Способ получения рибофлавип-5-фосфата натрия

Номер патента: 166356

Авторы: Артемкина, Березовский, Хомутова, Шлимович

ZIP архив

Текст

Союз СоветекикСоциалистическихРеспублик ОПИСАНИЕИЗОБРЕТЕНИЯК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ Зависимое от авт. свидетельства- Заявлено 15.Х.1961 ( 755930/31-16) Кл, 12 р, 15 301 г, 2 оГосударственный комитет ло делам изобретений и открытий СССРоритет ДК Опубликовано 19,Х 1,1964. Бюллетень22Дата опубликования описания 11.1.1965 вторызобретения В Хомутова -" Шлимович, Р. В, Артемкина резовскии аявител ОЛУЧЕНИЯ РИБОФЛАВИН-ФОСФАТА НАТ одписная группа4 а Известны способы получения лечебного препарата рибофлавин-фосфата натрия фосфорилированием рибофлавина диметилфосфохлоридатом. Указанные способы предусматривают выделение промежуточного диметилового эфира рибофлавин-фосфата, что значительно усложняет процесс и не позволяет получать целевой продукт с удовлетворительным выходом.С целью упрощения процесса и увеличения выхода лекарственного препарата диметиловый эфир рибофлавин-фосфата без выделения его из продуктов фосфорилирования рибофлавина подвергают гидролизу в рибофлавин-фосфат, который осаждают бутанолом или изобутанолом, переводят в натриевую соль известными приемами и очищают фракционированным отделением примесей при сгущении раствора,Для получения рибофлавин-фосфата натрия рибофлавин при 40 - 50 С обрабатывают избытком диметилфосфохлоридата с последующим гидролизом промежуточного диметилового эфира рибофлавин-фосфата соляной кислотой, образовавшейся при разложении, По- полученный рибофлавин-фосфат осаждают бутиловым или изобутиловым спиртом, растворяют в воде и подщелачивают раствором едкого патра до рН 5,1 - 5,2, Очистку полученного препарата производят фракционированным отделением примесей при упариванииконцентрированного раствора.Пример. К 160 мл хлорокиси фосфора приперемешивании и охлаждении в течение 1 час5 приливают 140 мл безводного метиловогоспирта, поддерживая температуру 16 - 24 С.Перемешивание при комнатной температурепродолжают еще 20 час, после чего к полученному диметилфосфохлоридату прибавляют0 50 г рибофлавина и нагревают 1 час при 40 -45 С. Затем смесь охлаждают, осторожно приперемешивапии разлагают избыток фосфорилирующей смеси 120 мл воды, нагревают 1 час при 60 - 65 С, охлаждают,5 прибавляют 1000 мл и. бутилового спиртаи оставляют для кристаллизации на 14 часпри 0 - 3 С. Получают 54 г рибофлавин- фосфата с т, пл, 183 - 184 С, который растворяют в 20-кратном количестве воды, переме 0 шивают 1 час, подщелачивают 10/О-иым раствором едкого натра до рН 5,1 - 5,2 и выдерживают 20 час. После этого раствор подвергают дробной очистке, для чего отфильтровывают нерастворившийся осадок, упаривают5 фильтрат до г/1 первоначального объема,вновь отфильтровывают выпавший осадок иприбавлением двойного объема этиловогоспирта осаждают из фильтрата рибофлавин 5-фосфат натрия, полностью растворимый в0 20-кратном количестве воды,166356 Предмет изобретения Составитель В. А. ТаратутаРедактор А. И. Байнова Техред Ю. В. Баранов Корректор Т. В. Муллина Заказ 3230/1 Тираж 500 Формат бум, 60 Х 901/з Объем 0,1 о изд. л. Цена 5 коп. ЦНИИПИ Государственного комитета по делам изобретений и открытий СССР Москва, Центр, пр. Серова, д. 4Типография, пр. Сапунова, 2 Предлагаемый способ достаточно прост и позволяет получать полностью растворимый в воде высокоактивный препарат, который может быть применен для лечения глазных заболеваний и дерматозов. Способ получения рибофлавин-фосфатанатрия путем фосфорилирования рибофлавина диметилфосфохлоридатом, отличающийся тем, что, с целью получения лечебного препарата, диметиловый эфир рибофлавин-фосфата без выделения его из продуктов фосфо рилирования рибофлавина подвергают гидро,.лизу в рибофлавин-фосфат, который осаждают бутанолом или изобутанолом, переводят в натриевую соль известными приемами и очищают фракционированным отделением при месей при сгущении раствора.

Смотреть

Заявка

755930

В. М. Березовский, Е. А. Шлимович, Р. В. Артемкина, Е. Д. Хомутова

МПК / Метки

МПК: A61K 31/525, A61P 27/02, C07F 9/09

Метки: натрия, рибофлавип-5-фосфата

Опубликовано: 01.01.1964

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-166356-sposob-polucheniya-riboflavip-5-fosfata-natriya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения рибофлавип-5-фосфата натрия</a>

Похожие патенты