A61K 31/135 — имеющие ароматические кольца, например метадон

Номер патента: 1836330

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Ганшиям, Куонг, Уильям

МПК: A61K 31/135, C07C 213/08, C07C 215/20 ...

Метки: полигидроксибензилоксипропаноламинов

...подвешивают при натяжении 5 гм и инкубируют с фентоламином, трополоном и кокаином, Активное натяжение создают, добавляя карбахол (3,0 х 10 М), и оценивают снижение натяжения в реакции на изопротеренол, Кривые кумулятивная концентрация-реакция получены с изопротеренолом как до, так и после 60-минутного инкубирования тестовых соединений с предсердием и трахеей. Соединения с В-блокирующей активностью сдвигают кривые концентрация-.реакция вправо. Блокирующая потенциальная эффективность тестовых соединений оценена расчетом рА 2 значений (-оц Кв) по методу ЕигсЬдоц Апп. И. Асас. Зс, 1967, ч 139, р, 553-570. Сравнение блокады реакции правого предсердия и трахеи с изопротеренолом позволяет оценить кардиоселективность тестовых соединений:...

Номер патента: 1836949

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Высоцкий, Лукьянчук, Пересадин, Фролов

МПК: A61K 31/135

Метки: больных, гепатозом, жильбера, лечения, пигментным

...обложен беловатым налетом. Селезенка не пальпируется. Больной астенического телосложения (рост 183 см, масса 68 кг), Неоднократно лечился амбулаторно в поликлинике с диагнозом "хронический гепатохолецистит", но без особого эффекта. Анализ крови; эритроциты - 4,6 х 10 /л, гемоглобин -2133 г/л, лейкоциты - 6,8 х 10 /л (э, п, с,л, м), СОЭ - 6 мм/ч. Концентрация общего билирубина сыворотки составляла 48,6 мкмоль/л, связанного (прямого) - следы, свободного - 48,2 мкмоль/л. Осмотическая резистентность эритроцитов не изменена, ихдиаметр нормальный. Уровень ретикулоцитов составлял 0,70 . Содержание уробилина в суточном количестве мочи - 38,8 мг; активность АлАТ сыворотки крови - 0;42 ммоль/л, АсАТ - 0,36 ммоль/л, тимоловая проба - 4,6 ед,При...

Номер патента: 2001614

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Джеффри, Джон, Дэвид, Мойша, Рут, Тиртсох, Хайли

МПК: A61K 31/135, C07C 211/42

Метки: +)-n-пропаргил-1-аминоиндан, b-форму, активностью, ингибирующей, кислотно-аддитивные, композиция, моноаминооксидазы, обладающая, пригодные, соли, фармацевтическая, фармацевтически, фермента

...к МАО-В, чем к А. В этомслучае обнаружено лишь небольшое различие относительных активностей двух разделяемых энантиомеров, что еще болееподчеркивает замечательный эффект для35 случая й (+)-РА (см,табл.1 А).Соединение В (+)РА, отвечающее данному изобретению. обладает способностьювосстанавливать память, благодаря чемуоно может использоваться для лечения за 40 болеваний, связанных с потерей памяти,слабоумием и особенно полезны для лечения болезни Алцгеймера, для лечения депрессии и гиперактивного синдрома удетей.45 Изобретение охватывает новое соединение Я (+)-энантиомер ч-и ропаргил-аминоиндэна В (+)РА формулы50 ф й-СН -С=СН Н2 Н и его кислотно аддитивные соли, пригодные для фармацевтического использования.55 Изобретение...

Номер патента: 1676229

Опубликовано: 30.10.1994

Авторы: Архипова, Воронин, Карасева, Муравская, Чучалин

МПК: A61K 31/135, C07C 215/60

Метки: 1-(4-гидрокси-3-гидроксиметилфенил)2-(n, трет-бутиламино)-этанола

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(4-ГИДРОКСИ-3-ГИДРОКСИМЕТИЛФЕНИЛ)2-(N-ТРЕТ-БУТИЛАМИНО)-ЭТАНОЛА из гидрохлорида 1-(4-гидрокси-3-гидроксиметилфенил)2-(N-трет-бутилбензиламино)-этанола с использованием реакции каталитического гидрирования в среде растворителя при повышенной температуре, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта и упрощения процесса, каталитическому гидрированию подвергают непосредственно 1-(4-гидрокси-3-гидроксиметилфенил)-2-(N-трет-бутилбензиламино)-этанол гидрохлорид с использованием в качестве катализатора никеля Ренея и процесс проводят при 30 - 45oС и давлении 0,3 - 0,5 атм.

Номер патента: 1746661

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Авдюнина, Большакова, Быков, Зиновьева, Караджаев, Климова, Морозов, Пятин

МПК: A61K 31/135, C07C 215/42

Метки: n-(2-адамантил)-n-(3, n-(2-адамантил)-n-(3-гидроксипропил)амина, n-(2-адамантил)-n-гидрок, активностью, гидроксипропил)амин, качестве, обладающие, продукта, промежуточного, психостимулирующей, синтеза, соли

1. Соли N-(2-адамантил)- N-(3-гидроксипропил) амина общей формулыгде X - CL, HOOCCH2CH2COO,обладающие психостимулирующей активностью.2. N-2-(Адамантил)-N- (3-гидроксипропил)амин формулыв качестве промежуточного продукта для синтеза соли N-(2-адамантил)- N- (3-гидроксипропил)амина общей формулыгде X - CL, HOOCCH2CH2COO,обладающей психостимулирующей активностью.

Номер патента: 1828577

Опубликовано: 20.04.1998

Авторы: Максутов, Токтосунова

МПК: A61K 31/135, A61K 33/00

Метки: лейкопоэз, состав, стимулирующий

Состав, стимулирующий лейкопоэз на основе препарата лития, отличающийся тем, что, с целью повышения активности и снижения токсичности, он содержит лития сукцинат и аспарагин в соотношении 1:1.

Номер патента: 1704405

Опубликовано: 27.09.1998

Авторы: Зубрицкий, Капкан, Колла, Марданова, Морозова, Червинский

МПК: A61K 31/135, C07C 217/68

Метки: бис-(2-гидроксиэтил)-2-гидрокси-2, действие, появляющий, противовоспалительное, феноксиацетат, феноксиметил)этиламмония

...сырой продукт очищают перекристаллизацией из смеси этанола и гексана (1: 1). Выход 3,75 г (95,4%), т.пл. 86 - 87 С.Найдено, %: С 60,68; Н 7,43; М 3,86.С 20 Н 29 Х 07Вычислено, %: С 60,76; Н 7,34; 1 Ч 3,80.Спектр ПМР (в растворе ДМСО-с 6, д). м.д.: 2,71 (мультиплет, 6 Н - СН 2 М); 3,45 (триплет, 4 Н - СН 20); 3,87 (мультиплет. ЗН - ОСН 2 СНО); 4,48 (синглет, 2 Н СН 2 ОС 6 Н 5); 6,73 - 7,34 (мультиплет, 10 Н - протоны ароматических колец).Полученное соединение - бесцветное кристаллическое вещество, растворимое в воде и полярных органических растворителях, устойчиво при хранении при обычных условиях.Пример 2. Противовоспалительное действие изучали в соответствии с методическими указаниями по экспериментальному доклиническому...