Способ получения полифенольной фракции, обладающей желчегонным действием

Союз СоветскинСоцнапистмческинРеспублик ОП ИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ(23) Приоритет 1 Ъвударстванный комитет СССР вв делам нзвбретеннй н отнрытнй(53) УДК 615. 45: :615. 7(088. 8) Опубликовано 23.04.82. Бюллетень М 15 Дата опубликования описания 23.04.82 Л. Л. Хунданова, С. И, Николаев, Ц. А. На Г, Г. Николаева, Л. И, Танхаева и И, П, Б(72) Авторы изобретения Бурятский Филиал Сибирского отделения А д",,1 ф.;(.а 7) Заявитель Я П ОЛУФЕНОЛЬНОЙАЮЩЕЙ ЖЕЛЧЕГОННЬИ СПОСОБ ПОЛУ ФРАЦИИ, ОБ ТВИЕМ бретения - полу та, дополнитель вовоспалительны тем,ющемуостигает у, включ Указанная цельто согласно сп 9 с Изрбретение относится к медицине,в частности к технике получения лекарственных препаратов из растительногосырья, обладающих желчегонной и противовоспалительной активностью.Наиболее близким к предлагаемомупо технической сущности и достигаемому результату является способ получения полуфенольной фракции, обладающейжелцегонным действием, путем экстракции растительного сырья горячей водой с последующим упариванием и суш"кой 1,Однако получаемый по известномуспособу препарат не обладает противовоспалительной активностью, а .обладает лишь высокой желчегонной активност ью,Цель изо чение целевого продук но-обладающего проти и действи"ем экстракцию растительного сырья горячей водой с последующим упариваниеми сушкой, в качестве источника сырьяиспользуют траву горечавки бородатойй(Сспстапа ЬатЬа 1 а Ртое 1),Способ осуществляется следующимобразом.Измельченное растительное сырье,в качестве источника которого испольозуют траву горечавки бородатой (Сепйапа ЬагЬайа Ггое 1) подвергают эк"стракции горячей водой, объединенныеэкстракты упаривают в вакууме при50-60 фС и остаток высушивают в вакуум-сушильном шкаФу при 60-70 С, по"олучая коричневый аморфный порошокс выходом 9,81.Л р и и е р 1. 100 г измельченного растительного сырья (трава) заливают 600 мл кипящей воды и оставляют на 12 ч при периодическом перемешивании, Извлечение сливают, остаток слегка отжимают и снова заливают400 мл воды. Спустя 4 ч извлечение1 Условия опыта Скорость исло оза /кг ивот 1 ных, шт,Сухой экстрактгоречавки бородатой 03 " 34 2 р 9+Ор 2 5010 3 4)90 1 4 7+011 Зю 7+Ое р (0,05 р (0,01 р (0,001 р СО,ОО р( 0,001 Физиологическийраствор 12 32+0 2 3 1+О 2 27+01 2 фЗТОь 1 1 э 9+Ою 3 92156 сливают, остаток тщательно отжимают, Извлечения объединяют, упаривают в вакууме при 50-60 С, остаток высушивают в вакуум-сушильном шкафу при 60-70 С, Получают 9,8 г коричневого аморфного порошка (выход 9,8).П р и м е р 2. Желчегоннур активность изучают на интактных белых крысах-самцах весом -130-300 г при определенном пищевом, температурном и 1 в временном режиме. За день до введения препарата животные не получают пищи. Желчегонную активность изучают и оценивают по методу Н. П. Скакуна. Интенсивность желчеотделения оценива-ют по скорости секреции желчи (в мг/мин 100,0 г) и по общему количеству выделившейся желчи эа весь период опыта.О холатообразовательной функции 20 печени судят по суммарной концентрации солей желчных кислот, Параллельно определяют содержание в каждой часо" ,вой порции холестерина и билирубина.Выраженный желчегонный эффект про-является при применении препарата в 1 дозе 10 мг/100,0 г, при этом скорость секреции желчи повышается на 254. Оптимальное повышение желчеотделения соответствует дозе 30 мг/100,0 г ЗО (указанная доза составляет 1/30 от ЛД 0). Дальнейшее увеличение дозы не ведет к возрастанию фармакологического эффекта и не сопровождается угнетением желчеотделительного про- ЗЗРезультаты изучения влияния сухого экстракта горечавки бородатой на скорость секреции желчи у интактных белых крыс приведены в таблице.П р и м е р 3Противовоспалитель"фв ную активность изучают на белых мы" шах-самцах весом 18-20 г и интактных белых крысах-самцах весом 180-200 г,Влияние на экссудативную фазу .вос" паления. 45Днтиэкссудативный эффект изучают на белых мышах-самцах, весом 18-20 г на модели воспалительного отека, вызванного введением 2,54-ного раствораформалина в объеме О, 1 мл в толщубедра при дозах полифенольной фракции 20-300 мг/100 г.Наиболее отчетливый антиэкссудатив"ный эффект. отмечается при дозе препа"рата 50 мг/10 г веса животного. Приэтой дозе угнетающий эффект на воспалительную реакцию составляет 25,63,при дозе 100 мг/100 г - 47,2 Ф, придозе 200 мг/100 г - 493,Одновременно введение другой группе животных бутадиона в дозе 5 мг/100 гингибирует отек лапок на 254.Таким образом, полифенольная фрак"ция оказывает умеренный антиэкссудативный эффект, который возрастает приувеличении вводимой дозы препарата.Влияние на пролиферативную фазувоспаления.Указанный эффект изучают на интактных белых крысах-самцах весом 180200 г на модели с введением под кожуспины с терильного. ватного шарика весом 10 мг. В дозе 30 мг/100 г препа"рат стимулирует пролиферацию на28,52,П р и м е р 4, Токсичность препарата изучают на белых мышах-самцахвесом 18-20 г при введении препаратав течение 7 дней. ЛДО при внутрибрю"винном введении для полифенольнойФракции составляет 8.500 мг/кг, чтопозволяет отнести предлагаемую поли"фенольную фракцию из горечавки бородатой к группе относительно безвредных веществ. Таким образом, предлагаемая поли-фенольная фракция сочетает в себе высокую желчегонную активность и про" тивовоспалительное действие при низ" кой токсичности, что позволяет исполь", зовать полифенольную фракцию из горе- чавки бородатой в медицинской практике. секреции желчи в мг-мин/100,0, ч92 5формула изобретения Составитель А. БражниковаТехред И, НадьКорректор А. Ференц Редактор Т. Киселева Заказ 2424/5 Тираж 717ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раущская наб., д. 4/5в Ффилиал П 1 П "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 Способ получения полифенольной фракции, обладающей желчегонным действием, путем экстракции раститель" ного сырья горячей водой спосле" дующим упариванием и сушкой, о т л и" ч а ю щ и й с: я тем, что, с целью получения целевого продукта, допол 1567 б. нительно обладающего противовоспали" тельным действием, в качестве источ" ника сырья используют траву горечавки бородатой (Сайапа ЬагЬайа Егбе 1).5Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Авторское свидетельство СССРИ 587940, кл. А 61 К 35/78, 1976.