Куонг

Номер патента: 1836330

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Ганшиям, Куонг, Уильям

МПК: A61K 31/135, C07C 213/08, C07C 215/20 ...

Метки: полигидроксибензилоксипропаноламинов

...подвешивают при натяжении 5 гм и инкубируют с фентоламином, трополоном и кокаином, Активное натяжение создают, добавляя карбахол (3,0 х 10 М), и оценивают снижение натяжения в реакции на изопротеренол, Кривые кумулятивная концентрация-реакция получены с изопротеренолом как до, так и после 60-минутного инкубирования тестовых соединений с предсердием и трахеей. Соединения с В-блокирующей активностью сдвигают кривые концентрация-.реакция вправо. Блокирующая потенциальная эффективность тестовых соединений оценена расчетом рА 2 значений (-оц Кв) по методу ЕигсЬдоц Апп. И. Асас. Зс, 1967, ч 139, р, 553-570. Сравнение блокады реакции правого предсердия и трахеи с изопротеренолом позволяет оценить кардиоселективность тестовых соединений:...

Номер патента: 1776257

Опубликовано: 15.11.1992

Авторы: Ганшиам, Куонг

МПК: C07D 211/60, C07D 295/10, C07D 307/24 ...

Метки: ацилоксипропаноламинов

...Органический слой отделяют. Полученное масло растворяют в этаноле (20 мл) и к нему добавляют раствор щавелевой кислоты в этаноле. Через 15 минут образуется кристаллическое твердое вещество. Последнее выделяют фильтрованием и сушат в вакууме с получением 5 г белого твердого кристаллического вещества.Некоторые из соединений настоящего изобретения селективно блокируют 3-адренергические рецепторы в различных органах. -3 рецепторы сердца обычно называют/3 рецепторами. а рецепторы, связанные с расширением сосудов и бронхов -рецепторами. Селективные Р-блокеры предпоч-. тительны для лечения сердечных заболеваний, так как они с меньшей вероятностью могут вызвать гипертензию или сужение бронхов (спазм), Целый ряд 31 селективных адренергических...