403684

Номер патента: 438260

Опубликовано: 05.09.1977

Авторы: Аронович, Трофимов, Этлис

МПК: C07C 121/40

Метки: 2-цманбутадиенкарбоновой, бис-эфиров, кислоты

...эфиромполучают белый твердый продукт ст. пп, 94 С,оНайдено,%: С 6 1, 55; Н 4,62; М 10, 1мол, вес. 274:.(в диоксане),снн, о,Вычислено,%: С 61,76; Н 4,41; М 10,27мол. вес, 272.В ИК-спектре характерные полосы поглощения: 2230 см ( 1 в = Ц )у 1740 см(ДЦБ)СНг СВ-СН С - СОО(СВг)у - ООС - С СН-СН СН1СЮ СК К 25,2 г;дицианацегвта тримегилеигликоля.40 в 80 мл диоксана добавляют 20 г хлорисгого цинка и 22 мл акролеина. Смесьоперемешивают при 25 С 2 ч, а далее вналоогично примеру.1. Получают ДЦБс выб ходом 60% и т. пл. 67 С.Найдено,%: С 62,85; Н 5,11;. 9,66.С 5 Нь М 2 04Вычислено,%: С 62,93; Н 4,89; Й 9,78П р и м е р 3, Синтез ди-(о -цивн 50 пента,4-диенвта)пропиленгликоля, (ДЦБП)сн,-сн-сн-ссоосн - ин-оос- с-сн-сн-снг (2йГ Сн, ск 55 К 24,2 г...

Номер патента: 577998

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Даррелл, Тохру

МПК: C07D 307/89

Метки: ангидридов, ароматических, бис-эфиров

...игпы,плавящиеся при 187-188,5 С.Найдено%: С 77,1; Н 4,6; 442.СНй,0Вычиспено% С 77,0; Н 4,47; 8418.На основании описанных реакций и данных эпементврного анвпиза полученноевещество представпяет собой 2,2-6 ис- (Й-фенипфтвпимид-окси )фени п 1 пр опан.Смесь 81,5 г 2,2-6 ис- .4- ( (-фениптапимид-З-окси)фенип.пропана, 200 г воды и 160 г 50%-ной гидроокиси натрияперемешивают при нагревании с обратным хопоципьником в течение 12 час. Смесь перегоняют с водяным паром в течение 3 чвс,е затем побввпяют 250 г воды и пропопжвют отгонку с водяным пером в течение 2час. В резупьтете подкиспения гомогенногоостатке соляной кислотой продукт осаждается, Соединение отделяют фильтрацией и сушат. Получают 66,7 г сырого продукта.Найдено,%: С 64,4; Н...

Номер патента: 1122226

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Эрик

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08, C07D 499/46, C07D 499/86

Метки: бис-эфиров, диоксидом, кислоты, метандиола, пенициллановой, пенициллином

...При этом они могут вводиться как орально, так и парентерально. Указанные соединения могут использоваться для контБйарЬУ 1 ососсцв ацгецв БСарЬУ 1 ососсцв ацгецв з 1 4роля инфекций, вызываемых бактериячи, к которым чувствителен организм человека, После введения соединения Формулы (1) в организм млекопитающего (независимо от того, вводится оно орально или парентерально) оно распадается на эфир соответствующего пенициллина или соответствующую ему свободную кислоту и 1, 1-диоксидпенициллановой кислоты. При этом образующийся 1,1-диоксид пенициллановой кислоты играет роль ингибитора бета-лактамазы и увеличивает антибактериальную активность соответствующего пенициллина.Была получена эффективность соединений формулы (1) по отношению к штаммам...

Номер патента: 1122228

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Эрик

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/12, C07D 499/46, C07D 499/86

Метки: бис-эфиров, диоксидом, кислоты, метандиола, пенициллановой, пенициллином

...разбавлений испытуемых соединений с начальной концентрацией лекарственного препарата 200 мкг/мл. Отдельные колонии при контроле чашек Петри после вью держки их в течение 18 ч при 37 С не учитывались. В качестве критерия восприимчивости (МКИ) испытуемого организма принимали ту минимальную концентрацию соединения, при которой наблюдалось полное подавление роста (при оценке невооруженным глазом).22228 5 10 15 20 2530 35 40 45 50 55 4При использовании предлагаемых антибактернальных соединений в слу" чае млекопитающих, в частности человека, они могут вводиться в организм как сами по себе, так и в.сме" си с другими антибиотиками и/или фармацевтически приемлемыми носителями или разбавителямн. Выбор того или иного носителя или разбавителя...

Номер патента: 1122229

Опубликовано: 30.10.1984

Авторы: Константин, Томас

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10, C07D 499/32, C07D 499/86

Метки: 1-диоксидом, бис-эфира, кислоты, метандиола, пенициллановой, производным, сложного

...в примерно 0,002 мл помещают на поверхность агара 20 мл прозрачного сердечногоДневная доза антибиотика будетменяться в зависимости от возраста,веса и индивидуальной реакции пациента, а также будет зависеть от природы и тяжести заболевания. Обычнопредлагаемые соединения можно использовать орально или парентерально придозировках в диапазоне примерно 5100 мг/кг живого веса в день, обычнов несколько приемов. В некоторых случаях может оказаться необходимымвыйти за рамки этого диапазона.П р и м е р. Получение 6 -(2,2- )-диметил-фенил-имидазолидинон-ил) пенициланоилоксиметил пеницилланата 1,1-двуокиси И .6-(2-Амино-фениларетамидо)пеницилланоилоксиметил пеницилланата1,1-двуокись П (594 кг, 1 моль) 5 перемешива т в 30 м ацетона прикомнатной...