Противохламидийное средство

(71) Научно-исследовательский институтэпидемиологии и микробиологии им.Н,Ф,Гамалеи, Ташкентский государственный университет им, В,И,Ленина, Ташкентский научно-исследовательский институтхимии и технологии хлопковой целлюлозы(57) Изобретение относится к медицине, а именно к фармакотерапии инфекционных болезней. Цель изобретения - повышение специфической противохламидийной активности. Для этого в организм, инфицированный хламидиями, вводят поли- ф,4-3-0-а цетил-Д-глико пира нозил)-3-0-1- о к си-(са ли цили ми но)-этил)-Д- э р и т р офуранозы в качестве противохламидийного средства, 3 табл,Изобретение относится к медицине, в частности к средствам лечения и профилактики хламидийной инфекции.Известны антибиотики тетрациклинового ряда, используемые в клинической практике для лечения хламидийной инфекции,Однако, их недостатком является плохая метаболизируемость в организме, что обуславливает хроническую токсичность, сравнительно небольшая противохламидийная активность и низкий индекс эффективности.Целью изобретения является расширение арсенала веществ, обладающих низкой токсичностью, высокой противохламидийной активностью и повышенным индексом эффективности.Поставленная цель достигается применением поли,2-8-0,4-3-0-эцетил-Д-глико- пиранозилнЗ-1-окси-(салицилимино)- этил)-Д-эритрофурэноэы (САМ). Известно енение рона.ПримерСАМин витро,Цитотоксичность САМопределяют в 24 - 48 часовых культурах перевиваемой ли нии клеток :929, На монослой клеток, выра щенных в 96 луночных панелях при 37 С, в термостате с постоянным содержанием уг лекислоты 3,5, наносят различные кон центрации изучаемого препарата, Через 24 ч контакта клеток с препаратом оценивают цитотоксический эффект, Как показано в табл. 1, увеличение концентрации препарата до 3000 мкг/мл не приводит к цитотоксическому действию его на клетки.П р и м е р 2, Токсическое действие САМин.вива.Токсическую дозу САМопределяют на белых инбредных мышах весом 10 - 12 г при ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНВЕДОМСТВО СССР(ГОСПАТЕНТ СССР) М-З, как индуктора интерфе 1. Токсическое действие1195890 ФФормула изобретения -2(сали ц ил им и но)-эт ил)-Д-эритрофу ран оз ы Применение поли,2- ф,4-3-0- 35 в качестве противохламидийного среда цетил-Д-гликопиранозилНЗ-1-окси- ства. 40 Таблица 1 Токсическое действие САМин витро (на культуре клеток Е) нка результатов, крестовая о однократном внутрибрюшинном введении различных концентраций препарата в объеме 0,2 мл на мышь и вычисляют процент выживаемости животных через 2 недели после его введения, Как видно из табл, 2, САМ при введении максимально растворимых количеств - 1500 мг/кг - оказалСя нетоксичным.П р и м е р 3. Противохламидийная активность ин виво.Исследование проводят на мышах линии СВА, массой 10-12 г, Животных инфицируют внутрибрюшинно по 0,1 мл 10;4 суспензией желточных мешков куриных эмбрионов, содержащих СЫааусПа 1 гасповабз (штамм .2), Противохламидийную активность САМопределяют по сравнению с применяемым для лечения хламидийных инфекций антибиотиком тетрациклином гидрохлоридом, Введение исследуемых препаратов осуществляют внутрибрюшинно. САМвводят однократно на следующий день после заражения мышей хламидиями в дозе 10 мг/кг массы. Второй группе животных, САМвводят по той же схеме, в комбинации с ежедневным, в течение 7 дней, введением тетрациклина гидрохлорида.Контролем служили животные, зараженные С. тгаспопатз, а также группа животных, леченных ежедневно тетрациклином гидрохлоридом в дозе 100 мг/кг массы.В связи с отсутствием специфическойлетальности мышей, противохяамидийный 5 эффект препаратов оценивают путем титрования пула легких от 5 животных на 9 сутки от момента инфицирования мышей в развивающихся куриных эмбрионах, при заражении их в желточный мешок с вычислением 10 индекса эффективности. Результаты противохламидийного действия препаратов представлены в табл. 3, Ежедневное введение животным тетрациклина гидрохлорида приводит к незначительному подавлению размножения Слгаспогпабз в легких мышей, о чем свидетельствует низкий индекс эффективности, который составляет лишь 0,8,Однократное введение САМв эффективной дозе через 24 ч после инфицирования 20 мышей Слгаспогпабз, существенно подавляет размножение хламидий в организме животных, что выражается в значительном увеличении индекса эффективности более чем в 5 раз, по отношению к контролю, 25 При сочетан ном и рименении САМитетрациклина гидрохлорида отмечают сравнительно невысокое возрастание индекса эффективности - 4,3 по отношению к группе животных, леченных лишь препаратом САМ-З.301795890 Таблица 2 Токсическое действие САМин виво На каждую дозу САМбрали по 20 мышей,Таблица 3 Противохламидийная активность САМи тетрациклина гидрохлорида при экспериментальной хламидийной инфекции мышейСоставитель С.ЛьвоваРедактор Техред М,Моргентал Корректор О.Кра Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 Заказ 437 Тираж ВНИИПИ Государственного ком 113035, МосПодписноета по изобретениям и открытиям при ГКН