Антикурарное вещество для использования в эксперименте

ОП ИСАНИЕИЗОБРЕТЕНИЯ К АВТОРСКОМУ СВИДВПедЬСТВУ Союз СоветскихСоциалистическихРеспублик(5 61 К 31/6 исоедннением заявки М осудерстеенный кометеСовета ееинистрое С 1 н;роо делам изооретенийи открытий(72) Авторы изобретения Ордена Трудовог институт экспери) Заявит 54) АНТИКУРАРНОЕ ВЕШЕСТВО ДЛВ ЭКСПЕРИМЕНТЕ ИС ПОЛЬЗОВ А НИ Я Изобретение относится к экспериментальной медицине., Дйфенил 4,4-дисульфокислота и ее соли известны как промежуточные продукты в синтезе полиамидных полимеров (1,Целью изобретения является расширение ассортимента экспериментальных веществ антикурарного действия.Эта цель достигается применением/натриевой соли дифенил,4 -дисульфокислоты в качестве антикурарного вещества для использования в эксперименте,Получают натриевую соль дифенил,4 -дисульфокислоты в 2 стадии следующим образом,Первая стадия. В трехгорлую колбуемкостью 750 мл, снабженную мешалкойи термометром, загружают 100 мл хлорсульфоиовой кислоты, охлаждают льдом ссолью до 5 С и постепенно, небольшимиопорциями добавляют дифенил,6 г, Температура в колбе во впемя добавленияодолжна быть не выше 0 С, По окончаниидобавления дифенила перемешивают ещео3 ч пои О- +5 С и остооожно выливают расного Знамени научно-исследовательскийтальной медицины Академии медицинских наук СССР в 600 г измельченного льда, Осадок отделяют на центрифуге, а затем на фильтре промывают холодной водой до рН 6-7. Сушат в эксикаторе над 11604. (2-3 дня), Получают 29-30 г (797 о) дифенил,4 - -дисульфохлорида. Затем осадок при кипячении растворяют в 80 мл толуола (растворяется на все) и фильтруют горячим, фильтрат обрабатывают углем и фильтруют через фильтр Шотта3, филэтрат упаривают до 1/2 объема. По охлаждении выпавший осадок фильтруют, сушат. Вес 16,5 г (43,6%), т,пл. 197- 203 оС.Вторая стадия. Взвесь из 12 г дифенил,4 -дисульфохлорида и 50 мл воды помещают в колбу, снабженную мешалкой, обратным холодильником и капельной воронкой. При перемещивании нагревают на водяной бане, постепенно добавляют раствор 3,3 г едкого натра в 50 мл воды, Нагревание продолжают 2-2,5 ч, затем обрабатывают углем и фильтруют. К теплому фильтрату прили, вают 100 мл спирта. По охлаждении вы631156 Применение натриевой соли дифенил,4 -дисульфокислоты в качестве анги/курарного вещества для использования25 в эксперименте,Источники информации, принятые вовнимание при экспертизе;1. Хопфф Г., Мюллер А, и Венгер Ф.Полиамиды, Госхимиздат, М, 1958,с. 65 и 99. Составитель С. Малютина Техред Н. Андрейчук Корректор Н. Золотовская, Редактор И. Самедова Заказ 6234/6 Тираж 661 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5(91 %),Для очистки осадок растворяют принагревании в 90 мл воды (если требует-,ся - фильтруют) и приливают 100 млспирта, Получают 6,4 г (52,3 %) осадка натриевой сопи дифенил,4 -дисульфокислоты,Предлагаемое вещество вызывает декурариэацию путем прямого химического 10взаимодействия с ой -тубокурарином илидругими курареподобными препаратами, скоторыми оно образует солеобразныйкомплекс и тем самым удаляет курариэующий агент из сферы его взаимодействия с холинорецепторами скелетных мышц,Вещество не оказывает блокирующегодействия на холинэстеразу и отличаетсянизкой токсичностью. Токсичность определяют по методу Кербера на белых.мы 2 Ошах: внутрибрющинно мг/кг, внутривенно ьй/кг, При внутривенномвведении в дозах 120-140 мг/кг вещество очень быстро (за несколько сек)прекращает кураризацию и восстанавли-:вает нервномышечную проводимость,П р и м е р, Кошке, наркотизированной уретано-хлоралозной смесью, вводят0,25 мг/кг сб -тубокурврина. Эта дозавызывает 100% блок нервно-мышечной проводимости, который длится 14 мин. Через 26 мин наступает полное восстановление нервно-мышечной проводимссти.РВведение натриевой соли дифенил,4 - -дисульфокиспоты в дозе 140 мг/кг укорачивает время блока до 30 сек с последующим восстановле нием нервно- м ыщечной проводимости через 2 мин.Предлагаемое вещество действует на основе химической инактивации, лишено побочных эффектов и поэтому позволяет экспериментатору вести непрерывный эксперимент по своему усмотрению тс обездвиживая животное, то возвращая его в исходное деятельное состояниечто делает применение вещества удобным и эффективным,Формула изобретения