Вирусный ингибитор

Номер патента: 1609443

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Ева, Золтан, Йожеф, Карой

МПК: A61K 31/137, A61P 25/24, C07C 211/27

Метки: l-изомера, n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n, виде, пропиниламина, рецемата, солей

...фармакологическую активность. Полученный таким образом толуольный раствор прибавляют к раствору 1,37 г,гидроокиси натрия, 0,04 г бензилтриэтиламмоний хлорида и 5 мл воды. К смеси по каплям добавляют 4,1 г бромистого пропаргила и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 15 ч. Фазы разделяют, толуольный слой экстрагируют дважды, каждый раз по 7 мл 5;-ной уксусной кислоты и дважды, каждый раз по 10 мл 100,-ной соляной кислоты. Водно-кислотный экстракт подщелачивают добавлением 40;ь-ного раствора гидроокиси натрия и после этого экстрагируют толуолом. После высушивания толуольный раствор подкисляютдо рН 3 310 -ным этанольным раствором хлористого водорода. Кристаллический продукт фильтруют, промывают...

Номер патента: 1599375

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Барбара, Герхард, Гунда, Зигрид, Курт, Харри

МПК: C07J 1/00

Метки: 14-пентаена, 5—10, ацетокси, гона-1, метил(этил)-3-метокси-17

...р-алкил-метоксир-ацетокси-гона 1,3,5(10),8,14-пентаена (относительно5использованных производных 13 р-алкилЗ-метокси,14-секо-гона, 3,5 (10),9(11)-тетраен-онр-ола с содержанием чистого продукта 90-947).1 ОВ условиях согласно изобретениюв первой Фазе реакции в уксусном ангидриде с добавлением кислот происходит только ацилирование используемыхпродуктов, хотя можно вести работупри повышенных температурах до точкикипения производных карбоновой кислоты.Требуемое для этой фазы реакциивремя реакции зависит от используемыхтемператур реакции - от комнатнойтемпературы до точек кипения используемых производных карбоновой кисло;ты. Оптимальное время реакции достигается при температурах реакции 75130 ОС, предпочтительно 95-115 С. Вэтих...

Номер патента: 1158044

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Золтан, Иштван, Йожеф, Реже, Ференц

МПК: A61K 31/4015, A61P 9/12, C07D 261/08

Метки: 3-метил-4-хлор-5, бромэтиламинометилизоксазола, гидрохлорида

...растворяют в 150 мл безводного четыреххлористого углерода. После добавкиО,5 г перекиси бензоила раствор нагревают до кипения. К смеси в течениеполутора часоВ маленькими порциямидобавляют О, 12 моль И-бромсукцинимида, после чего реакционную смесьследующие .4-5 ч кипятят. После охлаждения отфильтровывают выпавший восадок сукцинимид. Остающийся сиропообразный 3-метил-галоген-бромметилизоксазол без дальнейшей очистки можно испольэовать дальше. Выход90-100 .П р и м е р 2. Получение З-метил.,безводногоацетона и к растворупри охлаждении при -5 - -10 С приперемешивании добавляют 19,6 мпэтиленимина и 80 мл безводного ацетона. Реакционную смесь кипятят приперемешивании 2 ч, охлаждают,и выпивают в 1 л охлажденной льдом...

Номер патента: 1626624

Опубликовано: 07.08.1992

Авторы: Бобровская, Кожевников, Лядова, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/505, C07D 239/92

Метки: 2-метил-3, 4(3н)-хиназолон, 4-нитрофенил)-аллилиден-амино, активность, противомикробную, проявляющий, хлор

...и актиг.ности исследуемое веществорастворяют в диметилсульфоксиде всоотношении 1: 100 и разводят мясопептонным бульоном (ИПБ) до соотношения1;5 ц 0. Бактериостаткческую активность 10изучают методом последовательных разведений полученного раствора в ИПБ поотношению к зталонным штаммам золотис"того стафилококка, кишечной палочки,спороносной и капсульиой культур При 5этом используют смьщ суточной культуры, выращенной на мясопвптонном бульоне стерильным Физиологическим раство-.ром хлорида натрия и готовят исходноер ведение с концентрацией 500 млн.микробных тел в 1 мп смыва. Получена,ю смесь разводят ИПБ в 100 раз. Эторззаедение бактериальной культуры сконцентрацией 5 мпн. микробных тел вмл раствора является рабочим раствором. Последний в...

Номер патента: 1549477

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Ева, Золтан, Йожеф, Карой

МПК: C07C 209/22, C07C 211/27

Метки: l-изомера, n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n, виде, пропиниламина, рацемата, солей

...г (+ ) Б-метил-И-пропинил-(4 фторфенил-1-метился-этиламина.Выход51,77, Т,кип, 20-122 Г, 1 2 мм рт,сти = 1,5050.Синтезированное при осуществлении предлагаемого способа соединение было испытано на фармакологическую активностьИспользованы следующие обозначения: 1 А-хлоргидрат (+ ) -И-метил-И(2-пропинил)-2-(4-фторфенил)-1-метил-этиламина (ПФФ); 1 В-хлоргидрат1,1,2, Измеренные на митохондрииголовного мозга крысы,Метод: из головного мозга крыссамцов вида СРу весом 200-250 г мйто.хондрии были полуяены следующим об 5разом,После обезглавливания гомогенизат ткани был получен в 0,25 М сахарозе, Он бып центрифугирован в течение 15 мин при 9000 об, и осадок быпвнесен в 0,25 М сахарозу.-4Субстраты: МАО -А; бх 10 М 5 НТ,МАО-В: 2 х 10 М РЕА....