Способ получения 2, 2 -о-ангидро-(i -d-арабинофуранозил) цитозина гидрохлорида
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
СООЗ СОВЕТСКИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ УБЛИК 07 Н 19/ ИЗОБ ТЕНИ ВИДЕТЕЛЬСТ АВТОРСКОМ ем, 3" з ННС в зшеЙ тионилтк 10 млставляют Циклоцитидин и 1-Ь-Э-арабинофур дает противовир кемийной актив в медипинской пр з одукт его гиднозил цитозинной и противолстью и испольктике. блай- ютсяОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТНРЫТИЯМРИ ГКНТ СССР.(56) Бра Т. Тзцпойа К, ТЬе сопч- п 1 ецй "зупСЬезхз ой апЬуйгопцс 1 еозЫе ч 1 а 2,3 -О-зц 111 пасез оГ ругйаЫ 1 це пцс 1 еозЫез аз йЬе ас 1 че пСегшеЙдайез. - Вц 11, СЬев. Бос. дар. 1975 ч, 48 У 2 р 505-507(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,2 -О-АНГИДРО(1-З-Э-АРАБИНОФУРАНОЗИЛ) ЦИТОЗИНА ГИДРОХЛОРИДА Изобретение относится к усовершентвованному способу получения 2,2 -0(57 ) Изобретение относится к сахарам в частности к получению 2,2-О-ангидро-(1-3-Э-арабинофуранозил) цито- зина гидрохлорида, который обладает противовирусной и противолейкемийной активностью, и используются в медицинской практике. Цель - увеличение выхода целевого продукта. Получение ведут обработкой цитидина в среде ацетонитрила хлористым тионилом с получением 2 ,3 -О-сульфинилцитидина гидро/ /хлорида с последующим нагреванием в диметилформамиде 2 ч при 100 С 1,3- 1,5 избытком фталимида и выделением целевого продукта кристаллизацией из низшего спирта. Целевой продукт получают с количественным выходом. Целью изобретения является увелчение выхода и упрощение способалучения целевого продукта.Поставленная цель достигаетсячто промежуточное соединение - 2-О-сульфинилцитидин нагревают с ибытком фталимида в диметилформамидс последующей кристаллизацией целго 2,2 -О-ангидро-(1-р-Э-арабинофнозил) цитозин гидрохлорида из ниго спирта.П р и м е р, Получение 2,3-О(0,73 мл, 10 ммоль) добавляюабсолютного ацетонитрила и ов холодильнике на 1 ч. Затем приперемешивании на магнитной мешалкдобавляют предварительно высушеннв эксикаторе над РО цитидин (О,1569334 Составитель Г. КонноваТехред Л.Сердюкова Корректор Н. Король Редактор Н, ГунькоФ тепююеюВЮЮвМЗаказ 1425 Тираж 299 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент.", г.ужгород, ул. Гагарина,101 2 исоль) . Реакционную смесь перемешивают 2 ч при комнатной температуре,затем добавляют к ней 100 мл этилацетата, колбу оставляют на 2 ч в холодильнике, выпавшие кристаллы фильтруют и сушат в вакуумном эксикаторенад НаОН. Получают 0,7 г продукта, Реакционную смесь, содержащую 2,3-О-сульфинилцитидин гидрохлорид (0,65 г, 2 ммоль), 2 мл диметилформамида и фталимнд (0,5 г, 3,3 ммоль), греют 2 ч при 100 С при перемешнвании, Раствор упаривают досуха, добавляют к дсуатку 50 мл воды и тщательно перенешивают, Остаток отфильтровывают, фищьтрат упаривают досуха на ротационном испарителе и кристаллизуют из 25 этилового спирта. Получают 0,65 г циклоцитидина (выход 1003), т.пл,264 С (с разпож.)УФ (НО), Я мцк нм (Е.10") 2231(9,2), 263 (10,2),Таким образом, изобретение позволяет получать продукт с количественным выходом.Формула изобретения Способ получения 2,2-О-ангидро-(1В-арабинофуранозил) цитозинагидрохлорида, включающий обработкуцитидина в среде ацетонитрила хлористым тионилом с получением 2,3 -О-сульфинилцитидина гидрохлорида и выделение целевого продукта, о т л ич а ю щ и й с я тем, что, с цельюувеличения выхода целевого продукта,2 ,3 -О-сульфннилцитидина гидрохлориднагревают в диметилформамиде 2 ч при100 С с 1,3-15-ным избытком фталимида с последующим выделением целевогопродукта кристаллизацией из низшегоспирта,
СмотретьЗаявка
4420447, 04.05.1988
БЕЛОРУССКИЙ НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ЭПИДЕМИОЛОГИИ И МИКРОБИОЛОГИИ
ТИМОЩУК ВИКТОР АРКАДЬЕВИЧ, ЕРМОЛЕНКО ТАТЬЯНА МИХАЙЛОВНА
МПК / Метки
МПК: C07H 19/19
Метки: d-арабинофуранозил, гидрохлорида, о-ангидро-(i, цитозина
Опубликовано: 07.06.1990
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-1569334-sposob-polucheniya-2-2-o-angidro-i-d-arabinofuranozil-citozina-gidrokhlorida.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 2, 2 -о-ангидро-(i -d-арабинофуранозил) цитозина гидрохлорида</a>
Предыдущий патент: Способ выявления изоферментов пероксидаз
Следующий патент: Состав для химической мелиорации почв легкого механического состава
Случайный патент: Герметичный корпус для наручных часов