Алкансульфонилоксамиды, проявляющие сахароснижающую активность
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
Союз Советекии Социалистицескии Республик(23) Приоритетосудврственныи комитетСовета Министров СССРпо делам изобретенийи открытий 53) УДК 547.551.) Опубликовано 05.09,76.бюллетень5) Дата опубликования описания 14.06,7 Авторы П. А, Петюнин, В. П. Черных, Т. С. Джан-Тем изобретения И. П. Ванный, Л. Д. Халеева и И, Н. Тимашева рьковски рственный фармацевтический инстит 1) Заявитель 4) АЛКАНСУЛЬФОНИЛОКСАМИДЫ, ПРОЯВЛЯЮШИЕ САХАРОСНИ)КЛ 10 ЩУ 10 АКТИВНОСТЬ тение относится к новь е опе динеуре химическим алкансульфонил санным в литераниям, а именно кобщей формулыВ бОУНС амидам выраженые хорох, наша- ганичес-С Н. н-СН, иао- Св4 9- изо-С Н., к-С Н, иза-Спроявляют сахароснижащую д Ф акт котор ность могут быть использованы чения диабета.Известны аренсул рые проявляют сахар но недостаточно высо ьфонилоксамиды, котонижащую активность ую. льфзиилэксамиды де, чем аренсульвсасываются и оснижащую активнсулнонилоксамиды рной сахароснижаюение 24 час уроПр е длагаемые алка нс лучше растворяются в во фонилоксамиды, быстрее быстрее проявляют сахар ность. Кроме того, алка характеризуются равноме щей активностью ( в теч колько кристал0,013 г-моль) комнатн вень сахара в крови остается примерно пстоянным) и значительно меныией кислотностью, чем аренсульфонилоксамиды (рКа 2,8-3,6 для аренсултфонилоксамидов и 5,05,6 для алкансулыонилоксамидов),Алкансульфонилоксамидьт - бесцветныекристаллические вещества с резко5 ной температурой плавления, которшо растворяются в водных щелочатырном спирте и в большинстве орких растворителей,Алкансульфонилоксамиды получают из10 этиловых эфиров алкансульфонилоксаминовыкислот Йй Оа.й НС ОСООСаН и аминаЙ ЙНв спиртовой среде. На 1 моль эфира1расходуется 2 моль амина (по молю аминна солеобразование по кислотной сульфа 1 л мидной группе и на амидирование сложнозфирной группы эфира).П р и м е р 1, Этиловый эфир бутансульфонилоксаминовой кислоты.К раствору метилата натрия (прит отов 20 лен из 0,23 г натрия и 10 мл абсолютного метанола) прибавляют 1,37 г (0,01г-моль) бутансулефамида, несликов фенолфталеии и 1,8 г (диэтилоксалата, выдеоживают притемпературе до обесцвечивания раствора,527420 отгоняют метанол, к остатку прибавляют 5 мл воды, подкисляют разбавленной соляной кислотой ( 1;1 ) до рН=З, экстрагируют диэтиловым эфиром, сушат хлористым кальцием, отгоняют диэтиловый эфир, кристалли зуют остаток из бензола т получают 1,66 г (70%) целевого продукта, т,пл.90-92 С.Найдено, %; Й 6,0. С Н КОЗ,6 5 5 10Вычислено, %: й 5,89.П р и м е р 2. Изобутиламид бутансульфонилоксаминовой кислоты. К раствору 1,37 г (0,01 г-моль) эти- И лового эфира бутансульфонилоксаминовой кислоты в 10 мл зтанола прибавляют 1,46 г (0,02 г-моль) изобутиламина, выдерживают 24 час при комнатной температуре, разбавлясг":кратным количеством воды, подкис ляюч разба;:.лещ:ой соляной кислотой (1;1 ) до рНй 5, отфильтровывают осадок, кристаллизуют и выделяют 2,1 г (80%) целевого продукта. 4Аналогично получают другие соединения,свойства которых приведены в таблице.Для некоторых синтезированных соединений в ходе фармакологических испытанийбыла проверена сахароснижающая активность,Уровень сахара в крови определяли поо голуидиновому методу. В качестве обьекта сравнения использовали бутамид (производное сульфонилмочевины). Полученные результаты приведены в таблице.При использовании бутамида уровень сахара в крови через 10 час снижается на-23,6, т.е. изобутан- и изопропанбутансульфонилоксамиды активнее бутамида в 1,25и 1,62 раза соответственно.Кроме того, бутансульфонилоксамидыоказывают более продолжительное действие(уровень сахара в крови через 24 час снижается на 16,5%).Изучение острой токсичности показало,что бутансульфонилоксамиды практическинетоксичны, бутамид ( ЬЭ 800 мг/кг)токсичнее предлагаемых соединений в 1291,77 раза,Заказ 711/39 Тираж 575 ПодписноеПНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, ЖРаушская наб., ц, 4/5 филиал ППП "Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 5 7 формула изобретения
СмотретьЗаявка
2110335, 07.03.1975
ХАРЬКОВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ
ПЕТЮНИН ПАВЕЛ АЛЕКСЕЕВИЧ, ЧЕРНЫХ ВАЛЕНТИН ПЕТРОВИЧ, ДЖАН-ТЕМИРОВА ТАМАРА СЕРГЕЕВНА, БАННЫЙ ИВАН ПРОКОФЬЕВИЧ, ХАЛЕЕВА ЛАРИСА ДМИТРИЕВНА, ТИМАШЕВА ИННА НИКОЛАЕВНА
МПК / Метки
МПК: A61K 31/18, A61P 3/10, C07C 311/05
Метки: активность, алкансульфонилоксамиды, проявляющие, сахароснижающую
Опубликовано: 05.09.1976
Код ссылки
<a href="https://patents.su/4-527420-alkansulfoniloksamidy-proyavlyayushhie-sakharosnizhayushhuyu-aktivnost.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Алкансульфонилоксамиды, проявляющие сахароснижающую активность</a>
Способ определения сахара в крови
Номер патента: 983541
Опубликовано: 23.12.1982
Автор: Бабаскин
МПК: G01N 33/48
...0,50 Формула изобретения опытную пробу, только вместо крови берут 0,5 мп 5-ного раствора.Расчет концентрации сахара в исследуемой крови проводят по данным стандартного раствора глюкозы, который обрабатывают так же, как опытную пробу.Пример построения калибровочной таблицы.Иэ чистой и просушенной до посто- янного веса глюкозы готовят стандарт ный раствор, который содержит в 1 мп 0,35 мг глюкозы.Берут 5 обыкновенных пробирок, в первую вводят 0,1 мл стандартного раствора глюкозы, во вторую - 0,2 мп, в третью - 0,3 мл, в четвертую - 0,4 мл, в пятую - 0,5 мп. Все пробирки доливают до 0,5 мл дистиллированной водой, После этого во все пробирки доливают по 1 мл концентрированной серной кислоты и по 2 мп аитронового реактива. В пробирку для...
-гидроксиамид тиазолил-2-оксаминовой кислоты, обладающий гипогликемической активностью
Номер патента: 740775
Опубликовано: 15.06.1980
Авторы: Безуглый, Березнякова, Воронина, Черных
МПК: A61K 31/426, A61P 3/10, C07D 277/46
Метки: активностью, гидроксиамид, гипогликемической, кислоты, обладающий, тиазолил-2-оксаминовой
...кислоты.740775 шедшего широкое применение в клинй-ческой практике при лечении сахарного диабета.Каждое вещество исследовалось на6 кроликах.Количество сахара определяли 5 орто-толуидиновым методом. Полученныеэкспериментальные данные представленыв таблице,Динамика сахара н крови под влиянием И-гидроксиамидатиаэолил-оксаж новой кислоты в сраннении с исходнымиданными 10 приннутрибрюшинном Структурная формула Соеди- нение Снижение сахара, %, через время, ч 10 нн едении,мг/кг 1 р,З- ЦНООООННОН - 10,9 -24,4 - 37, О - 29,7 - 27,9 - 3, б 20 ОО+1,0 -10,3 3,4 - 2,5 + 4,0 Иэ таблицы видно, что у контроль 3 Оной группы кроликов отмечалось колебание сахара в крони н пределах норМы аВведение препарата нызынает снижение сахара в крони на протяжениивсего...
Способ определения фибринолитической активности крови
Номер патента: 632954
Опубликовано: 15.11.1978
Авторы: Веремеенко, Волохонская, Кизим
МПК: G01N 33/16
Метки: активности, крови, фибринолитической
...через каждьге 5 мцн, Затем суспензцю центрифугггруют 5 мин при 3000 об/мгпг, полученный осадок суспендцруют в 0,3 мл мединалового буфера, 0,05 М, рН 7,6, К 0,1 мп суспензии эуглобулинового осадка прибавпяют 0,5 мц медццапового буфера, 0,05 М, рН 7,6 и 0,2 мл 1%-ного протвминсупьфвта и инкубцруют в течение 30 мцн при 37 С, после чего реакцщо оствнввпювют 0,8 м 20%-ной трихцоруксусной кислоты( Т ХУ) Контропьнуго пробу проводят аналогично, но 0,2 мп протамцнсупьфата вносят после ТХУ. Опытные и контрольные пробы центрцфугцруют 45 мцц прц 5000 об/мин и в 1 мп цецтрцфугатв определяют соТираж 1070 дарственного комитета о делам изобретений и Москва, Ж, Раушс аз 6546/36БНИИПИ Г ПодписСовета Министроткрытийкая наб., д, 4/5 11303 ипиап...
Способ определения гиперфибриногенолитической активности крови
Номер патента: 1469468
Опубликовано: 30.03.1989
Авторы: Александров, Бобринская, Будякова, Кармолина, Таранова
МПК: G01N 33/86
Метки: активности, гиперфибриногенолитической, крови
...кислоты растворяют в 3,8 ." ном растворе цитрата натрия.Данные гиперфибриногенолитической активности крови, полученные по пред" пагаемому способу, представлены в табл.1.Количество лизированного фибриногена различно, колеблется от 0,45 до 6, 67 г/л и не зависит от его общего количества,55 точнее способа-прототипа.Точно фиксируют время взятия крови в обе пробирки, в нашем опыте равным 10 ч. Обе пробы крови сразу Осуществление предлагаемого способа занимает 20 мин, По преддагаемому способу проведено 27 исследо-, ваний и результаты их представлены в табл.1, По способу-прототипу прове-:. дено 48 исследований. Результаты параллельных исследований способа- прототипа и предлагаемого приведены в табл.2.Количество лизированного фибриногена...
Устройство для регистрации фи5ринолитической активности крови
Номер патента: 289357
Опубликовано: 01.01.1971
Авторы: Барсуков, Дмитриев, Добролюбов, Ефимов, Лакин, Чазов
МПК: G01N 33/86
Метки: активности, крови, регистрации, фи5ринолитической
...элемент 8, присоединенный к реле 9, Источник света соединен с блоком питания через выключатель 10. Устройство содержит также датчик 11 импульсов, подключенньш к блоку питания через контакты 12 реле 9. На выходе датчика импульсов имеется счетчик И импульВ плазме исследуемой в пробирке крови находится фибрионовый сгусток 14, над которым находится грузик 15. Он выполнен в виде 15 сплошного цилиндра из непрозрачного материала с удельным весом около 1,5 с плоскими основаниями н рядом пазов, расположенных на боковой поверхности. Длина цилиндра равна удвоенному диаметру пробирки, а диаметр 20 основания его несколько меньше диаметра пробирки.Устройство работает следующим образом.Внутри корпуса 1 с помощью терморегулятора 3,...