Способ получения модифицированных производных целлюлозы

гО П И С А Н И Е ( )405362 ИЗОБРЕТЕНИЯ Союз СоветскихСоциалистицескихРеспублик К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВ(45) Дата опубликов иГосударственный номитеСовета Министров СССРло делам изобретений. Я. Пормале, Н. А, Кашкина, 3. И, Вейнберга, А, И. Калниньш,Я. Шустер, В. Д. Микажанс, И. В. Пурвиньш и А. П. Скутелис химии древесины АН Латвийской ССР и Рижский медицинский институт Инст(71) Заяв 54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МОДИФИЦИРОВАННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ЦЕЛЛЮЛОЗЫ Изобретение относится к способам получения модифицированных производных целлюлозы, в частности к способам получения производных целлюлозы, модифицированных органическими лекарственными препаратами.Известен способ получения модифицированных производных целлюлозы путем обработки целлюлозосодержащего соединения, например водного раствора натриевой соли 1 целлюлозогликолевой кислоты новокаином- производным аминокислоты ароматического ряда. Полученные соединения применяются для инфильтрационной анастезии.С целью улучшения свойств модифициро ванных производных целлюлозы (увеличения широты терапевтического действия) по предлагаемому способу в качестве производного аминокислоты ароматического ряда применяют дикаин, и процесс ведут 050 С. Модифицированное производное целлюлозы получают при взаимодействии дикаина (2-диметиламиноэтилового эфира т 1 -бутиламинобензойной кислоты) с целлюлозогликолевой кислотои, При этом происходит отщепление водорода от карбоксильной группымодифицированной целлюлозы, который присоединяется к аминогруппе в боковой алифатической цепи дикаина с образованием ковалентной связи, Таким образом, дикаин сцеллюлозогликолевой кислотой связан электровалентно. Результаты потенциометрического титрования, данные элементарного ана лиза на азот, углерод и водород и ИК-спектры поглощения подтверждают структуруполученного высокомолекулярного производного.Реакцию проводят в водной среде принагревании и перемешивании реакционной5 массы с эквивалентными количествами реагирующих агентов. Реакция проходит количественно, Завершение реакции контролируются определением рН реакционного раствора.Для получения целлюлозогликолевой кис лоты используют древесную целлюлозу. Дляускорения процесса деструкции целлюлозыприменяют добавки перекиси водорода вмерсеризационную ванну. Сочетание дикаина с целлюлозогликолевой кислотой проио ходит полимераналогично - без измененияЗаказ 731/69 Тираж 630 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 степени полимеризации целлюлозного материала. Для сочетания полимера с дикаиномможно использовать целлюлозогликолевуюкислоту любой степени полимеризации и степени замещения, Полученное модифицированное дикаином производное целлюлозы подвергают фармакологическому изучению.В опытах на морских свинках по методу Ченса и Лобстейна проводят сравнительное изучение активности терминальной (по Оверхностной) анестезии. Полученные данныепозволяют учитывать не только силу терминальной анестезии, но и ее продолжительность. Для более удобного сравнения месъноанестезирующей активности изучаемого Бпрепарата по методу Миллера и Тейнтеравычисляют средние концентрации препарата,Как показывают эти данные модифицированный высокомолекулярный дикаин в 2 разаболее активный терминальный анестетик, 20чем хлоргидрат дикаина, и почти в 3 разаактивнее механической смеси хлоргидратадикаина с карбоксиметилцеллюлозой,П р и м е р. 10 г, целлюлозы обрабатывают в течение одного часа 100 мл 25304-ного раствора едкого натрия и 4,5 гН О (15 мл 304-ного раствора) прио35 С. Алкалицеллюлозу отжимают на пресседо трехкратного начального веса, измельчают и предсозревают 3 час при 45 С, ЗОШелочную целлюлозу вносят в трехгорлуюколбу, снабженную обратным холодильником, мешалкой и термометром, добавляют140 мл изопропилового спирта и прио50-60 С постепенно (в течение 15 мин)добавляют 12 г кристаллической монохлоруксусной кислоты, Полученный продукт отжимают, перемешивают с 70%-ным этиловым спиртом, добавляя для нейтрализациищелочи 30%-ную уксусную кислоту, промывают 70%-ным спиртом до нейтральнойреакции и очищают дополнительно от примесей двухкратным переосаждением и промывкой спиртом,Полученная натриевая соль целлюлозогликолевой кислоты имеет следующую характеристику:Степень полимеризации 115 фСтепень замещения ) 92;Характеристическая вязкостьт) 0,09,Натриевую соль целлюлозогликолевойкислоты растворяют в 300 мл дистиллированной воды, Водные растворы обладаютхарактерными свойствами полиэлектролитовпоказывают аномалию зависимости вязкооти от разбавления.К 100 мл полученного водного раствора целлюлозогликолевой кислоты добавлмют эквимолярное количество дикаина, перемешивают в течение 0,5 час при 45-50 С,офильтруют и стерилизуют при 100 С в течение 30 мин. Формула изобретения Способ получения модифицированных производных целлюлозы путем обработки целлюлозосодержащих соединений производными аминокислот ароматического ряда, о т л ич а ю щ и й с я тем, что, с целью улучшения свойств целевого продуктав качестве производного аминокислоты ароматического ряда применяют дикаин и процесс ведут при 40-50 С.