Способ получения 1-ацил-2-фенил-4-ацелметилен-6-метил-1, 2, 3, 4-тетрагидропиримидинов

Номер патента: 587862

Опубликовано: 05.01.1978

Авторы: Бертхольд, Вальтер, Иозеф, Эрих

МПК: C07D 403/04

Метки: пиримидина, производных, солей

...до температуры кипения используемого растворителя,Отщепление ацила в окисных 8 -соединениях проводят прецпочтительно гидролизом в40присутствии основания, например гидроокисикалия.Синтезируемые соединения формулы Тсодержащие тиоморфолиногруппу, путем окисления переводят в соответствующие окисные458-соединения или диокисные 5, Ь -соединения,Если получают соединение формулы , вкоторой иминогруппа пиперазинила замещенаадилом или аминокарбонилом, то его гидролизом можно переводить в соответствующеенезамещенное в положении 4 пиперазиновоесоединение,Последующее окисление целесообразно проводить с использованием таких окислителей,как перекись водорода, надуксусная кислота,перйодат натрия или перманганат калия, врастворителе, например в...

Номер патента: 1051080

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Громов, Кост, Сагитуллин, Яшунский

МПК: C07D 239/26

Метки: пиримидина, производных

...что согласно способу получения произ ных пиримидина обшей формулы 1 хло гидрат енаминона обшей формулы П где К и 12 имеют указанньподвергают взаимодействиюным триаэином в среде оргарастворителя при температуреакционной массы,Способ основан на неиэпревращении триазиновоговием енаминонов, При этомно происходит присоединеник гетероциклу, затем раскрьшегося аддукта и посчедув пиримидиновый цикл: о ми сров,р и м е р 1, Этиловый эфир 4-метил-пиримидиновой кислоты,Смесь 0,16 г (2 моль) симметричного триазина; 0,33 (2 ммоль) хлоргидратаэтилового эфира-аминокротоновой кислоты и 7 мд ацетонитрила кипятят с обратным хододильником в течение 6 чеВьшавший в осадок хлоргидрат формамидина отделяют и пиримидин выделяют изсмеси на кодонке с силикагелем...

Номер патента: 1082324

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: конденсированных, пиримидина, производных, солей

...уксусной кислоты рН 3-4. Выделившиеся кристаллы фильт. руют, промывают водой, сушат, кристаллизуют из этанола и получают 3,2 г (52%) 3-этоксикарбонил-ме 11 10823тил- метинаминотиокарбонил-оксо, Найдено, %: С 54,55; Н 6,18;И 13,72, 5С 14 Н 19 "05 ВВычислено, %: С 54,35; Н 6,19;Н 13,58.П р и м е р 16. 0,66 г 90%-ной масляной суспензии гидрида натрия добавляют к 50 мл бензола, затем добавляют по каплям в 15 мл бензола 4,72 г 3-этоксикарбонил-метил--оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо. 1,2-апиримидина. После перемешивания в течение 30 мин добавляют при 25-35 С в течение 10 мин 5,4 г фенилтиоизоцианата в 1 О мл бензола. Реакционную смесь перемешивают в течение 2 ч и после добавления 80 мл эфи 20 ра выделяется натриевая соль...

Номер патента: 1713437

Опубликовано: 15.02.1992

Авторы: Джордж, Карнейл

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 9/10, C07D 239/22

Метки: пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...метилтио-метил-(3-нитрофенил)-5 пиримидинкарбоновой кислоты (0,94 г, 1,89 ммоль) в 10 мл сухого дихлорметана в арго- не при комнатной температуре добавляют трифторуксусной кислоты (0,5 мл, 0,74 г, 6,5ммоль) и этилмеркаптан (0,35 мл, 0,29 г, 4,67 ммоль) и смесь перемешивают в течение ночи.Летучие соединения удаляют в вакууме, остаток после растирания в порошок с изопропиловым эфиром дает 0,59 г целевогопродукта с т, пл. 244-246 С.Вычислено, 0 ; С 50,79; Н 4,79; й 14,81;Я 8,47,С 16 Н 18 К 4053Найдено, %: С 50,82; Н 4,86; К 14,54; 3 8,54.П р.и и е р 2, 1-Метилэтиловый эфир 3-(диметиламин)карбонил, 2, 3,"4-тетра- гидро-метил-(3-нитрофен ил)-2-оксо- пиримидинкарбоновой кислотыа. 1-Метилэтиловый эфир 1,4-дигидро...

Номер патента: 324241

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Ииостраицы, Франтишек, Чехословацка

МПК: C07D 239/26

Метки: меченных, пиримидина, производных, тритиел

...Полоска, соответствующая стандарту урацил-Т элюировапа, и полученное соединение очищено смесью, содержащейг-бутиловый спирт, насыщенный водой. Установленная радиоимическая чистота урацил-Т выше, чем радиохимическая чистота, соответствующая 95 осо -ному соединению.Полученный общий химический выод составляет 150 - 200 1 сксорсс урацила-Т, имеющего средшою удельную активность 7 - 11 кю- РСС/ЛСОЛЬ.П р и м е р 2. Способ получения 5-метил-Ттимина, насыщенного тритием, из 5-лор,4- дигпдроксипиримидина.1( 6 лсг 5-хлорметил,4-дигидроксипиримидина добавляют в реакциошую колбу, имеющую объем 1 лсл, 5 лсг катализатора гидрогенпзяцпи - Окиси пяллядия, Осажденного ня сульфате бария в качестве носителя, в количестве 10% по отношению к исходному...