C07H 15/252 — нафтаценовые радикалы, например дауномицины, адриамицины

Номер патента: 1729294

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Антонино, Микеле, Федерико, Франческо

МПК: C07H 15/252

Метки: 4-деметокси-7-деокси-дауномицинона, деметокси-дауномицинона

...исключения стадии разделения оптических изомеров и токсических реагентов.Цель достигается тем, что 4-деметокси-амино-деокси-дауномицинон или 4-деметокси-амино-дауномицинон общей формулыСОК С е 4-деметокси-да ИНО ОН В 1где Я имеет указанные значения,растворенный в водной 37%-ной соляной кислоте, обрабатывают при 0 - 5 С воднымораствором нитрита натрия при перемешивании в течение 1 ч, после чего обрабатывают 50%-ным водным раствором гипофосфористой кислоты в течение 5 ч при комнатной температуре с последующим экстрагированием метиленхлоридом и упариванием растворителя при пониженном давлении.П р и м е р 1. Получение 4-деметокси- деокси-дауномицинона (1 а).1,78 г (5 ммоль) 4-деметокси-амино- деокси-дауномицинона (1 а), растворенного в 75...

Номер патента: 1766262

Опубликовано: 30.09.1992

Авторы: Риоити, Рокуро, Такео, Тосио, Хироси

МПК: A61K 31/71, C07H 15/252

Метки: гидрохлорида, трифторметансульфонилоксидауномицина

...ипромывку объединяют и концентрируют припониженном давлении, Затем к концентратудобавляютхлороформ и полученную смесь интенсивно размешивают. Для диспергированиянерастворимого вещества и его осажденияприменяют ультразвуковые волны Осадсквыделяют п ри помощи фильтрации, промывают хлороформом, высушивают и получают0,5606 г(количественный выход) гидрохлорида 14-трифторметансульфонилоксидауноми цина,Физико-химические свойства гидрохло.рида 14-трифторметансульфонилоксидауномицина,Значение Р 1; 0,40 (Тон кослойная пластина (ТСХ-пластина): Мегс 1 Агт 5715, проявляющая система: СНСз(СНзОН) АсОН - .20(б)1,ИКипах КВг см: 3420 (ОН, КНз), 1715: у , Фе/ос,гш ий вы од из и 1 рохлорид " .-," р" ;,; "ау .о -50, а ополчеус с.",б сь иерече .1. в: к т...

Номер патента: 977462

Опубликовано: 27.06.1995

Авторы: Денисова, Дьячковская, Коновалова, Поваров, Сускина, Шапиро, Эмануэль

МПК: C07H 15/252

Метки: 13-(1-оксил-2, 6-тетраметилпиперилиденил-4)гидразон, активность, парамагнитным, противоопухолевую, проявляющий, рубомицина, хлоргидрат, центром

1. 13-(1-Оксил-2,2,6,6-тетраметилпиперилиденил-4)гидразон рубомицина хлоргидрат с парамагнитным центром формулыпроявляющий противоопухолевую активность.2. Способ получения 13-(1-оксил-2,2,6,6-тетраметилпиперилиденил-4)гидразона рубомицина хлоргидрата по п.1, отличающийся тем, что хлоргидрат рубомицина обрабатывают щелочным агентом, затем осуществляют взаимодействие полученного основания рубомицина с гидразоном 1-оксил-2,2,6,6-пиперидона-4 при их молярном соотношении 1 1,5 - 2 в среде хлороформа и метанола, взятых в объемном соотношении 8 1, в присутствии уксусной кислоты, взятой в четырехкратном молярном избытке по отношению к основанию рубомицина, при 20...

Номер патента: 1028039

Опубликовано: 27.08.1996

Авторы: Поваров, Сускина, Шапиро, Эмануэль

МПК: C07H 15/252

Метки: 13-(1-оксил-2, рубомицина, тетраметилпиперилиденил-4-гидразона, хлоргидрата

1. Способ получения 13-(1-оксил-2,2,6,6-тетраметилпиперилиденил-4)-гидразона рубомицина хлоргидрата формулыиз хлоргидрата рубомицина в спиртово-хлороформенной среде, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта и упрощения процесса, хлоргидрат рубомицина обрабатывают гидразингидратом или безводным гидразином при молярном соотношении 1:(1,1-1,2) соответственно в среде метанол-хлороформ или этанол-хлороформ, взятых в объемных соотношениях 2:1 соответственно, при температуре 20-40oС с последующим взаимодействием полученного гидразона рубомицина с 1-оксил-2,2,6,6-тетраметилпиперидоном-4, взятых при их молярном соотношении 1:(2,5-4)...