Фенилгидразиды дизамещенных гликолевых кислот, проявляющие противовоспалительную активность

Номер патента: 545637

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Бердинский, Голенева, Никулина, Онорин

МПК: A61K 31/15, A61P 29/00, C07C 243/28, C07C 243/38

Метки: активность, анальгетическую, диалкилили, диарилгликолевых, карбэтокси-фенилгидразиды, кислот, проявляющие

...кислот, обт;.даю.циеанальгетической активностью предст,:.в:;яютнтеоес как вещества, рас 1 ц 111 ятоц 1 ие арсеналредств воздействия на живой орга:;цзм, Характеристика биологической актцвност:1 Описываемых соединений представлена ц табл. 1Пр веденные исследования показа:тц, что-карбэто В -фенилгцдразидь: ццарил и диал илглцколевых кислот обладают выраженным анальгетическим действие.л, увеличивая вре Оборонительного рефлекса по сравнению с контролем в два раза, Наибольшуюактивность проявил-карбэтокси- О-1 енилгидргзид бензиновой кислоты, не устуший по своему действию известному обезболивающему соедству амидопирину с 21г;Анальгетическая активность-карбэтэкси--сзенилгидразидэв дизамещенныхгликэлевых кислот С Н й ЯНСОН(ОН)Я по...

Номер патента: 527417

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Бердинский, Зыкова, Онорин, Першин

МПК: A61K 31/165, A61P 31/06, C07C 243/28, C07C 243/38

Метки: активность, гликолевых, дизамещенных, йодфенилгидразиды, кислот, противотуберкулезную, проявляющие

...с 1: 000 (1000 мг/мл) до 1: 16 млн. (0,06 мкг/мл), Штамм Н =- 37 ВЧ сеят в глубину срецы (в виде взвеси по 0,1 мг культуры в 0,2 мл физиологического раствора). Пробирки ставят в термостат при 37 С на 12 - 14 дней, после чего П р и м е р 2, о - Йодфенилгидразид бензиловой кислоты (соединение 1 Ч) .К раствору бромистого фенилмагния (из 18,8 г бромбензола и 2,7 г магния) прибавляют 6,7 г этилового эфира о - йодфенилгидразида щавелевой кислоты. Реакционную массу нагревают на водяной ХС 6 Н 4 МНННСОС(ОН) Вг Выход,% 4регистрируют результаты опыта. За титр активностипринимают минимальное количество вещества,которое полностью задерживает рост культурымикробактерий туберкулеза,Предлагаемые соединения малотоксичны, ихЛД, о превышает 1000 мг/кг,...

Номер патента: 650996

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Бердинский, Голенева, Казакова, Пидэмский

МПК: A61K 31/15, A61P 29/00, C07C 251/80

Метки: активность, анальгетическую, гидразиды, гликолевых, дизамещенных, кислот, п-йодбензилиден, п-хлор, проявляющие

...И 10,76; 10,84. С 11 Н 11 СЫНО,Вычислено,Ъ . И 11,00Этиловый эфир п-йодбензилиденгидразида щавелевой кислоты (11 ) .Получают аналогично с использованием пйодбензальдегида. Иглы (из спирта) с т.пл. 168-169 С.Найдено, И 8,17; 7,9;СЦ НИ 1 ОВычислено,-; М 8,09и-Хлорбензилиденгидразид бензиловой кислоты (111) . К бромистому фенилмаг" нию, полученному из 4,0 г (0,025 моль) бромбензола и 0,6 г (0,025 моль)магния, прибавляют 1,3 г (0,005 моль) эфира 1.После добавления эфира реакционную массу перемешивают 40 мин при 20 фС и разлагают насыщенным раствором хлористого аммония, продукт выделяется в осадок.Аналогично из эфира 1 получают соединения 1 У -У 1 . Из эфира 11 аналогично получают соединения 711 - Х 1. Структура полученных...

Номер патента: 1031165

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Машковский, Савицкая, Сюбаев, Федорова, Шварц, Шведов

МПК: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 333/06

Метки: 3-тиофеналканкарбоновых, активностью, кислот, обладающие, производные, противовоспалительной

...15 мл пиридинаприбавляют 12,1 г (0,.132 моль) тиогликолевой кислоты и при 0-О С прикапывают 18,2 г (0,18 моль) триэтиламина. Смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 1 ч,затем в течение 3 ч при 60 С, охО лаждавт, добавляют воду (97 мл) и2 н. раствор едкого натра (9,7 мл). Полученный раствор экстрагируют эфи .ром (2 х 100 мл), сушат, удаляют эфир, остаток перегоняют.Получают 10,88 г (59 ) этилового эфира 2-метил-тиофенуксусной кислоты в виде подвижной жидкости,Водньп слой подкисляют концентрированной соляной кислотой (рН1,2) Осадок отфильтровывают., промывают водой.Получают 6,39 г (34 )этилового эфира 2-карбокси-метил-тиофенуксусной кислоты в виде кристаллического вещества белого цвета с кре" 031165 4мовым оттенком, т.пл....

Номер патента: 566821

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Влязло, Носан

МПК: C07C 49/68

Метки: 1-аминоантрахинон2-карбоновой, активных, кислоты, краситетей, перекисные, проявляющие, свойства, сложные, эфиры

...кислоты име- сти к валентным колебаниям перекисной груп отся полосы поглощения средней интенсивно- пы, а полосы в области 1130 см- к валентно 3кисный эфир растворяют в 200 мл хлороформа и нагревают его с активированным углем при 40 С в течение 30 мин. После фильтрации от угля и удаления хлороформа получают 10,5 г (77%) трет-бутилового эфира 1-аминоантрахинон-карбоновой надкислоты, который имеет яркий оранжево-красный цвет; т. пл. 150 - 151 С (с разложением).Найдено, %: С 6,76; Н 5,66; К 4,15.Вычислено, %: С 6725; Н 5,05; М 4,13.П р и м е р 2, Трет-амиловый эфир 1-аминоантрахинон-карбоновой надкислоты.При комнатной температуре смешивают 1 г (0,0035 моль) хлорангидрида 1-аминоантрахинон-карбоновой кислоты, 1 мл (0,006...