Способ стабилизации липосом
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
(54)(5)включающн СПОСОБ й испо СТАБИЛИЗ ОСОМ зование для их изна и холестерина с ндированием с растультразвуковым ози ч а ю щ и й с я вления л м суслина и едовател гии и об м и о елью повыш что,и инсутвию пстав их ано нсодерхащи еварительн водей 88.8)тво ССС1980,мембранных сл н и лецитин в 1:1 с добавле ют холесте соотношении 0,1 Е ингиби ов липаз 4 йь ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССРпо делдм изОБРетений и ОткРытий(71) Киевский научно-иссский институт эндокринолмена веществ121 ч 101 СВИЯ ПанквеаИна СостаВитель И,озня 1,Редактор М.Петрова Техред М. Надь 1.Оррек" ор О. 0 бручарЗаказ 81/6 Тираж 659 Подписное ВНИИГП 1 Государственного комитета СССЕ по делам изобретений н открытий 1 13035, 1"1 оскв 11, Ж - 35 Раушская наб , 1, А /5Филиал ГП 1 П Патент", г, Ужгород, ул,Проектная,Изобрет ние относится к медицине,В частности к фармацевтической промьштленности.Цель изобретения - повышение устойчивости инсулинсодержащих липосом к действию пищеварительных ферментов за счет введения в их мембраны холестерина, лецитина и ингибн,торов липаз.Способ осуществляют следующим 10образом.В состав мембраны липосом на этапе их изготовления вводят микроколичества ингибиторов липаз 0,050,17., таких как дезоксихолат натрияили додецилсульфат натрия, Увеличивают относительное содержание В лчпидном составе липосом холестерина.Молярное.соотношение лецитина ихолестерина 1:1,П р и м е р 1. Липосомы готовятиэ смеси лецитина и холестерина вмолярном соотношении 1:1. Смесь ли-,пидов, растворенных в хлороформе,высушивают в круглодонной колбе нароторном испарителе, К образовавшейся пленке добавляют смесь кристаллического инсулина в Физиологическомрастворе в концентрации 1,5-2,0 мг/мл,а также дезоксйхолат натрия в коли- ЗОчестве 0,057. Смесь встряхивают в течение 1 ч до полного эмульгированияаипидов, Суспенэию липидов с конечной концентрацией 30 мг/мл и добавками обрабатывают ультразвуком на диспергаторе УЗДНТ в течение 4 мин с.частотой 22 кГц, Не связавшийся слипосомами инсулин удаляют с помощьюгель-Фильтрации на колонках с Нер 1 таЙех С, стабилизированных Физиологическим раствором или путем ультрацентрифугирования при 100000 н В течении 60 мин при 1 С,В собранных при гель - фильграцнифракциях а также В ресуспендированномосадке после ультрацентрифугированияопоеделяют 1 нсулттн ,В исс 1 сдОВаниях по опредетению связывания инсулинаттипос:омами используют вместо кристалЛИЧЕСКОГО ИНСУЛИНа ЕГО СМЕСЬ С ИНсупином - йод -125, который берут вко,-ичестве 0 1 мкКН/мл),При воздействии на липосомы этого состава панкреатина в разведении 1/10 связанного с ними инсулина остается 91,3% при использовании в качестве ингибитора липаз деэоксихолаа натрт я и 80, Зпри включении т, состав липосо, додецилсульфата нат - рия, Для липосом беэ включения ингибиторов липаз связанного с ними инсулина остается после Воздействия панкреатина 582%.П о и м е1. 11 ипосомы готовят из смеси лецитина и холестерина вмолярном соотношении 1;1, Смесь липидов, растворенных в хлороформе, высушивают в круглодонной колбе на роторном иснарителе, К образовавшейся пленке добавляют смесь кристаллического инсулина в физиологическом растворе в концентрации 1,5-2,0 мг/мп с,цезоксихолатом натрия или додецилсульфатом натрия в количестве 0,17 Далее аналогично примеру 1.При воздействии на липосомы этого состава панкреатина в разведении1/10 связанного : ними инсулина оставалось 9607 при использовании вкачестве ингибитора лйпаз дезоксихолата натрия и 81,47 пин включении Всостав липосом додецилсульфата натриЯ. ДПЯ 1 Нпосом без ВключениЯ ннгкбиторов липаз связанного с ними инсулина остается 5827, после Воэдей
СмотретьЗаявка
3685602, 04.01.1984
КИЕВСКИЙ НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ЭНДОКРИНОЛОГИИ И ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ
ХОВАКА ВИТАЛИЙ ВАСИЛЬЕВИЧ, СТЕФАНОВ АЛЕКСАНДР ВИКТОРОВИЧ, ШЕВЧЕНКО АЛЕКСАНДР ВАСИЛЬЕВИЧ
МПК / Метки
МПК: A61K 9/00
Метки: липосом, стабилизации
Опубликовано: 28.02.1986
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-1214101-sposob-stabilizacii-liposom.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ стабилизации липосом</a>
Способ получения метилендиолдикарбоксилатных соединений или их фармацевтически приемлемых щелочных или четвертичных аммониевых солей
Номер патента: 1405704
Опубликовано: 23.06.1988
МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08, C07D 499/74, C07D 499/86, C07D 499/861
Метки: аммониевых, метилендиолдикарбоксилатных, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, четвертичных, щелочных
...20,0 г 1 ОРй/С и полученную смесь гидрируют при давлении3,52 кг/см в течение 1 ч. После добавления 15 г свежего катализаторагидрирование продолжают в течение2,5 ч. Катализатор удаляют фильтрованием, лепешку промывают ацетоном(1500 мл) и объединенные Фильтрат ипромывки выпаривают в вакууме до получения вязкого масла, Это масло помещают в 50 мп ацетона и медленнодобавляют воду для начала кристаллизации, а затем продолжают до тех пор,пока всего не будет добавлено 800 млводы. После перемешивания в течение30 мин кристаллический продукт удаляют фильтрованием, промывают водойи сушат воздухом до получения 58,2 гуказанной карбаноной кислоты. Послеперекристаллизацни из этилацетатаполучают кристаллический моногидрат,т, пл 00-102...
Способ получения композиции инсулина для орального введения
Номер патента: 1814559
Опубликовано: 07.05.1993
Автор: Янг
МПК: A61K 37/26, B01J 13/02
Метки: введения, инсулина, композиции, орального
...лимоннокислый натрий и другие бикарбонаты, такие как бикарбонат калия,Энтеросолюбильное покрытие обеспечивает прохождение композиции в кишечный тракт без разрушения в желудке. В кишечном тракте покрытие растворяется. Липидное покрытие обеспечивает прохождение композиции в лимфатическую систему пользователя, Для этой цели липидное покрытие создает для композиции сродство с виллами (концевыми отверстиями лимфатической системы в кишечной мембране). Если фармацевтическое вещество связано с липопротеиновыми частицами, то эти частицы повышают абсорбцию фармацевтического вещества в тканях, Липопротеин легко проникает через клеточную мембрану и таким образом обеспечивает создание носителя для продвижения вещества в ткань...
Способ получения липосом
Номер патента: 588905
Опубликовано: 15.01.1978
Автор: Мишель
МПК: A61K 35/12
Метки: липосом
...чем у воды используют бензол, галоид- или алкилпроизводные бензола, простой эфир алкиленоксида. а,ифатический кетон, алифатический адьдегпд, сложный алифатическии фир алифатический углеводород или циклоалифатический углеводород, или смесь нескольких соединений, имеющую плотность ниже, чем у воды.Предпочтительно использовать в качестве водной жидкости раствор по крайней мере одного биологически активного вещества, а именно энзима, лекарства типа антибиотика.В качестве второй водной жидкости используют чистую воду или любую другую подходяшую водную жидкость.Предпочтительно используют водный раствор хлористого натрия. Можно использовать водный раствор хлористого натрия, так называемый физиологический раствор, имеющий концентрацию 0,15 моля...
Способ получения липосом
Номер патента: 774555
Опубликовано: 30.10.1980
Авторы: Бугрим, Васильченко, Гусева, Зайцева, Самодаева, Тихонова, Штейнгарт
МПК: A61K 9/00
Метки: липосом
...пия, имеют размеры 300-500 А.П р и м е р 2. 70 мг яичного лецитина и 3 мг холестерина растворяют в 5 г фреона 11 в баллоне, снабжен-. ном распылительной форсункой. Баллон заполняют 5 г фреона 12. Полученную смесь барботируют в 10 мл раствора трис-НСВ с РН, содержащего рубомицин с концентрацией 2 мг/мп. ДалЬ- ше, как в примере 1. Полученные липосомы имеют размеры 240-450 А.П р И м е р 3. 1 г яичного лецитина, 0,1 г холестерина, 0,1 г карфс Ф,:. е,ф774555 4, лр Формула изобретения Составитель Т. Павлович Редактор Г. Лрусова Техред Е.Гаврилешко Корректор Г. ГригорукТираж 673 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб.; д. 4/5Заказ 7579/3 Филиал ППП "Патент", г....
Способ получения спин-меченых эфиров холестерина или спин меченого лецитина
Номер патента: 1126574
Опубликовано: 30.11.1984
Авторы: Бушмакина, Мишарин, Чернов
МПК: C07J 9/00
Метки: лецитина, меченого, спин, спин-меченых, холестерина, эфиров
...Зю 2 млнасыщенного раствора Яа ЯО, сушатНа 80 упаривают со 150 мг 810,смесь наносят на колонку 1,2 ф 10 см33 Л, уравновешенную смесью хлороформ;метанол 4.1, промывают 30 млсмеси хлороформ:метанол 4 11 элюируют желтую зону смесью,хлороформ;,1 метанол.аммиак 1 конц.) 1218.1. Продукт - гомогенное по ТСХ желтое маслоМхлороформ:метаноламмиакконц. 6535.1 ) - 0,62,М (хлороформ;метанол;вода 65125,;8 ) - 0,40,Спектр ЭПР (метанол): острыйтриплет, ао 15,2 гс, концентрациярадикала 5,8 (10,5 ) 105 спин/мольфосфата,Продукт полностью гидролиэуетсяфосфолипазой А яда кобры (Яа 3 апа 3 а ), давая исходную спин-меченуюкислоту и лиэолецитин (контрольТСХ ), полностью омыляетсян. раствором КОН (метанол:вода 4;1 ).Выход 60 мг 58 мкмоль. фосфата ),89%.Таким...
Предыдущий патент: Приспособление для вскрытия ампул
Следующий патент: Сопряженный дианион 1, 4-динитро-2, 3-диметилбутена-2 в качестве ингибитора моноаминооксидазы
Случайный патент: Способ изготовления мультиплицированных фотошаблонов