Способ получения сесквитерпеновых лактонов

ОП ИСАНИЕИЗОБРЕТЕН ИЯК АВТОРСКОМУ СВИДВТЕЛЬСТВУ Союз Советскин Социалистических Республик)М. Кл, А 61 К 3 с присо ни аеударстееннеен каютеЕавета Мнннетрее СССРне делам нзобретеннйн аткрытнй 3) П ритетликоваиопубл о 05.02 иковани 78. Бюллетень %5 описания 30,01.78 ДК 615,45.615,7(72) Авторы изобретения М, О. Каррыев иселева химии АН Туркменской СС Институ аявитель(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЕСКВИТЕРПЕНОВЫХЛАКТОНОВ в проветлеревораянейямвпьницелучают 5 кг 0 О л ется Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается получения физееологеечески активного вещества, кото рое может быть использовано в качестве препарата при глазных заболеваниях.Известен способ получения сесквитерпеновых лактонов, талвсинов А, В ет лаферина иэ корней ферулы Ольги путем их измельчения, экстракции ацетоном, концентрирования и отделений целевого продукта на колонках с силикагелем в системе петролейный эфир-бензол.11 ель изобретения - расширение ассортимента лекарственных препаратов, обладаю- .щих кератопластическим действием.Для достижения этой цели ферулу оазноквнальцевую (Регойа днегвМЮа 1 вМф).экстрагируют гидролизным спиртом и после очистки перекристаллизовывают из гидролизного спирта.Способ осуществляют следующим образом,Йтя получения препарата. обладающего кератопластическим действием (диверсолида), используют корни ферулы рвзиоквнвль ценой, собранные в период цветения - начало плодоношения.Сушку сырья проводят в тени риваемом помещении при частом чиввнии до воздушно-сухого состо5,1 кг корней измельчают на до величины частиц 2-3 мм, По измельченного сырья.Затем 5 кг измельченных корней переносят в перколятор и проводят экстрвкцию гидролизным спиртом при комнатной температуре, настаивая в течение 24 час. Через сутки извлечение выпускают через спускной кран и сырье вновь заливают растворителем, Этот процесс повторяют 5 рвз, извлекая до истощения сырья. Извлечения сливают через каждые сутки.В ходе- процесса перколяции зализвют 40 л гидролизного спирта и получают 3 извлечения, 10 л растворителя поглоща сырьем, После упарки, экстракта, отгонки растворителя из шрота получают 28 л отго" на гидролизного спирта, который можно использовать дпя экстрвкции новой партии сырья.51188 Составитель С. МалютинаРедактор О, Иванова Техред Н, Андрейчук Корректор М. Демчик Заказ 477/5 Тираж 3 ПодписноеБНИИПИ Государственного, комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 филиал ППП фПатент, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 Затем 30 л извлечения переносят в ваку умциркуляционный аппарат и растворительо отгоняют при температуре 30 С до густоты сиропа. Получают 650 г темно-коричневого экстракта и 27 л отгона растворителя. После этого 650 г экстракта смешивают с 230 мл смеси петролейный эфирбензоп 11:1) и переносят на .колонку высотой 35 см и диаметром 10 см, заполненную 10силикагелем и элюируют той же смесью,отбирая фракции по 1 л с 3 0,21,При сгущении этих фракций получаютаморфный порошок.Аморфный. порошок помещают в литровую 15плоскодонную колбу, туда же добавляют 600 млгидролизного спирта, взбалтывают до растворения, фильтруют через слой ваты в химический стакан и оставляют на сутки,Получают 20 г бесцветных игольчатых 20кристаллов с т. пл, 185-186 С, хорошорастворимых в спиртах, бензоле, хлороформе, плохо - в петролейном эфире, не раство-.римые в воде.Выход продукта 0,4% на сухой вес корней.Подлинность диверсолида определяютследующим образом; 0,01 г веществавзбалтывают с 5 мл гидролизного спиртадо растворения, Наносят 1-2 капли на 30пластинку с силикагелем КСК и хроматографируют в системе летролейный эфир -этилацетат 3:1. 4Проявитель -1%-ный раствор КМаО, Позволяется одно пятно желтого цвета с й 0,21, соответствующее диверсолиду.Мазь диверсолида обладает кератопластическим действием и может быть приме-.1нена для лечении глазного травматизма.. Результаты исследования показали, что 1% мази диверсолида является фармакологически активнее 30% мази альбуцида, 1% - тетрациклина и 1%. - хинина при лечении травматических повреждений роговой оболочки. Эта,мазь не обладает раздражающим действием на глаза. Предлагаемый способ позволяет. получать диверсолид высокой степени чистоты с максимальным выходом (0,4 % на сухой вес корней). формула изобретен и я Способ получения сесквитерпеновых лактонов из корней растений рода РЕ.ги 0 путем их измельчения, экстракции органическим растворителем, сгущения и очистки, отличавшийся тем,что, с целью получения целевого продукта обладающего кератопластическим действием, феруиу разноканальцевую Регина ЙчвгвчйаВО МД)экстрагнруют гндролнзным спиртом и после очистки перекристалли зовывают из гидролизного спирта.