Способ получения йодметилата 4-диметиламиносалициловой кислоты

Номер патента: 516680

Автор: Лернер

ZIP архив

Текст

( ОП ИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ(61) Дополнительное к авт. свид-ву -2) Заявлено 16.12,71(21) 1726598/Оприсоединением заявки 1) М, Кл,н. С 07 С 87/6 осударственный комитетСовета Министров СССРпо делам нэооретенийн открытий 23) Приоритет 43) Опубликовано 05.06,76,Бюллетень245) Дата опубликования описання 04,08.77 К 547,233.8,8)(71) Заяв 54) СПОСОБ ПСИУЧЕНИЯ ЙОДМЕТИЛАТА 4-ДИМСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ О 2 бого акпептораарбонат натрия.нчании процессароцной кислотой,еразбавленный основной при оклажцении на леця т воцным раствором йоц оты цо кислой реакции водный фильтой бане поцкиостовоцороцной а конго ВыцеИзобретение относится к способу получения не описанного в литературе йоцметилата 4-циметиламиносалициловой кислоты, облацающего физиологической активностью, который может найти применение в мецицине. 5Известен способ исчерпывающего 11 в алкилирования тт-аминооалициловой ки:лоты циметилсульфатом в среце слабого акпептора протонов. Конечным процуктом реакции является метилмонометансульфонат метилового эфира 4-циметиламино-о-анисовой кислоты, Алкилирование Ь-аминосалициловой кислоты протекает по всем трем функциональным группам.Прецлагается способ избирательного 15 М-алкилирования й-аминосалициловой кислоты, При этом алкилированию подвергается лищь аминогруппа П.-аминосалипиловой кислоты, в то время как цругие функциональные группы - фенольная и карбоксильная-не за трагиваются.Предлагаемый способ получения йоцметилата 4-циметиламиносалициловой кислоты заключается в том, что й-аминосалициловув кислоту подвергают Ю- алкилированию циал 25 килсульфатом в среде сла протонов, такого, как бик 1-еакционную массу по око обрабатывают йоцистовоцо Выход целевого процукта более 80% от рии.П р и м е р. Йоцметилат 4-циметилами носалипиловой кислочът,К смеси 21,1 г (0,1 моль) п-аминосалицилата натрия, 25 г (0,3 моль) бикаро боната натрия и 60 мл воды щщ 20-25 С в течение 1 час добавляют 33 мл (О-фцщьт диметилсульфата и затем выдерживают 2 час при той же температуре, Далее массу отделяют фильтрованием от небольшого осадка, который после промывки кристаллизуют из воцной уксусной кислоты. Получают 0,7 г (3,5%) метилового эфира 4-циметиламиносалициловой кислоты, т.пл, 85 С.516680 Составитель Л. ИоффеРецактор Н. Бороцкина Техред 3, фанта Корректор Л. Веселовская Заказ 1627/141 Тираж 554 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по цепам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., ц. 4/5Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3лившийся осацок йоцметилата 4-диметил,; аминосалициловай кислоты нагреванием пере воцят в раствор, который поют обесцвечивания небольшой цобавкой метабисульфита калия оставляют на кристаллизацию, Выцелившийся в вице крупных бесцветных игл йоцметилат отфильтровывают и промывают небольшим количеством ледяной воды. Получают 26,7 г (82%) продукта, т.пл. 143-144 С (с азл.).Температура плавления аналитической пробы 144-145 С (с оазл.) (из воцы)о 4Найцено, %:Х 38,9; Й 4,52,СНЗИО .Вычислено. %:,139,2;И 4;ЗО,формула изобретения5Способ получения йоцметилата 4-циметиламиносалициловой кислоты, о т л и ч аю щ и й с я тем, что Э-аминосалициловукКислоту поцвергают К-алкилированию циалкилсульфатом в среце слабого акцептора прощ тонов; например бикарбоната натрия, с послецующей обработкой полученного продуктайоцистовоцороцной кислотой,

Смотреть

Заявка

1726598, 16.12.1971

ВОЙСКОВАЯ ЧАСТЬ 41598

ЛЕРНЕР ОВШЕЙ МОШКОВИЧ

МПК / Метки

МПК: C07C 87/68

Метки: 4-диметиламиносалициловой, йодметилата, кислоты

Опубликовано: 05.06.1976

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-516680-sposob-polucheniya-jjodmetilata-4-dimetilaminosalicilovojj-kisloty.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения йодметилата 4-диметиламиносалициловой кислоты</a>

Похожие патенты