Способ получения производных 7-карбэтоксипиримидо-
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 278702
Авторы: Всесоюзный, Керемов, Сафонова
Текст
О П И С А Н И Е 278702ИЗОБРЕТЕНИЯ Союз Советских Социалистических РеспубликЗависимое от авт. свидетельстваМПК С 074 91/4 Заявлено 30.711.1968 ( 1261300/23-4) присоединением заявкиПриоритетОпубликовано 04,Х 1.1971, Бюллетень МДата опубликования описания 1.П 1.197 Номитет по дел зобретвний и открытипри Совете МинистровСССР ДК 547,789,6.853.. ф. Керем оно аявитель союзныи научно-исследовательскии химико-фармацевтическии институт им. Серго Орджоникидзе СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ АРБЭТОКСИ ПИ РИ МИДО-(4,5-в)-(1,4)-ТИАЗИ НОНОВ(4,5-в)вля 1 от нео активиола); т.те, бензол створимы Найден СН, 11 Вычисл 5 11,90. произво (1,4) -ти 4-ал кок (1 4) - т С 44,61; Н 4,12; Х 15,6 киданость. Пример4-это кси - 5на в 50 млдиэтиловогокипятят в тляют активиют, фильтращество отфтом и высушэтилового эфмидо- (4,5-в)кислоты; т.сталлы (измы в бензолэтилацетате,ном эфире. роизвод(1,4) - 10 кокси -5- ают до кислоты, Й кисловни оргаспирта,6,99; Н 4,71; К 14,96; Наидено,Ь 11,60.С 11 Нз 0 45.Вычислено5 11,32,4,63; М 14,83%: С 46 Предлагаемый спосоо полу ных 7-карбэтоксппиримидо - тиазиноновсостоит в том, амино-меркаптопиримидин 95 С с диэфиром галогенмал например с диэфиром брома ты. Процесс можно вести в п нического растворителя, на при температуре кипения по чения (4,5-в) что 4-алнагрев оновой алоново рисутст пример следнег П р и м е р 1. Смесь 1 г (0,0063 лоль) 2-метокси - 5 - амицо - 6 - меркаптопиримидина в 2 30 мл этанола и 1,5 г (0,0063 лсоль) диэтилового эфира броммалоновой кислоты кипятят в течение 3 час, раствор упаривают в вакууме досуха, остаток обрабатывают водой, выделившиеся кристаллы отфильтровывают, 2 промывают водой, спиртом и высушивают. Получают 1,2 г (70%) этилового эфира 4-метокси-б-оксоН, 7 Н - пиримидо - (4,5-в) (1,4) - тиазинил-карбоновой кислоты; т, пл.117 в 1 С, Бесцветные кристаллы (из эта 2, Смесь 1 г (0,011 лоль) - амино - б - меркаптопиримидиэтанола и 2,8 г (0,011 лтоль) эфира броммалоновой кислоты ечение 3 час. К раствору прибаврованный уголь, затем фильтрут охлаждают, выделившееся веильтровывают, промывают спиривают. Получают 1,75 г (53,5%) ира 4-этокси-б-оксоН, 7 Н-пири- -(1,4) - тиазинил - 7 - карбоновой пл. 167 в 1 С. Бесцветные криэтанола), т. пл. 173 С; растворие, спирте, хлороформе, эфире, не растворимы в воде, петролей278702 Предмет изобретения Редактор Т. Пилипенко Техред Л. Куклина Корректоры: Е. Михеева,Т Бабакина и Н, Коваленко Заказ 46/2 Изд. Мо 1855 Тираж 473 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж, Раушская Яаб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 П р и м е р 3, Смесь 1 г (0,0063 моль) 4-метокси - 5 - амино - 6 - меркаптопиримидина и 1,5 г (0,0063 моль) диэтилового эфира броммалоновой кислоты нагревают при температуре 90 - 95 С в течение 5 - 10 мин. Реакционную массу охлаждают до 18 - 20 С, к ней прибавляют 15 мл воды, выделившийся осадок отфильтровывают, промывают спиртом и высушивают. Получают 1,1 г (70 о ) этилового эфира 4,6-диоксоН, 7 Н-пиримидо-(4,5-в)- (1,4)-тиазинил-карбоновой кислоты, т. пл.175 в 1 С, Бесцветные кристаллы (из этанола); т, пл. 186 в 1 С; растворимы в воде, спирте, хлороформе, этилацетате, не растворимы в бензоле, эфире, петролейном эфире.Найдено,: С 42,64; Н 3,70; Ь 12,77.СзНзХз 04Вычислено, о ; С 42,34; Н 3,55; Ь 12,58. 1. Способ получения производных 7-карбэтоксипиримидо- (4,5-в) - (1,4) - тиазинонов - 6,5 отлича/ощийся тем, что 4-алкокси-аминомеркаптопиримидин подвергают взаимодействию с диэфиром галогенмалоновой кислоты,например с диэфиром броммалоновой кислоты, при нагревании до 95 С и выделяют целе 10 вой продукт обычным методом,2. Способ по п. 1, отличающийся тем, чтопроцесс ведут в присутствии органического растворителя, например этанола, при темпе ратуре кипения последнего.
СмотретьЗаявка
1261300
Т. С. Сафонова, А. Ф. Керемов, Всесоюзный научно исследовательский химико фармацевтический институт Серго Орджоникидзе
МПК / Метки
МПК: C07D 513/04
Метки: 7-карбэтоксипиримидо, производных
Опубликовано: 01.01.1970
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-278702-sposob-polucheniya-proizvodnykh-7-karbehtoksipirimido.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения производных 7-карбэтоксипиримидо-</a>
Способ получения оптически активной -арилалкановой кислоты, или ее фармацевтически приемлемой натриевой соли, или ее с -с -алкилового или с -с гидроксиалкилового сложного эфира
Номер патента: 1577694
Опубликовано: 07.07.1990
Автор: Джордж
МПК: C07C 57/40, C07C 69/616
Метки: активной, алкилового, арилалкановой, гидроксиалкилового, кислоты, натриевой, оптически, приемлемой, сложного, соли, фармацевтически, эфира
...добавляют один эквивалентметансульфонилхлорида. По завершениидобавления метансульфонилхлорида смесьперемешивают еще полчаса, После этого для удаления кристаллов триэтиламингидрохлорида отфильтровывают раствср, 20 а Аильтрат выливают в воду. Отделяют органический слой и высушивают сульфатом магния, После выпаривания органического слоя под пониженным давлением получают (Б)-1,1-диметоксив 25 (6-метокси-нафтил)-проп-ил-метансульфонат. Вещество обрабатывают, как указано в примере 17, после чегополучают (Б)-метил-(6-метокси-наА- тил)-пропионат30П р и м е р 21. Заменяя (Б)-2-метансульфонилоксипропионилхлорид в примере 10 эквивалентным количеством (Б)-2-хлорпропионилхлорида, (Б)-2- бромпропионилхлорида, (Е)-2-хлорпропионилхлорида и...
Производные -арил(алкил, алке-нил)амино-бензойной кислоты илифармацевтически приемлемые соли, обладающие способностью снижатьуровень липидов b сыворотке крови
Номер патента: 803856
Опубликовано: 07.02.1981
МПК: A61K 31/196, A61P 3/06, C07C 219/34, C07C 229/60
Метки: алке-нил)амино-бензойной, арил(алкил, илифармацевтически, кислоты, крови, липидов, обладающие, приемлемые, производные, снижатьуровень, соли, способностью, сыворотке
...пометодике примера 17) и 50 мл гексаметилфосфорамида нагревают на масляной бане при 110 С в течение 20 ч.Раствор охлаждают, разбавляют 30 млводы, 10 мл этанола, снова охлаждают, фильтруют, а твердое вещество промывают водным раствором этанола и водой, Полученное твердое вещество перекристаллизовывают (дважды) из этанола и получают рыжевато-коричневыекристаллы, т, пл. 94-97 С, Перекристаллизацией из этанола получают рыжевато-коричневые кристаллы,т, пл. 95-97 С.П р и м е р 19, п- (п-Бензилоксифенетил)амино)-бензойная кислота.Смесь 6,0 г этил-п- и-бензилоксифенетил)амино )-бензоата (полученного в соответствии с методикой примера 18), 6,0 г гидроокиси калия и100 мл смеси этанол-вода (9:1)...
Способ очистки диэтилового эфира до эфира«наркозный»марки
Номер патента: 164587
Опубликовано: 01.01.1964
МПК: C07C 41/42, C07C 43/06
Метки: диэтилового, эфира, эфира«наркозный»марки
...и бисульфитя натрия.По прсдлоие 11 пому способу очистки диэтпового эфир до эфира марки наркозный иэтилоп;и эфир пропускают через колоппу с цсолито;1 патрии для очистки от ацетальдсги;1 а и 1 астичпо;1 очистки от перскисей этяполя и других примесей, затем подвергают ректи 11)икании с одновременной отмывкой водой по 1.ри)пипу противотока от сивушных спиртов, ело)кпь)х эфиров и других апалогич:ых примесей и высушивают.Очистку проводят попеременно в двух ябсорберях с псолитом. Регеперируют аосорбепт г)ропскяписх 1 паря с темпезатурои 150 - 250"С в течение 5 - 10 час. Е 4 агрузкя по эфиру 02 - 0,25,71)л- час, Врсм 57 пахо)кдспия эфипя В зопс очистки 1 - 60 час, высота слоя абсорбсптя 0,5 - 2,;7, п)одол)кительпость раооты ЯО. сорбциоппой...
Способ получения производных феноксиалкилкарбоновой кислоты, их солей, сложных эфиров и амидов
Номер патента: 1052157
Опубликовано: 30.10.1983
Авторы: Карлхайнц, Макс, Ханс, Эгон, Эрнст-Кристиан
МПК: C07C 143/74
Метки: амидов, кислоты, производных, сложных, солей, феноксиалкилкарбоновой, эфиров
...н. раствора едкого натра каждый раз и один раз 300 мл воды, высушивают с помощью сульфата натрияи .упарнвают в вакууме. В результатеполучают 321 г (98 от теории ) этилового эфира 4-(2-ацетиламиноэтил)-феноксиуксусной кислоты с т,пл.85 ОС.,Таким же путем можно получить этиловый эфир 4-(2-ацетиламиноэтил )-феноксиуксусной кислоты из н-аце. тилтирамина и этилового эфира хлоруксусной кислоты. Реакцию продолжают 9 ч, выход количественный,т.пл. 83 84,5 С.3. Смесь иэ 498,6 г (1,845.моль )этилового эфира 4-(2-ацетиламиноэтил )-феноксиуксусной кислоты и2,77 л (5,54 моль) 2 н,соляной кислоты перемешивают в течение 8 чпри температуре кипения, затем ееохлаждают и приблизительно с 460 мл10 н. раствора едкого натра доводят до рН б. После охлаждения...
Способ получения производных 7-2-(2-аминотиазолил)-2 оксииминоацетамидо3-цефем-4-карбоновых кислот или их сложных эфиров или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1052159
Опубликовано: 30.10.1983
Авторы: Киеси, Такао, Тосиюки, Хисаси
МПК: A61K 31/546, C07D 501/20
Метки: 7-2-(2-аминотиазолил)-2, кислот, оксииминоацетамидо3-цефем-4-карбоновых, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, эфиров
...указанные фармацевтические фор- 2-(2-амино-тиазолил) 2-метоксимы могут быть включены добавки, ста- иминоацетамидо -3-цефем-карбоновой .билизаторы, увлажняющие или эмуль- кислоты, т.пл. 290 С.Чгирующие агенты, наполнители и дру" ИК-спектр)(нуджол) фс , смгие обычно используемые в таких слу 3470,3280, 3200, 1780, 1695 у 1655,чаях материалы, 1622.В то время, как дозировка предлага. ЯМР-спектр (РМЯОа) д", ч/млн.:,еаах соединений может изменяться и . 3,60 (2 Н, широкий 8); 5,12 (1 Н, ЙЙ,также зависит от возраста.и состоя 5 Гц); 5,84 (1 Н, дй, 15 и 8ния пациента, вида заболевания и тя- ,ц 8 Гц) 6,52 (1 Н, широкий М; 6,76жести заболевания и далее от вида (1 Н, 8); 7,26 (2 Н, широкий 8)рактивйого соединения общей формулы 9,65 (1 Н, й, 1 8...
Предыдущий патент: Способ получения антрахинонимидазолов
Следующий патент: Способ получения 2-метил-2-нитро-1, 3триметилендиамино-бис (фенилг-триметиламмония йодида)
Случайный патент: Устройство для ступенчатой аппроксимации электрических сигналов