ZIP архив

Текст

400082 ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕН Ия Союз Советских Социалистических РеспубликЗависимый патента т. С 07 с 93/06 Уо 1481523/1705040/23 аявлено 05.Х,197 иоритет 06.Х.1969, М Р 1950351.6, ФРГ Госуд Сов паственныи комите Министров СССРам изаоретений открытий 11 с, д 4( 435 0 у( юллетень Хе 39 публиковано ОЗ.Х,1 публикования описания 12 Л.1974 Авторыизобретения Иност е, Карл Цейл ративная РесИностранК. Х. Бер ератнвная Ре ранцые и Альбпубликаая фирмнгер ЗОпублика рехт ЭнгельхардГермании) ерб пп де ФВИ 3 ИУПВ Заявитель ерманнп) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОПТИЧЕСКИ АКТИВНОГО ИЛИ РАЦЕМИЧЕСКОГО 1-(2-ЦИАНО-МЕТИЛФЕНОКСИ) 2-ОКСИ-АЛ К ИЛ АМ И Н ОП РО ПА НАИзоб ретени произ от фи ти пр стен с и рац -этил что о едине де 6 новыхобладагут найИзвеного ил2-окси в том,ское со е Х ОНгде 5 сй - з подвергают Полученное или переводя Предложен активного и метилфенокси общей формулащитная аминогруппа,гидролизу или гидрогенол при этом основание выделизвестным способом в сол ый способ получения оптич и рацемического 1- (2-циан -2-окси - 3 - алкиламинопроп ы (П) зу. ют скн г -5 на СН - СН - СК е относится к способу получения водных алканоламина, которые зиологической активностью и моименение в медицине.пособ получения оптически активемического 1- (2-нитрилфенокси)- аминопропана, заключающийся птически активное нлп рацемпчеие общей формулы (1) К - насыщенный алкпл, содержащий атомов углерода,ованньш на известной реакции, заклю я в том, что оптически активное или ическое соединение формулы (П 1) где В - галогенметил;К имеет указанное значение,подвергают гпдрцрованшо, Полученное ос-,нование вьтделя 1 от нли переводят в соль известным способом.Описываемые соединения, отличающиесяот известных наличием в арильном ядре метильной группы, более эффективны по своемуфизиологическому действию по сравнению сизвестнымп соединениями подобного действия.Синтезированные соединения содержатассиметрический атом углерода и могут существовать в виде рацемата и оптическихантиподов. Их можно получить, используяоптические исходные соединения или посредством разделения рацемата. Для расщепления рацематов могут использоваться такиеЗаказ 137475 Изд.205 Тираж 523 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Типография, по. Сапунова, 2 вспомогательные кислоты, как дибензоил-Р- винная кислота, дитолуил-Р-винная или Р- бромкамфора-сульфоновая кислота. Полученные соединения формулы (11) могут быть переведены в соли известным способом минеральными (соляная, серная, бромистоводородная) или органическими (малеиновая, молочная, винная, уксусная и щавелевая) кислотами. П р и м е р. 1-(2-Циано-метилфенокси) -2- окси-З-изопропиламинопропангидрохлорид.14,1 г (0,2 моль) 1-(2-циано-хлорметилфенокси) -2- окси - 3 - изопропиламинопропана растворяют в 50 мл этанола и гидрируют в присутствии никеля Ренея при атмосферном давлении. После поглощения 0,2 моль водорода гидрирование прекращают, раствор отфильтровывают от катализатора и отгоняют в вакууме растворитель. Остаток обрабатывают разбавленной соляной кислотой, затем активированным углем и фильтруют. Филь- трат подщелачивают КаОН, причем полученное основание выпадает в виде кристаллов. Его выделяют, высушивают и перекристаллизовывают из уксусной кислоты при добавлении петролейного эфира. Кристаллическую фазу растворяют в ацетонитриле, добавляют эфирный раствор соляной кислоты и отсасывают выпавший гидрохлорид.Выход 8,3 г. Темп. пл. 160 - 162 С.Полученные соединения формулы (11) имеют следующие значения радикала К и точку плавления. Предмет изобретенияСпособ получения оптически активногорацемического 1- (2-циано-метилфенокси) -2 окси-алкиламинопропана общей формулы где К - насыщенный алкил, содержащий 2 - 6 атомов углерода,отличающийся тем, что оптически активное или рацемическое соединение формулы 30 где В - галогенметил,К имеет указанное значение,подвергают гидрированию с последующимвыделением целевого продукта в виде основания или соли известными способами.

Смотреть

Заявка

1705040

Иностранна фирма К. Берингер ЗОН Федеративна Республика Германин

Авторы изобретени витель Иностранцы Герберт Кеппе, Карл Цейле, Альбрехт Энгельхардт Федеративна Республика Германии

МПК / Метки

МПК: C07C 217/32

Метки: птб

Опубликовано: 01.01.1973

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-400082-v-ptb.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">В птб</a>

Похожие патенты