускорение радиодиагностики.Целью изобретения является упрощениетехнологии производства и получение микроагрегатов с молекулярным весом около300 10, обсспечивающих ускорение радиодиагностики.Эта цель достигается тем, что агрвание проводят в растворе формальв присутствии аланина и полученныеагрегаты белка фракционируют.П р и м е р 1. Микроагрегаты йод 1основе альбумина сывороточной кроловека.К 5 мл 20%-ного альбумина добавляют5 мл 0,4 М фосфатного буфера с рН 8,10,05, затем вводят 0,1 мл формалина и2,4 мг р-аланина и интенсивно перемешивают при комнатной температуре. Через 24 ч Пример 2, Микроагрегаты йод 131 на основе альбумина получают при использовании на последней стадии (электрохимическом йоднровании) радиоизотопа йод 131,4,5 мл 20%-ного раствора альбумина в 5 мл фосфатного буфера с рН 8,0+0,1 смешивают с 0,1 мл формалина и 2,30,1 мг аланина и перемешивают в течение 20 ч при 30 С. Затем 5 мл этой смеси наносят на колонку (25 Х 100) с сефадексом 6-200 в фосфатном буфере с рН 7,5 и при скорости протока 35 мл/ч собирают головную фракцию, 17 мл которой подвергают электролизу в присутствии радиоизотопа йод 131 по известному способу. Радиохимический выход 80+-6%. Очистку от неорганических форм йода осуществляют гельфильтрацией на колонке (5 Х 20).П р и м е р 3, Микроагрегаты, меченые йодом 125 или йодом 131, на основе у-глобулина сыворотки крови человека.634746 Составитель С. Малютина Техред 3, Тараненко Корректоры: В. Доди Т. Добровольская Редактор М. Дмитриева Заказ 1915/5 Изд. М 718 Тираж 666 Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 К 5 мл 16%-ного раствора у-глобулинадобавляют 5 мл 0,2 М фосфатного буферас рН 8,3+О;1 и 0,05 мл формалина,Смесь выдерживают при 53 С в течение4 ч без перемешивания, 5 - 6 мл полученной 5смеси наносят на колонку с 6-200, собираяфракцию, выходящую со свободным объемом,17 мл этого раствора с содержанием 10 -12 мг/мл подвергают электрохимическому 10йодированию в присутствии радиоизотоповйода 125 или йода 131.Радиохимический выход 75+ 5%.П р и м е р 4. Агрегирование у-глобулинаосуществляют при 50 С в течение 4,5 ч сперемешиванием буферного раствора, содержащего 800 мл у-глобулина и 0,05 мл формалина,Фракционирование и йодирование проводят как в примере 3. Накопление микроагрегатов у-глобулина, меченых йодом 131, впечени превышает 90%.Предлагаемый способ позволяет приготавливать микроагрегаты нужного размерапрактически из любого сывороточного белка. Агрегирование проводят в обычной химической посуде при комнатной или немно го повышенной температуре без защитных устройств, таким образом способ технологически прост и надежен, что позволяет организовать серийный выпуск радиоактивных препаратов на основе белков.Микроагрегаты белков, меченые радиоизотопами йода, получаемые предлагаемым способом, практически полностью (более 90% ) накапливаются в печени и быстро выводятся из организма и поэтому оказывают незначительную лучевую нагрузку на исследуемый орган и организм в целом. Формула изобретенияСпособ получения микроагрегатов белков, меченых йодом 125 или йодом 131, путем агрегирования молекул белков и йодирования, отличающийся тем, что, с целью упрощения технологии производства и получения микроагрегатов с молекулярным весом около 300 10, обеспечивающих ускорение радиодиагностики, агрегирование проводят в растворе формальдегида в присутствии аланина и полученные микроагрегаты белка фракционируют.