424353

ния и целевой продукт выделяют в свосэодном виде или в виде солей известными приемами, Под словами замещенный алкпл подразумс ТСЯ ЯЛКИЛЫ, СОДЕЭжаГЦИЕ ГЯКПС Зс)СС ГНС ЛИ КаК ОКСИ, ГаЛОИД, МИНО, Г)13(;и,ГГсЫГГПО.,) алкоксш(арбониламино, ялкиламино, лканоил(алкил) амино, алкоксикарбонил (алкил) - амино, диалкиламиногруппа, арпл, арилоксп, алкокси, ацилокси, и карбоксигруппа (в виде свободной кислоты, соли или эфира). 10Под алканоилом и алкокспкарбопилом подразумеваются предпочтительно группы, содержащие до 8 атомов углерода.Под словом ацил подразумеваются ацильные остатки карбоновых кислот. К ним отно сятся алифатические карбоновые к 51 слоты предпочтительно С, - С, ароматические карбоновые кислоты, гетероциклнческпс крбош)- ые кислоты.Х-алкилкарбаминовые кислоты, Х,Х,-диал килкарбаминовые кислоты, 11-срсннлкарбГи- новая, М,Е-тетраметиленкГГрба 3 Нов 151 Е,х- пснтаметилспкаэбамин 015 я, Х-оксГГСГГс 1- метилепкарбамиповая, Х,к-тиапсп)амстпленкарбаминовая кислота. 25Под термином алкил подразум свается ГГРСДПосГТИТЕЛЬНО НИЗШИЙ 3 ЛГ(И,Г, ОДЕ)жГГИГ доатомов углерода.ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЧетВЕРтПЧНЫХ СОЛСй Мо)Кс) ИСПОЛЬЗОВатЬ ОбЬГШГГС КпсллтЫ, О)Рсз:ГУГГ)ГЦГГС 30 фармацсвтичсски допустимыс чсп 5 српшыс СС)ЛН КсК Пс 1 ПЭИ)ГСР НХ (ГДС . Г)ЗПсС Г- лопд) и толуолсульфокислопьС 110 СООЫ Полус 1 СПИ 51 СОС дипС Ннй С)03) М Э Л 1 (1) зависят в некоторой степени от природы 35 заместителей (1(3,) . Могут быть получены, например 4-окси- (1-окси-ксантенил) -1,1-диметилсемикарбазид, 4- (1-метил-ксянтснил) - СЕМИКРОЗИД, 4- (1-МЕТОКСГГ-1(сс 7117 СГГИЛ) -СС- микарбазпд, 4- (1-окси-ксан ГспГГл) -ссмпкр баЗИд, 4-5-МСТОКСГ)КсрбопИЛПрОГОГО(Н-,1- диметил- (9-ксаснтенил) ссмикарбазид, 1,1-дп- ГсГЕТИЛ-МЕТПЛТИОсзЦС ГОГ(СГГ- (9-1(СНТсСГПГЛ) СС- микарбазид, 1,1-диметпл-фснп,";яцсгоксп- (9-ксантенил) семикароазид, 1,1 - ДГГмет 3,1- - 45 феноксияцетокси - 4- (9 - 1(сПГСЦ 11 Л) ссмГГкаэбазид.1 Лзобретенпем предусматрш 5 аются всевозМо)КПЫЕ КО)ГОННЯЦНН и ВСС 33121 СП 151 . , Б, ХГГЯ с, 50АГГГльная половина ацилоксипроизводпОГО может быть заменена другой ацильной:рудной (в соответствии с приведенным определение)1). Представителями апилов являотся а,чканоил, например ацетил, пропиоНГЛ, бупГрпл, 55 Балеэил, Октс 310 ил, стеаэи:1, пивалон;1, эОкс;ГИЛ 321 ГЕ 1 ЦСННЫМ 2 ЛКНОПЛОМ )10)КЕ Г 011 ТЬ фенилалканоил, например фенилацетил, содержащий в ароматическом кольце заместители, например галопд, алкил, алкокси, окси, мино, 60 алкиламино, ациаламнно, диалкиламино пл:1 нитрогруппу; феноксиалканоилом является, например феноксиацетил; замещенный фенокС 5 алканоил может содержать в ароматГ Г"сском ядре гялоид, ялкил, ялкоксп, окси, ям:1- б 5 ГГГ),;.кисГГГ ), а ЦИЛ М ШЦГ, ДиаЛКИЛаМИПО или пигрогруппу; алкилтиоалканоил, например метилтиоацетил, диалкиламиноалканоил, ГН ПРИ)Ц Р ДПЭПа) ГПГОс 7 ЦЕТГГ 7; ЯЦПЛаЛКаНИЛ, к;Гк ГГ;шр имер, цетГГцетнл; циклоалкилал КПОИЛ КК 3 сР 1)ГЕР ЦИКЛОГСКИЛЦЕтнл; КаР )Окс 13 с.Напоил, 1(ак напэпмеэ 1)-карбокс)3 прО. пионил; карбокспалкеноил, как например - 1)- карбоксиакрилоил и т. и. группы в виде их эфиров или солон; гетероцикличсские алканоилы, как например пиридинацсп 1 л; алкеноил, ппример кротонил; ЦИК.ГГоалканоил, например циклогексилкарбонил; ароил, например бензоил, нафтоил, бензоил с заместителями в с 1 ЭОМТИЧЕСКОМ КОЛЬЦЕ, ТКИМИ КК ГЛОИД, алкил, алкоксп, окси. мино, алкиламино ацилс 1)111 ПО, Д 1 ГЯЛКИЛМИНО, ПИТЭО И,1 И К 2 ЭООКСПЛ (и пх эфиры и соли); остатки карбоповых кнс- ОТ, П 2 ПРИ)ГЕЭ с 3 Л 101(СИКЯЭООППЛ, К 31( )1 ЕТОКСПК 3 Р б О П 11 ЛЭ Т 0 К СК 3 Э О О П 1Л, 3 с 1 )ЕЩЕ Н Н 11 Е 3,1 1(Окикс 1 РООпилы, напэимсР 2-метоксиэтокснк;Гроонил, 2-фснокснэ.окспка)бонпл, 2-хлорэсокспкарбонпл, 2,2,2-трпхлорэтокспкарбон;Гл; алкспплоксикярбонил, как аллплоксикарбо:шл; циклоалкоксш(арбонил, например циклоексилоксикарбонил; 3 эилоксикаэоонпл как например фепоксикарбонил и подобные группы, содержащие заместителями в ароматическом КОЛЬЦС ГЛОИД, с 1 ЛКИЛ, ЛКОКСГГ, ОКГГГ, мино. ЯЛКИЛЯМИПО, ЯцилаМИПО, ДГаЛКГ.сГсз)1313:,О ИЛП и.Грс)Гръ 31 у; ГэсГлкокс 31 кяэбОНГГл, ксГк 13 ПГ)имер 2-фенилэтокспкарбоппл; Х-.ГГ)ГНаш,ГГ карбямопл, .-31.7 ки 7 ксГр)3)10517. и;Иример Х- мстилкарбамоил; Х,Я - дплкплкрбямопл как например М,И-диметилкарбамоил; Х-фснплкарбамоил; М,Х-сетрамсгилсш(арба мопа; ;,М-пентаметиленкарбамо 137: .Л-оксппен амстилснкарбямопл; М,М- тияпентамсгиленКЯРбс 7)ГОИ,1,ЕГСГРОЦГЗКЛГГЧССКГГС КРООНИ,1 Ы, Нс 1- 3 ГрГГГсГс) ГрГГГГЬГ. содср)кспцис ИЗ)оспЬ 1, св 51- :5 сГПНЫП С ПЯТИ-СС)1 И 1 ГСПП 11) ГСТС)01 ГГК,ЭОМ СОДСРЖЩНМ ДО ДВУХ ГСЭСРОК 1 ОМ 015, ПРСДСГВЛ 51- 301 цГГх собой кислород, серу Гзот, кяк напри- МСР ПГОфСП, тст)аГИДРОтИОфСН, фУРГ, тЕтРа- ГГдрофурс 11.:иГэнди 3, бензотпазол. бснзофуран, кс Г аптсн, Гири)ГГГГГГГн.П р и м е р, Раствор 4 Г кс;шт Идрола; 2 г 1,1-дпметплсемикарбазида в этанольном расп 5 оре уксусной кислоты (1: 1, 50 мл) оставляют на но Гь при комнатной тсмпсратурРазбавляют смесью льда с: водой Г Ныпавппш осадок псрекрпсталлпзовывяют:Гз хлороформа, пстролейного эфира, перегоня ющегося пр. 40 - б 0, Получают 1,1-диметпл- (9-ксн сснпл) ссмпкарбазид, т. пл, 18 - 188 С.Лпа 7 огнчныГ образом, используя вместо 1,1-диметилсемикарбазида соответству:ощий ссмпкя)бГзид;Глн тиоссмика)оязид;:Олу 13- ют: 1,1-Гснтаметилен-с-ксанте 13 ил) ссм:карбазид, т. пл. 202 - 202,5 (из хлороформ 3/ГГС - ролейного эфира; кипящего в интервала 40 00 С); 2-метил,1-пентаметилен- (9-кантснил)ссмикарбазид, т, пл. 153 - 155 С (из пет. ролсйпого эфира, кипящего при 62 - 68.: слс- ДЬГ Х)ГОРОфо)Ма); 1,1-ТСТР 3.,1 СТГГЛСП- (9-Кс 111Изд.1524сударственного комите по делам изобретен Москва, Ж.35, Раушс Заказ 2458/10ЦНИИПИ Тираж 506та Совета Министров Сй и открытийкая наб., д. 4/5 ПодписноеР Типография, пр. Сапунова,5тснил) семикарбазид, т. пл. 203 - 206" (из хлороформа/петролейного эфира, кипящего в интервале 40 - 60 С); 1,1-гексаметилен- (9-ксантенил) семикарбазид, т. пл. 201 - 202 (из хлороформа/петролейного эфира, кипящего в интервале 40 - 60); 1,1-диэтил-(9-ксантенил)- семикарбазид, т. пл. 164 в 1 (из хлороформа/петролейного эфира, кипящего при 40 - 60); 1,1-диметил- (9-ксантенил) тиосемикарбазид, т. пл, 215 - 217 (из ацетона). Предмет изобретенияСпособ получения производных ксантена или тиоксантена формулыР 1 Х, й,1 11 1Х - И - С 1 1 ч - КЙЯ (1) в которой Х представляет собой группу Х Х 1 и Х, означапо г кислород, или серу; каждое изколец Л и В могут иметь в качестве заместителя галоид, алкил, алкоксил или гидроксил;К - водород, алкил, окси, алкокси, ацилок 5 си, триалкилсилоксигруппу;Йз и К 4 - водород, алкил, алканоил или алкоксикарбонил;Кз - водород, алкил или алкоксигруппа,или Кз совместно с Язв (СН,) где т=З10 или 4, а одна из СНз-групп может замещаться на ) СО, или Кз и Й 4 совместно сосвязанным с ними атомом азота образуют насыщенное 5 - 7-членное гетероциклическоекольцо, которое может содержать другой ге 15 тероатом или группу из числа )МН, - О - ,- Ь - или )1 Ч - низший алкил, или их солей,о тл и ч а ющи й с я тем, что ксантгидрол илитиоксантгидрол формулы ХпОН, где Хп - имеет указанное значение, или его эфир подвер 20 гают взаимодействию с соединением формулыР, Х, Р,1 11 1Н 1 ч - С - 1 ч - ИКР, (11)25 где Кь Къ Кз и К 4 имеют указанные значенияи целевой продукт выделяют в свободном виде или в виде его солей известными приемами.