Ганшиям

Номер патента: 1836330

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Ганшиям, Куонг, Уильям

МПК: A61K 31/135, C07C 213/08, C07C 215/20 ...

Метки: полигидроксибензилоксипропаноламинов

...подвешивают при натяжении 5 гм и инкубируют с фентоламином, трополоном и кокаином, Активное натяжение создают, добавляя карбахол (3,0 х 10 М), и оценивают снижение натяжения в реакции на изопротеренол, Кривые кумулятивная концентрация-реакция получены с изопротеренолом как до, так и после 60-минутного инкубирования тестовых соединений с предсердием и трахеей. Соединения с В-блокирующей активностью сдвигают кривые концентрация-.реакция вправо. Блокирующая потенциальная эффективность тестовых соединений оценена расчетом рА 2 значений (-оц Кв) по методу ЕигсЬдоц Апп. И. Асас. Зс, 1967, ч 139, р, 553-570. Сравнение блокады реакции правого предсердия и трахеи с изопротеренолом позволяет оценить кардиоселективность тестовых соединений:...

Номер патента: 1795966

Опубликовано: 15.02.1993

Авторы: Ганшиям, Кионг, Уильям

МПК: C07C 233/36, C07C 275/14, C07D 307/58 ...

Метки: дитрет-бутиловых, оксибензоилоксипропаноламинов, производных, эфиров

...остаток добавляли этилацетат (50 мл), воду (50 мл) и карбонат калия (2 г). Органический слой отделяли, промывали соляным раствором, сушили над сульфатом магния и фильтровали. Выпаривание растворителя под вакуумом давало желтый остаток, Его растворяли. в толуоле (50 мл), а затем выпаривали под вакуумом, Последнюю процедуру повторяли дважды, чтобы удалить следы пиридина. Полученное в результате маслО растворяли в этилацетате (20 мл) и подкисляли раствором щавелевой кислоты в этилацетате. Если не появляется кристаллическое твердое вещество, то этот раствор разбавляли простым эфиром до образования хлопьев и выдерживали при температуре 220 С до появления кристаллического твердого вещества. П родукт отделяли фильтрацией, промывали простым...