Всесоюзная

ОПИСАНИЕИЗОБРЕТЕНИЯК ПАТЕНТУ Союз Советских Социалистических Республикависимыи от патента07 с 93/06 Заявлено ЗО.Ч 11,1970 ( 1469623/1670580/2 1940566,4, ФР иоритет 08.И 11.196 Комитет по дел зобретений и открытий Опубликовано 01.111.1973, Бюллетень1 Дата опубликования описания 31,Ч.1973 К 547.4.214 (088,8) овете Министров СССР Авторыизобретения Иностр т Кеппе, Карл Цей Федеративная Респнцыи Вернер Траунэккерблика Германии)фирмаер Зонблика Германии) Заявитель Иностранна К, Х. Берии Федеративная Респу СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОПТИЧЕСКОГО ИЛИ РАЦЕМИЧЕСКО 1-(2-Н ИТРИЛОф ЕН О КСИ)-2-ОКСИ-ЭТ ИЛАМИ НОП РОПА НА ИЛИ ЕГО СОЛЕЙИзобретени получения не ного эфира ам торые могут зиологически тической промИзвестен сп а-нафтола об СБ ОСН СН- СНОН-СН-И где К, и йв - водор от 1 до 4 атомов уг том, что я-нафтол о хлоргидрином и едк фатическим амино продукта в виде хлПредлагается спо или рацемического си-этиламинопроп од или алкил, содержащии лерода, заключающийся в брабатывают сначала энной щелочью, а затем алим с выделением целевого ористоводородцой соли. соб получения оптического - (2-нитрилофенокси) -2-окана формулы ОСН- СНОБ-СН-ХНСНэ е относится к новому способу описанного в литературе основинопропанола или его солей, коайти применение в качестве фиактивных веществ в фармацевышленности.особ получения основных эфиров щей формулы или его солей, заключающийся в том, что оптическое или рацемическое производное мочевины формулы где К, и Кв - могут быть одинаковыми или различными и обозначают водород, алкцл, аралкил, арил, подвергают гидролизу при нагревании в присутствии водного раствора щелочи или термическому расщеплению в среде органического растворителя, предпочтительно в среде высококипящего инертного растворителя, например тетралина.Термическое расщепление можно проводить как в присутствии катализатора, так и без него.Полученное при этом основание выделяют или переводят в соль действием таких кислот, как соляная, серная, бромистоводородная, метансульфокислота, малеиновая, молочная, винная, уксусная, щавелевая,1- (2-Нитрилофенокси) -2 - окси- этиламицопропан менее токсичен и более эффективен по своему физиологическому действию, чем из372805 аминопропана формулы СХ ОСНОВ-СНОН-СН 2-ХНСНэ СМОСН - СНОН- С,й 2С,Н,Предмет изобретения Составитель М. Меркулова Редактор 3. Горбунова Техред Е. Борисова Корректор 0 ТюринаЗаказ 1551/10 Изд. Ма 448 Тираж 523 Подписное ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Ж-З 5, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 вестный 1- (1-нафтокси) -2-окси-алкиламинопропан. Синтезированное соединение содержит ассиметрический атом углерода и может присутствовать как в виде рацемата, так и в виде оптических антиподов; последние можно получить, используя оптические исходные соединения, или разделением рацемата такими кислотами, как дибензоилвинная или бромкамфарная.П р и м е р. Смесь 3,05 г (0,01 моль) М-изопропил - И-этил-окси- (2-нитрилфенокси)- пропилмочевины, 20 мл тетралина, 100 мл хлорида лития нагревают 1,5 час в масляной ванне и после разбавления 30 мг эфира экстрагируют (2 Х 15 мл) 1 и, раствором НС 1, Объединенные водные экстракты подщелачивают 1 хаОН и выделяющееся масло поглогцают эфиром. Раствор эфира промывают, сушат и выпаривают. Остаток растворяют в спирте, подкисляют спиртовой соляной кислотой и гидрохлорид кристаллизуют при добавлении эфира. Температура плавления полученного продукта 130 - 133,5 С. 1. Способ получения оптического или рацемического 1-(2-нитрилофенокси)-2-окси-этилили его солейотличаюи 1 ийся тем, что оптическое или рацемическое производное мочевины общей фор мулы где К и Ка могут быть одинаковыми или различными и обозначают водород, алкил, аралкил, арил, подвергают гидролизу в присутствии 1 целочи или термическому расщеплению в среде органического растворителя и полученное основание выделяют или переводят известным способом в соль.2. Способ по п, 1, отличающийся тем, что термическое расщепление ведут в присутствии катализатора,3, Способ по пп. 1 и 2, отличающийся тем, что термическое рас 1 цепление ведут в среде высококипящего инертного растворителя.