Способ получения 2-метил-6-йод-1, 4-нафтогидро хинондифосфата натрия, меченного йодом-131

О П И С А Н И Е 348573ИЗОБРЕТЕНИЯ Союз Соеетвкнк Социалистических Республикавт. свидетельстваиси мое явлено 28.Х 11 1970 ( 1604058/23-4 М. Кл. С 07 т 9/12 с присоединением заявки1.риоритет Номитет по делам изобретений н открытий лри Совете Министров СССРликовано 23,ъ 11.1972. Бюллетень25 УДК 54(,26118.07(088,8 та опубликования описания 8.1 Х.92 Авторызобретени Вдовенко, В. Н. Боб стак Заявите СттОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-МЕТИЛ-ЙОД 1,4-НАФТОГИДРОХИНОНДИФОСФАТА НАТРИЯ, МЕЧЕННОГО ЙОДОМИзобретение относитиия меченых фосфороний, а именно не опис2-метил-йод,4 - нафта натрия, меченного й получе- соединетературе ифосфа- улы я к способамрганических анного в ли тогидрохипонд дом, фора Розха роро,редназначается для дианных опухолей.олучения 2-метил-йодифосфата аммония, мезаключающийся в том, од вводят на ранней стапродолжительного химижность и продолжительдиоактивным изотопом ым недостатком при синдинений, а в случае дней) влекут за собой ивность продукта.введения йодав год,4-нафтогидрохинондиощью изотопного обмена способуизотопно елевои пробмена 2-меЭто соединение пгностики злокачествеИзвестен способ п1,4-нафтогидрохинондченного йодом,что радиоактивный йдии трудоемкого ического синтеза. Слоность операций с раявляются существеннтезе меченых соейода(Т =8,06низкую удельную актПопытка прямоготовый 2-метил-йофосфат натрия с помне имела успеха,По предлагаемомудукт получают путем тил-йод,4-нафтогидрохинондифосфата натрия с йодистым натрием, меченнымйодом, в присутствии палладиевого катализатора.5 Катализатор можно применять на носителе,например, в виде 5,1 о-ного палладированногоугля. Без катализатора изотопный обмен непроисходит,Процесс проводят при нагревании. Целе 10 вой продукт выделяют известными приемами.Выход 57 - 58%, удельная активность препарата до 62 мкюри/млоль. Меченый йодистый натрий можно применять как с носителем, так и без него.15 Пример 1. Для изотопного обмена используют меченный йодомйодистый натрий с носителем. В пробирку, содержащую2,4 мл раствора 2-метил-йод,4-нафтогидрохинондифосфата натрия (54 мг), вносят20 22,4 лг 5%-ного палладированного угля, затем добавляют 0,33 млн. раствора гидроокиси натрия, 0,05 лл 0,01 н. раствора йоди.стого калия и 0,68 лил (5 лткюри) растворайодистого (йод) натрия, Пробирку снаб 25 жают обратным холодильником и смесь перемешивают при нагревании на водяной бане(температура бани 93 - 97 С) в течение 5 час.После охлаждения реакционной смеси докомнатной температуры отфильтровывают каЗО тализатор и удаляют неорганические солиПредмет изобретения Составитель М. Макарова Корректор Е Зимина Редактор 3. Горбунова Техред Т, Ускова Заказ 2632/6 Изд,1168 Тираж 406 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Мзска, Ж.З 5, Раушская наб., д. 4,6 Типография, пр, Сапунова, 2 последовательным пропусканием раствора через катионит Дауэкс 50;к 8 (2 г) в Н+-форме и анионит Дауэкс 1 Р,6 (0,35 г) в ОН - -форме. Затем раствор нейтрализуют, получая 2-метил-б-йод,4-нафтогидроинондифосфат натрия, меченный йодом, Выход 31 лгг (57%), радиохимический выход 37%, удельная активность препарата 32,8 мкюри/ммоль, радиоимическая чистота не менее 90%,П р и м е р 2, Для изотопного обмена используют меченный йодомйодистый натрий без носителя, В колбу, содержащую 8,2 лгл раствора 2-метил-б-йод,4-нафтогидрохинондифосфата натрия (159 мг), вносят 60 лгг 5%-ного палладированного угля, после чего добавляют 1,1 мл 1 и, раствора гидро- окиси натрия и 1,7 мл (75 мкюри) раствора йодистого (йод) натрия, Колбу снаохкают обратным холодильником и смесь перемешивают на водяной бане (температура баии 93 - 97 С) 6 час. После охлаждения реакционной смеси добавляют 0,05 мл 0,01 н, раствора йодистого калия, затем отфильтровывают катализатор и удаляют неорганические соли последовательным пропусканием раствора через катионнт Дауэкс 50 р,8 (3 г) в Н+-форме и анионит Дауэкс 1)(16 (0,8 г) в ОН - - форме. Затем раствор нейтрализуют, получая 5 2-метил-б-йод,4 - нафтогидрохинондифосфатнатрия, меченный йодом. Выход целевого продукта 93 лгг (58%), радиохимический выод 14%, удельная активность препарата 61,8 мкюри/ммо гь.1 о 1. Способ получения 2-метил-б-йод,4-нафтогидрохинондифосфата натрия, меченного 15 йодом, отличающийся тем, что 2-метилйод,4-пафтогидрохинондифосфат натрия подвергают изотопному обмену с йодистым натрием, меченным йодом, в присутствии палладиевого катализатора при нагревании 20 с последующим выделением целевого продукта известными приемами.2. Способ по п, 1, отличающийся тем, чтокатализатор применяют на носителе, например, в виде 5% -ного палладированного угля,