Способ получения (5)-пиррилсалициловой кислоты
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
п 11 438182 Союз Советских Социалистических Республик61) Зависимый от патента(32) Приоритет Гастдарстееииый кавщтетСовета Министров СССРпе делам изабретеиийи открытий(088,8) Оп блпковапо 30.07.74 тспь2 та опублико пая описания Авторыизобретения Иностранцы стингс Сарет и Вильям(США) Иностранная фирма ерк энд Ко Инк/0 НИОК лкил, низшии с производныммулы Изобретение относится к области получения нового соединения, которое обладает биологической активностью и может найти применение в фармацевтической практике,Использование известной реакции взаимодействия янтарного диальдегида с аммиаком применительно к циклическому ацеталю янтарного диальдегида и производному 5-аминосалициловой кислоты дало возможность получить новое физиологически активное соединение 5-(И-пиррил)-салициловую кислоту, которая по сравнению с аспирином обладает более низкой токсичностью и не вызывает побочных эффектов.Предложенный способ получения 5- (К-пиррил) -салициловой кислоты заключается в том, что производное 5-аминосалициловой кислоты общей формулы где Р - водород, низший аралкил;подвергают взаимодействиюетрагидрофурапа общей ф где К 1 - низшии алкоксил, галоид, о-толуолсульфонил, о-бензолсульфонил, о-метансульфонил или о-ароил; в присутствии кислоты, например и-толуолсульфокислоты, предпочтительно при температуре кипения реакционной 10 массы с последующим гидролизом полученного сложного эфира в случае, если значение В, отлично ог водорода, и выделением целевого продукта известным способом.Взаимодействие производного 5-аминосали циловой кислоты с производным тетрагидрофурана осуществляют при температуре в интервале между комнатной и температурой кипения смеси, период времени в интревале между 5 мин и 1 час, реакция проводится в при сутствии сильнокислотного катализатора, гакого как сульфокислота. Реакция может проводиться без растворителя или в присутствии инертного органического растворителя.Стадия гидролиза в случае, если значениеВ отлично от водорода, включает щелочное омыление или кислотный гидролиз эфирной группы с использованием хорошо известных способов.Заказ 372514 Изд. Мо 1982 Тираж 506 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 3Пример 1. 15,3 г 5-аминосалициловой кислоты и 13,2 г 2,5-диметокситетрагидрофурана нагревают и перемешивают при температуре кипения с обратным холодильником в течение 0,3 час с 0,7 г п-толуолсульфокислогы. Реакционную смесь охлаждают и выливают в 150 мл холодной воды. После этого реакционную смесь экстрагируют 100 мл диэтилового эфира и водный слой нагревают для выкипания эфира, Водную фазу после этого охлаждают в ледяной бане, причем происходит кристаллизация твердого вещества, ТвсрдьШ материал отфильтровывают и затем выщелачивают при температуре 50 С при помош,и 100 мл раствора, состоящего из 80%-ного хлороформа и 20/,-ного уксусной кислоты. Раствор выпаривают до 1/6 его первоначального объема и охлаждают в ледяной бане. Выпавший твердый продукт отфильтровывают и промывают холодным хлороформом для получения по существу чистой 5-(И-пиррил)-салициловой кислоты, плавящейся при температуре 218 в 2 С,Предмет изобретения1, Способ получения 5- (И-пиррил) -салициловой кислоты, отличающийся тем, что производное 5-аминосалициловой кислоты общей формулы где К - водород, низший алкил, низшийаралкил;10 подвергают взаимодействию с производнымтетрагидрофурана общей формулы где К, - низший алкоксил, галоид, о-толуолсульфонил, о-бензолсульфонил, о-метансульфонил или о-ароил; в присутствии кислоты,20 например п-толуолсульфокислоты, с последующим гидролизом полученного сложного эфира в случае, если значение К отлично от водорода, и выделением целевого продукта известным способом,2. Способ по п, 1, отличающийся тем,что процесс ведут при температуре кипенияреакционной массы.
СмотретьЗаявка
1751535, 25.02.1972
МЕРК ЭНД КО ИНК
САРЕТ ЛЬЮИС ГАСТИНГС, РАЙЛ ВИЛЬЯМ ВАНС
МПК / Метки
МПК: C07D 27/24
Метки: 5)-пиррилсалициловой, кислоты
Опубликовано: 30.07.1974
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-438182-sposob-polucheniya-5-pirrilsalicilovojj-kisloty.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения (5)-пиррилсалициловой кислоты</a>
Способ получения гидразинкарбоновых кислот, их эфиров или солей
Номер патента: 539875
Опубликовано: 25.12.1976
Авторы: Слюсаренко, Яшунский
МПК: C07C 109/02
Метки: гидразинкарбоновых, кислот, солей, эфиров
...эфира гидразинуксусной кислоты с т,пл. 131,5- 132,5 С.Найдено, %: С 25,78; Н 6,64; Я 20,01; СЙ 25,37. з 11 о 11 аОаС 0 Вычислено, %; С 25,63; Н СВ 25,22, Его обрабатывают539875 С 8 Нго" аОа СЕ Вычислено, %; С 38,88; Н 8,15;Й 11,33; С 28,69. формула изобретения Составитель А. Анисимов Редактор Н. Джарагетти Техред М, Левицкая Корректор Н. КовалеваЗаказ 6347/122 Тираж 554 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5филиал ППП "Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 ной кислотой и после 20 час выдержки прикомнатной температуре и отгонки растворителя получают 0,99 г (96,1%) гндрохлоридагидразинуксусной кислоты с т,пл. 155155,5 С (лит. данные...
– (арилоксиалкил)-аминобензойные кислоты и эфиры, обладающие гиполипидемической активностью
Номер патента: 636225
Опубликовано: 05.12.1978
МПК: A61K 31/197, A61P 3/06, C07C 219/34, C07C 229/60
Метки: активностью, арилоксиалкил)-аминобензойные, гиполипидемической, кислоты, обладающие, эфиры
...уровни стеринов в сыворотке и уровни триглицеридов через одну неделю примененияуказанных соединений.-эт.ил- ам ие ОбеИ -(2-Феноксикислота зойеой опил 3 1 0 ЕИНО 3 ЕЦЗОЕЕЕа. 1 обец за дл 51 от 35 140 е,илОВЫЙ эфир те Е 6 л-аминобецзойной М Е Р 3.е 3 ЛОКСИ)-ГЕК П рислоты аВО ыльт тОТ ЗТЯНОЛЕВОГО 1 ПЕ И н-гекс тво, т. и)Феноксбутил)-аминобецзойеая Этиловый эфир Ц -(6- обензойной кислоты 2 1 и -,Бротефеиокоиензой 1 ая кислота и -2-1 1-Ноот ииокои 1-етил 3-его ойнап кислота ые соединения пригоднылипидемических агентов д МЛЕКОПктаЮЕДккк Етои ИСПОествах приблизительно1 кг веса -ела в день.доза для достижения оптГатов пвиме рно 2-2 9 мтЕЛЯ В ДЕНЬ. ТЯКИЕо ОбрЖИВОТНОГО ВЕСОМмг ДО 2,8 Г, пРегдо 2 г,ооВЯЧткн В 1 ОЛЕ0 5-40 хег наПредпочтИкка 1 тетир...
Способ получения стереоизомерных (3р, 1р, 1, 3, 1,3, 1, 3 ) циклопропанкарбоновых кислот или эфиров или их солей
Номер патента: 640656
Опубликовано: 30.12.1978
МПК: C07C 61/04
Метки: 3р, кислот, солей, стереоизомерных, циклопропанкарбоновых, эфиров
...и бензол перегонкой под уменьшенным давлением, прибавляют 30 см бензола, фильтрацией удаляют образовав шийся осадок, промывают его бензолом,концентрируют фильтрат досуха перегонкой под уменьшенным давлением и получают хлорангидрид 2,2-диметил-ЗК-метил-метокси-(Е) - пропенил-циклопропан 1 д 1 К-карбоновой кислоты, который употребляют в следующей фазе в данном виде.В. Превращение в сложный эфир. Передэтим полученный хлорангидрид кислоты растворяется в 20 см бензола и 4 см пири дина, медленно прибавляют при 5 С и в атмосфере инертной 1,8 г 3,4,5,б-тетрагидрофталимидо метанола в растворе в 10 см бензола, перемешивают в течение 15 ч при комнатной температуре, выливают реакци онную смесь в 2 н. водный раствор солянойкислоты (ледяной),...
Способ получения несимметричных эфиров 1, 4 дигидропиридинкарбоновой кислоты
Номер патента: 457217
Опубликовано: 15.01.1975
Авторы: Вульф, Курт, Фридрих, Хорст
МПК: C07D 29/40
Метки: дигидропиридинкарбоновой, кислоты, несимметричных, эфиров
...качестве разбавителей могут быть применены вода и все инертные органические растворители. К ним принадлежат предпочтительно спирты, такне как этанол, метанол, эфи.ры, такие как диоксан, диэтиловый эфир, илиледяная уксусная кислота, диметилформамид, диметилсульфоксид, ацетонитрил и ппридин. Температура реакции может изменяться в широких пределах, обычна температурамежду 20 в 2 С, предпочтительна температура кипения растворителя.Реакцию можно проводить при нормальномили повышенном давлении, обычно работаютпри нормальном давлении.Согласно изобретению, участвующие в реакции вещества подают приблизительно вмолярных количествах. Целесообразно аминили его соль подавать в избытке 1 - 2 моль.П р и м е р 1, В результате кипячения в течение 8 ч...
Способ получения эфиров карбамидной кислоты
Номер патента: 264255
Опубликовано: 01.01.1970
Авторы: Вальтер, Гейнц, Герберт, Иностранна, Манфред, Федеративна
МПК: C07D 487/04
Метки: карбамидной, кислоты, эфиров
...О 16,2. 6П р и м е р 9. Из 2-14 метоксипиразолил-(1) 5-аминобензимидазола и диметилового эфирапироугольной кислоты получают аналогичнопримеру 8 соединение формулы5 с т. пл. 235 - 235,5 С.Вычислено, Ъ; С 54,25; Н 4,56; К 24,38; О 16,71.СгзНгзХзОз (мол. вес 287,27),Найдено, /о. С 54,1; Н 4,7; Х 24,4; О 16,8, П р и м е р 10, В суспензию, состоящую из 22,7 г (0,1 лголь) 2-13,5-диметилпиразолил-(1)- 5-амипобензнмидазола и 100 смз метанола, добавляют в течение 15,цин 14,74 г (0,11 моль) диметилового эфира пироугольной кислоты. Исходный материал переходит в раствор. На другой день его сгущают в вакууме и в заключение выпаривают при температуре бани 40 С, Как остаток, получают стекловидную пену, которую растворяют в 100 смз теплого толуола. Из...
Предыдущий патент: Способ получения 6, 6-дифтор-11, 16, 17 -триокси -4 прегнен 3, 20-диона
Следующий патент: Способ получения производных эбурнамина
Случайный патент: Многопозиционный фрезерно-сверлильный полуавтомат