Способ получения 1-алкил(арил, арилкил)-5-хлоримидазолов
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 437765
Авторы: Корсунский, Кочергин, Шлихунова
Текст
Союз Советских Социалистических Республик(51) М. Кл. С 074 49/3 с присоединением заявкиГосударственный комитетСовета Министров СССРас делам иэебретеиийи открытий(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-АЛКИЛ(АРИЛ, АРАЛХЛОРИМИДАЗОЛОВ Изобретен ния новых с 1-алкил(арил которые мог исходных пр ных имидазо соединений, активностью е относится к области единений, относящихсяаралкил)-5 - хлорими т найти применение в одуктов для синтеза п ла, пурина или ксантиобладающих физиоло получек ряду азолов, ачестве оизводна,т,е, ической 5- хлори идазол,ха взаи пятихл Валлах кил-хл ложен но действи формилглизвестен получают К,М-диосф ором я полумидазолов который модействием ористым ф а не удаетс оримидазоль го способа и алкил(ар ицина с пя15 аключа л, арал тихлори Из 1- алкил-метил-хлорим по методу Валла метилоксамида с Однако методом чить другие 1-алСущность пред ется во взаимо кил) -амида К- стым фосфором. О П И С А Н И Е (и) 43 УУ 6ИЗОБРЕТЕНИЯ К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ(22) Заявлено 02.10.72 (21) 1833370/23-4 С. Корсунский, П. М. Кочергин и В. С, Шлихунова сесоюзный химико-фармацевтический институтим, Серго Орджоникидзе Процесс по предложенному способу проте.кает с саморазогреванием при смешении стехиометрических количеств замешенного амида К-формилглицина (1 моль) и пятихлори стого фосфора (2 моль) в отсутствии какоголибо растворителя.Однако для более гладкого протеканияпроцесса и удобства регулирования температуры в пределах 55 - 60 С, указанную реак цию лучше проводить в среде безводного растворителя, индиферентного к воздействию пятихлористого фосфора.Выход целевых продуктов составляет 30 -50% от теоретического.В таблице приведены выход продуктов,температура плавления и данные элементарного анализа полученных по предложенному способу 1-алкил (арил, аралкил) -5-хлоримидазолов.Брутто-формула С Н И С 1 1,5030 1,4951 1,4912 1,5805 С,Н,СЧ, С,Н,СЩ С,НСЩ С,Н СВ, НСф С,Н,Сх НСфф 45,74 49,61 53,06 50,11 52,39 С,Н.изо-Сзн 7С,Н,СН,С,Н,87 - 89(12)83 - 84(4)106 в 1(8)150 в 1(4)146 в 1(3) 5,15 6,31 7,00 4,08 4,76 21,29 17,47 13,06 27,29 23,33 22,78 32,75 30,37 45,99 49,83 53,00 50,26 52,42 540 6,27 6,99 3,75 4,40 21,45 17,66 13,02 27,10 24,51 22,35 32,97 30,95 50 31 52 41 49 Примечание; ф Т. пл, 196 - 197 С (разложение нз смеси метанол - ацетон 1:4) ф Т. пл, 248 - 249 С (разложение нз ацетона), Составитель Г. Жукова Техред А, Камышникова Корректор В. Кочкарева Редактор Т, Никольская Заказ 3516/О Изд.884 Тираж 506 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений н открытий Москва, 7 К, Раушская наб д. 45Типография, вр, Сапунова, 2 П р и м е р. 1-Алкил(арил, аралкил) -5-хлоримидазолы.К 0,1 моль алкил (арил, аралкил) -амида И-формиглицина прибавляют 0,205 моль пятихлористого фосфора и 30 - 50 мл хлорокиси фосфора (осторожно, так как происходит саморазогревание; при необходимости реакционную массу охлаждают на водяной бане, температура реакционной массы не должна превышать 50 - 60 С), Образовавшийся темно-бурый раствор перемешивают 2 час при 18 - 20 С (см. таблицу, соединение 1), 2 час при 10 - 20 С и 1 час при 60 С (соединение 2), 4 час при 18 - 20 С (соединение 3), 3 час при 55 - 60 С (соединение 5), 1 час при 18 - 20 С и 2 час при 55 - 60 С (соединение 5).От реакционной массы отгоняют хлорокись фосфора в вакууме, остаток охлаждают, разлагают измельченным льдом, подщелачивают водным аммиаком, экстрагируют хлороформом (3 - 4 раза по 50 - 70 мл). Вытяжку промывают водой, сушат сульфатом натрия, хлороформ отгоняют, остаток перегоняют в вакууме и получают целевые продукты. Предмет изобретения 101. Способ получения 1-алкил(арил, аралкил) -5-хлоримидазолов, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что алкил(арил, аралкил)-амид 1 ч-формилглицина обрабатывают пятихлористым 15 фосфором с выделением целевого продуктаизвестными приемами.2, Способ по п, 1, отличающийся тем,что процесс ведут в среде растворителя,
СмотретьЗаявка
1833370, 02.10.1972
ВСЕСОЮЗНЫЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ ИМЕНИ С. ОРДЖОНИКИДЗЕ
КОРСУНСКИЙ ВЯЧЕСЛАВ СЕРГЕЕВИЧ, КОЧЕРГИН ПАВЕЛ МИХАЙЛОВИЧ, ШЛИХУНОВА ВАЛЕНТИНА СРГЕЕВНА
МПК / Метки
МПК: C07D 49/36
Метки: 1-алкил(арил, арилкил)-5-хлоримидазолов
Опубликовано: 30.07.1974
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-437765-sposob-polucheniya-1-alkilaril-arilkil-5-khlorimidazolov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 1-алкил(арил, арилкил)-5-хлоримидазолов</a>
Предыдущий патент: Способ получения 5 (4)-тиопроизводных имидазола
Следующий патент: Способ выделения рибомононуклеотидов
Случайный патент: Ультразвуковой способ определения ширины переходной зоны с плавным изменением акустических свойств металлических изделий