Способ получения бромзамещенных зн-р-хининдинов

ZIP архив

Текст

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ 249388 Союэ Советских Социалистических РеспубликЗависимое от авт. свидетельствал, 12 р 3 аявле ОЗХ 1,1968 ( 1245234/23-4)инением заявкис прис Комитет по де МПК С 070УДК 547.832.07(088,8 орит аобретений и открытийпри Совете МинистровСССР Опубликовано 05.И 1.1969. Бюллетень25Дата опубликования описания 23.Х 11.1969 1 Щ1 т тф".п 0 ТЕ 1 И Авторыизобретент Л. Е, Холодов, И. С. Никола М. Н. Щукина, Г. Н. Перши ый научно-исследовательскинститут имени Серго ва, Н. С. Богданова,и В. Г. Яшунский й химико-фармацевт рджоникидзеВсесою Заявител еск СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БРОМЗАМЕЩЕННЫХ ЗНИНОВ дой и выделяют 0,8 г непрореагпровавшеп1,3,3-трибром-ЗН-р-хининдин - 9 - карбоновойкислоты (1), т, разл. около 125 С (чернеетбезплавления и не плавится до 300 С), очищаютпереосаждением из бензола гексаном, Послеэкстракции бензолом остается 1,2,3,3-тетрабром-ЗН-р-хининдин-карбоновая кислота (2),выход 4,0 г или 38070 в расчете на прореагировавшую кислоту, т. разл. около 130 С (чер 10 неет без плавления и не плавится до 300 С).очищают кристаллизацией из спирта,Для соединения (1) найдено, О,: С 34,41;Н 1,83; К 2,80; Вг 53,42.СтаН,МВг,О,.15 Вычислено, %: С 34,32; Н 1,34; Х 3,11,Вг 53,34,Для соединения (2) найдено, %: С 2Н 1,52; Вг 59,90.СтаН" ХВг 40 е20 Вычислено, %: С 29,51; Н 0,95; Вг 60,48.Общий выход бромзамещенных р-хининдинов ббс/, в расчете на прореагировавшую кислоту, Строение полученных кислот (1) и (2)подтверждено данными УФ- и ИК-спектров и25 спектров ПМР высокого разрешения. 9,36 Способ получения бромзамещенных ЗН 0 хининдинов, отличающийся тем, что 2,3-диг Изобретение относится к способу получения новых соединений, которые могут найти при. менение в качестве исходных ветцеств для синтеза потенциально биологически активных соеди,нений.Предлагаемый способ получения бромзамещенных ЗН+хининдинов заключается в том, что 2,3-дигидроН+хининдин или его производные при нагревании при 50 - 80 С в среде растворителя, например уксусной кислоте, в присутствии щелочного агента обрабатывают бромом с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Приэтом получают ЗН+хининдины, содержащие бром в пятичленном кольце в качестве заместителей. Атомы брома очень подвижны и их можно замещать на другие группы, Таким образом, синтезированные соединения можно использовать как исходные для получения ЗН+ хининдинов с различными заместителями,П р и м е р. Получение 1,3,3-трибром- и 1,2,3,3-тетрабром-ЗН-р-хининдин - 9-карбоновых кислот.К суспензии 5 г 2,3-дигидро-1-р-хининдин-карбоновой кислоты и 10 г прокаленного ацетата натрия в 40,ял ледяной уксусной кислоты при 67 - 68 С при перемешивании приливают 5 мл брома, перемешивают при этой температуре еще 3,5 час, после охлаждения отфильтровывают осадок, промывают его воПредмет изобретенияЗаказ,3348/1 Тираж 480 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква Ж, Раушская наб д, 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 дроН+хининдин или его производные при ,нагревании при 50 - 80 С в среде растворителя, например уксусной кислоте, в присутствии щелочного агента обрабатывают бромомс последующим выделением целевого продукта известным способом,

Смотреть

Заявка

1245234

Л. Е. Холодов, И. С. Николаева, Н. С. Богданова, М. Н. Щукина, Г. Н. Першин, В. Г. Яшунский, Всесоюзный научно исследовательский химико фармацевтический институт имени Серго Орджоникидзе, ХККЧЕ ЕИБЛЙОТЕКА

МПК / Метки

МПК: C07D 453/00, C07D 453/02

Метки: бромзамещенных, зн-р-хининдинов

Опубликовано: 01.01.1969

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-249388-sposob-polucheniya-bromzameshhennykh-zn-r-khinindinov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения бромзамещенных зн-р-хининдинов</a>

Похожие патенты