Способ получения 1-(3-циано-3, 3-дифенилпропил)-4 фенилизонипекотиновой кислоты или ее солей

Номер патента: 489324

Авторы: Виллем, Инеке

ZIP архив

Текст

ОП ИСАНИЕ Союз СоветскихСоциалистимескихРеспублик(32) 04. 1 1.6 (ЗЗ) США осударственный иомнт Совета Министров СС по делам иэобретеннн отнрытй 1) 773324 Опубликов;39 088 8 03,7 Дата опубликования описания,1 12) Авторы изобретения транцы йнга Виллем Соудин и Инеке ванма транная фи фарм асьюБельгия) И(71) Заяви ка ии бензолом ной уксусной-4-фЕНИЛИЗОНИПЕКОТИНОВ Изобретение касается получения новой кислоты пиперидинового ряда или ее солей, которые могут найти применение в фармацевтической промыщленносуи.В органической химии широкое применение находит способ получения кислот щелочным гидролизом сложных эфиров.Использование известного способа при,менительно к алкиловым эфирам 1-( 3-ци,ано-З, 3-дифенилпропил)-4-фенилизонипекотиновой кислоты позволяет получать 1-( 3- -циайо-З,З-дифенилпропил)-4-фенилизопекол тиновую кислоту или ее соли, которые об;падают ценными фармакологическими свойствами. йСогласно изобретению предлагается способ получения 1-( З-циано-З, 3-дифенилпропил,-4-фенилизонипекотиновой кислоты или ее солей, заключающийся в том, что алкиловый эфир 1-(3-пиано-З,З-дифеиил- ро про"ил)-4-фенилизонипекотиновой кислоты подвергают гидролнзу в присутствии сильного основания, например т р е т.- бутилата калия, в среде полярного растворителя, например диметилформамида или диметил-ЦИАНО-З, 3-ДИФЕНИЛПРОПИЛКИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ СОЛЕЙ,выделением свободнойкислоты или переведением ее в соль известными приемамн.П р и м е р, . перемешиваемому раст,вору 5,52 вес.ч. т р е т;бутилата калияв 60 вес.ч. диметилсульфоксида добавляют,1,7 вес,ч. хлоргидрата этилового эфира,4 час, затем охлаждают до 30 С,н выливают в 180 вес,ч. воды.После двукратной экстракцводный слой подкисляют ледя,кислотой до рН 6,5,Осадок отфильтровывают, промываютводой, сушат, растворяют в 50 вес.ч.0,4 н, растворе едкого калия и вновь осаж,дают ледяной, уксуснойкислотой. Кислотусырец отфильтровывают, растворяют в сме-,си изопропанола и хлороформа и в полученный раствор пропускают хлористый водород,Реакционную смесь отфильтровывают, фильтрат упариаают. Остаток смешивают с бен488324 Составитель В. КовтунРедактор Т. Загребелыия Техред А. Демьянова Корректор Н. Бабурка Заказ 1103 Тираж 529 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035 Москва ЖРа шская наб .4/5 филиал, ППП Патент" г.Ужгород, л. Гагарина, 101 3золом и бензол упаривают, Остаток перекристаллизовывают из изопропанола. Получают хлоргидрат 1-(З-циано-З,З-днфенилпропнл)-4-фенилизонипекотиновой кислоты,Предмет изобретения Ф Способ получения 1-( З-циано-З, 3-ди фенилпропил)-4-фенилизонипекотиновой кислоты или ее солей, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что алкиловый эфир 1-(3-циано-З, 3-дифенилпропил)-4-фенилизонипекотиновой кислоты подвергают гидролизу в присутствии сильного основания, например 5 т р е т-бутилата калия, в среде полярного растворителя, например диметилформвмида или диметилсульфоксида, при нагревании с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или переведе вием его в соль известными приемами.

Смотреть

Заявка

1373679, 31.10.1969

Янсен Фармасьютика Н. В

ВИЛЛЕМ СОУДИН, ИНЕКЕ ВАН ВЕЙНГААРДЕН

МПК / Метки

МПК: C07D 29/24

Метки: 1-(3-циано-3, 3-дифенилпропил)-4, кислоты, солей, фенилизонипекотиновой

Опубликовано: 25.10.1975

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-489324-sposob-polucheniya-1-3-ciano-3-3-difenilpropil-4-fenilizonipekotinovojj-kisloty-ili-ee-solejj.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 1-(3-циано-3, 3-дифенилпропил)-4 фенилизонипекотиновой кислоты или ее солей</a>

Похожие патенты