Способ получения твердых лекарственных форм

ВЕТСНИХЭИОВПЩЕПЖИК 17 19) Ш) Б 1)А 61 К 9 НОМИТЕТ СССРЕТЕНИЙ И ОТНРЫТ САН рс ИЗОБРЕТЕНИ АТЕЙ аЬчаюное илвещестнаносякода ил ЕРДЫХния(71) Др, Карл Томэ ГмбХ (ФРГ(56) 1. Апдегввоп К.Е. Воача1 йу оУ д 9 охи загсе йаЬ 1 ейя.-АРЬаге. ВнесСа, 1974, 11,459.(54)(57) 1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТВЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ путем нанесеактивного вещества на носительотличающийся тем, ч с целью повышения точности дозирования, растворенное или суспендированное активное вещество в виде капельвесом 0,0001-10 мг наносят на плоски носитель, причем нанесение активного вещества проводят пьезоэлектрическим или электростатическим методом.2, Способ по п,1, о т л и ч а ющ и й с я тем, что растворенное или суспендированное активное вещество наносят на плоский носитель вещества в желаемом геометрическом порядке.3. Способ по пп. 1 и 2, о т л ищ и й с я тем, что растворен- и суспендированное активное во смешивают с красителем и т на носитель с образованиеми подписей.Изобретение относится к медицине а именно к фармакологии, к способам дозирования активных веществ на носитель,Известен способ получения твердых лекарственных форм путем нанесения активного вещества на носитель 1),Однако известный способ не обеспечивает точного дозирования активного вещества, так как его количество очень мало по отношению к остальной массе таблетки и невозможно получить равномерное распределение активного вещества на носителе,Цель изобретения - повышение точности дозирования.Постанленная цель достигается тем, что при осуществлении способа получения твердых лекарственных формпутем нанесения активного веществана носитель растворенное или суспендированное активное вещество в нидекапель весом 0,0001-10 мг наносят 20 на плоский носитель, причем нанесение активного вещества проводят пьезоэлектрическим или электростатическим методом,При этом отличительной особенностью является то, что растворенное или суспендированное активное вещество наносят на плоский носитель вещества в желаемом геометрическом порядке.Кроме того, растворенное или суспендиронанное активное вещество смешивают с красителем и наносят на носитель с образованием кода или надписей. 35Способ осуществляют следукццим образом.Точное дозирование активного вещества на носитель достигают тем, что жидкое, растворенное или суспен дированное активное вещество н определенном количестве наносят в форме капель весом 0,0001-10 мг на носитель Эти капли получают, например, автоклавным методом, при этом жидкостьили суспензию под высоким давлениемвыдавливают через одно или несколько узких сопел. После покидания соплажидкость делится на мелкие равномерные капли с помощью пьезовибраторов,Вследствие свойства пьезовибраторапри приложении электрического голяподнергаться эластичной деформации,в трубчатых пьезонибраторах создается направленная на жидкость ударнаяволна. Связанное с этим повышениедавления приводит к выталкиванию 50 малого количества активного вещества в форме лепестка из выходного отверс тия сопла, причем эти лепестки жидкости после выхода принимают шарооб-,разную форму. Диаметр выходногоотверстия составляет, например,0,1 мм, а диаметр канала в его сред .ней части - 1 ми. В качестве элект 60 родов для создания электрического по12 э ля используют электропроводящие слои,например, слои серебра на боковойповерхности трубчатого пьезовибратора. Каждое выходное отверстие направлено на определенную зону носителя лекарства и наносит определенноеколичество капель заданного объемарастворенного или суспендированногоактивного вещества. В зависимостист регулирования работы пьезовибратора частота капель составляет от1 до 50000 капель н секунду, предгочтительно около 3000 капель/сек,Непосредственно после покиданиявыходных отверстий капли электростатическим или пьезоэлектрическим методом наносят на желаемые точкиносителя лекарства, причем каплиперед нанесением на носитель заряжают путем приложения электрическогонапряжения. Равномерности нанесенияактивного вещества достигают тем,что активное вещество поступает только из тех выходных отверстий, которые расположены непосредственнонад проходящей мимо поверхностьюносителя, что позволяет наноситьактивное вещество в желаемом геометрическом порядке, Если активноевещество смешивают с красителем,то одновременно с дозированием активного вещества на поверхностиносителя производят кодирования илинадписи, Использование подкрашенногоактивного вещества позволяет припомощи считывающего прибора контролировать дозирование причем выделенные капли регистрируют электроннымсчетчиком.П р и м е р 1. Таблетки, составвЛактоза 75Кукуруз ныйкрахмалВторфосфаткальция 40Р астворимыйкрахмал 3Стеарат магния 4Коллодидальнаякремневая кислота 3Всего 250На таблетки предлагаемого состававесом 250 мг н момент выхода из ка,меры прессования наносят каплями весом О,б 5 мг растворенное активноевещество, например, гидрохлоридклонидина в смеси вода/этанол, Приопределении активного вещества н20-и отдельных таблетках отклонениеот заданного значения составляет0,5,П р и м е р 2. На носитель путемсистемы дозиронания, содержащей 12трубчатых пьезовибраторов, наносятнадписи. Надпись, включающая название препарата, дозировку и время1017160 Составитель Ю. АлмазовРедактор А. Лежнина Техред Т,Фанта КорректорЕ. Рошко Заказ 3401/52 Тираж 713 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 приема, состоит из 250 точек (1 буква образована 20 точками ). Вес одной капли составляет 0,0001 мг. Концентрацию красителя активного вещест. ва выбирают так, чтобы надпись точно содержала 0,1 мг активного вещества. Дозирующая система работает са скоростью 300 букв в секунду, частота капель составляет 3000 точек в секун ду.П р и м е р 3Плацебо-таблетки ( Э мм ) с постоянной скоростью 1 м/с пропускают мимо сильного пьезовибратора,100 сопловых каналов которого расположены по кругу так, что они равномерно покрывают каплями всю поверхность таблетки. Процесс дозирования длится 1 м/с. В это время пьезовибратор выполняет 5 подъемов и в общей сложности отдает 5 мг 20-ной суспензии активного вещества. При определении активного вещества на 20-и отдельных таблетках отклонение от заданного количества активного вещества составляет +1, За 1 ч суспензией активного вещества покрывают 200 тыс.таблетокП р и м е р 4. Повторяют пример 1 с той разницей, что на таблетки весом 250 мг наносят активное вещество в виде капель весом 10 мг. При этом отклонение от заданного значе ния составляет +0,4.Предлагаемый способ обеспечиваетповышение точности дозировки в 10раз за счет возможности нанесения 5 активного вещества на носитель в видекапель одинаковых по величине и весу,при этом количество капель, наносимыхза один процесс, можно изменять посредством электронного регулирования.10 Предлагаемый способ позволяет добавлять к отдельным зонам плоского носителя определенные концентрации лекарства, причем эту концентрацию от.носителя к носителю можно изменять, 15 обеспечивая точное добавление активно.го вещества, которое невозможно достигнуть известным способом. Предлагаемый способ обеспечивает возможность использования. в качестве носителей таблетки и драже из дешевыхи экономичных материалов, напримерплоские облатки, желатиновые пластинки или носители из поглощающих ве.юществ, при этом отпадает необходи мость в операциях смешивания, гранулирования, сушки и прессования грану.лятора, что обеспечивает экономиюмашин, производственной площади иснижает стоимость готовых ле