2, 2, 5, 7-тетраметил-6-оксоспиро-(1, 3-диазаадамантан2, 4 тетрагидротиопиран), обладающий противостафилококковой активностью
Формула | Описание | Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 1246568
Авторы: Агаджанян, Арутюнян, Вартанян, Пароникян, Тер-Захарян
Формула
2'2', 5,7-Тетраметил-6-оксоспиро-(1,3-диазаадамантан- 2,4 
-тетрагидротиопиран формулы
обладающий противостафилококковой активностью.
Описание
(1) обладающему противостафилококковой активностью, который может найти применение в медицине.Цель изобретения разработка нового спирогетероциклического производного, содержащего диазаадамантановый и тетрагидротиопирановый циклы, обладающего противостафилококковой активностью.
П р и м е р. 2', 2', 5,7-Тетраметил-6-оксоспиро-(1,3-диазаадамантан-2,4'-тетраги- дротиопиран (1).
Раствор 0,7 г (0,0042 моль) 1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3,3,1]-нонан-9-она и 0,7 г (0,005 моль) 2,2-диметилтетрагидротиопиран-4-она в 10 мл этанола кипятят 4 ч. После охлаждения выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают водой и перекристаллизовывают из этанола. Выход 1,0 г (81,3%), т.пл. 222-223оС (этанол), Rf 0,71 (силуфол, пропанол-вода, 7:3, проявитель нингидрин).
М 294 (масс-спектрометрически).
Найдено, С 66,0; Н 8,4; N 9,2; S 10,1.
C16H26N2OS
Вычислено, С 65,4; Н 8,8; N 9,5; S 10,8.
ИК-спектр,
, см-1: 1700 (С=0 кетон).ПМР-спектр (CDCl3),
, м.д. 0,8 с (6Н, 5,7, -СН3); 1,35 с (6Н, 2', 2'-CH3); 2,2-2,55 м (6Н, 3СН2); 2,65 д (4Н, 4СHax-N, I=13 Гц), 3,6 д (4Н, 4СНеg-N, I=13 Гц).Антибактериальную активность 2', 2', 5,7- тетраметил-6-оксоспиро-(1,3-диазаадамантан-2,4'-тетрагидротиопирана) изучали на модели экспериментальной стафилококковой инфекции белых мышей. Изучение химиотерапевтического действия проведено в сравнении с широко применяемым антибактериальным препаратом норсульфазолом.
Установлено, что соединение 1 малотоксично (введение его здоровым мышам внутрь в дозах 2500, 4000, 4500 мг/кг не вызывает токсического эффекта).
В дозе 1500 мг/кг при введении внутрь соединение 1 продлевает жизнь животных при генерализованной инфекции белых мышей, давая повышение суммарной продолжительности их жизни на 20-23% при заражении стафилококком штаммами 91 и 4-0, и обладает лечебным действием на уровне норсульфазола при инфекции, вызванной штаммом Smith, повышая среднюю продолжительность жизни зараженных животных на 41%
Противостафилококковое действие соединения 1 и норсульфазола при генерализованной инфекции мышей отражено в таблице.
Рисунки
Заявка
3823350/04, 11.12.1984
Институт тонкой органической химии им. А. Л. Мнджояна
Агаджанян Ц. Е, Арутюнян Г. Л, Тер-Захарян Ю. З, Пароникян Р. В, Вартанян С. А
МПК / Метки
МПК: A61K 31/38, A61K 31/495, C07D 495/22
Метки: 3-диазаадамантан2, 7-тетраметил-6-оксоспиро-(1, активностью, обладающий, противостафилококковой, тетрагидротиопиран
Опубликовано: 27.08.1995
Код ссылки
<a href="https://patents.su/0-1246568-2-2-5-7-tetrametil-6-oksospiro-1-3-diazaadamantan2-4-tetragidrotiopiran-obladayushhijj-protivostafilokokkovojj-aktivnostyu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">2, 2, 5, 7-тетраметил-6-оксоспиро-(1, 3-диазаадамантан2, 4 тетрагидротиопиран), обладающий противостафилококковой активностью</a>
Способ получения 4, 5-дигидро-2-низший-алкоксикарбониламино 4-фенилимидазолов, их солей или их оптически активных изомеров
Номер патента: 663303
Опубликовано: 15.05.1979
Авторы: Адольф, Клаус, Колин, Чарльз
МПК: A61K 31/4168, C07D 233/44
Метки: 4-фенилимидазолов, 5-дигидро-2-низший-алкоксикарбониламино, активных, изомеров, оптически, солей
...0,5 н.раствора соляной кислоты в течение1 ч. Полученный раствор-промываютэтиловым эфиром, затем обрабатывают 10водным раствором бикарбоната натрияи отфильтровывают. Отделенное твердое вещество перемешивают с дистиллированной водой, снова отфильтровывают, .затем сушат в течение 10-15 ч 15при 55 С и получают 1,68, г сырогопродукта, т. пл. 200-201 О С, Сырой продукт очищают перекристаллиэацией из200 мл бензола, получают 1,14 г 4,5-дигидро-(3,5-диметоксифенил)-2- р 0-метоксикарбониламиноимидазола,т.пл. 202-203 С.АНалОгичио, нО С ПРименением в качестве исходного вещества соответствующего замещенного фенил- или незамещенных фенил--аминоэтиламинавместо-амино- в (3,5-диметоксифенил)-этиламина получают...
7, 14-арилацетиленпроизводные фенантро1, 10, 9, 8-opqraперилена в качестве активных сред для лазеров на растворах сложных органических соединений и способ их получения
Номер патента: 845405
Опубликовано: 27.07.2010
Авторы: Гореленко, Кожич, Хитрун
МПК: C07C 15/20, G02F 1/17
Метки: 14-арилацетиленпроизводные, 8-opqraперилена, активных, качестве, лазеров, органических, растворах, сложных, соединений, сред, фенантро1
1. 7,14-Арилацетиленпроизводные фенантро[1,10,9,8-opqra] перилена формулы I где R - H, Brв качестве активных сред для лазеров на растворах сложных органических соединений. 2. Способ получения 7,14-арилацетиленпроизводные фенантро[1,10,9,8-opqra] перилена, заключающийся в том, что бензольный раствор 10,10'-диарилэтинил-10,10'-диоксидиантрила, где арил означает фенил или n-бромфенил, подвергают фотохимической циклизации и дегидратации при облучении ртутной лампой в присутствии йода с последующим выделением целевого продукта.
Способ регенерации активного угля, использованного для очистки воды от органических соединений
Номер патента: 1449542
Опубликовано: 07.01.1989
Авторы: Бойко, Когановский, Копейка, Красильников, Семенюк, Тимошенко
МПК: C01B 31/08
Метки: активного, воды, использованного, органических, регенерации, соединений, угля
...мгО/г. Отработанный уголь регекерируют по примеру 1. В результатенасыщения газообразным аьпгиаком втечение 0,25 ч температуре в массеугля поднимается от 20 до 75 С. В.процессе обработки угля водяным паром собирают 3,0 дм" конденсата попорциям, каждая объемом 1,0 дм,Состав конденсата приведен в таблиц,Затем Фильтруют через уголь конденсат снизу вверй, начиная с второйпорции, На отрегенерированном углепроводят повторно адсорбцию гуминовых веществ из речной воды. Проводят три полных цикла адсорбция - регенерация. В первом цикле емкость составляет 3,30 мгО/г (94,3%), во втором 3,35 мгО/г (95,7%), в третьем 3,40 мгО/г (97,1%) .П р и м е р 3, Регенерируют активный уголь марки КАД, Фракция 1 2 мм. Уголь загрязнен органическими веществами,...
Способ определения свойств импульсной активности нейрона в условиях свободного поведения животного
Номер патента: 1507317
Опубликовано: 15.09.1989
Авторы: Александров, Гринченко
МПК: A61B 5/00
Метки: активности, животного, импульсной, нейрона, поведения, свободного, свойств, условиях
...Последовательные каналы изображали в виде смежных столбчатых прямоугольников, построенньм на прямой линии - ось времени, Высота прямоугольников пропорциональна количеству импуль-. сов нейрона.Анализировали активность нейрона соматосенсорной области коры мозга Формула изобретения Составитель Н,ЯковлеваТехред А,Кравчук Корректор М.Шароши Редактор М.Циткина Заказ 5478/6 Тираж 643 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 101 биопотенциалов УБФ 4-03 преобразовывали в стандартные электрическиеимпульсы с помощью формирователястандартных электрических импульсовна базе триггера...
Способ получения полизамещенных эфиров 4 алкиламинобензойной кислоты
Номер патента: 1068035
Опубликовано: 15.01.1984
МПК: A61K 31/245, A61P 3/06, C07C 229/60
Метки: алкиламинобензойной, кислоты, полизамещенных, эфиров
...и эффективно останавливать развитие атероматоэныхзаболеваний в аорте теплокровныхживотных, что дает важное дополнительное средство в борьбе с атеросклерозом.Данные соединения являются гицолипидемическими агентами. Они, обладают гиполипидемической активностью,определенной путем следующих экспериментов на животных. Изучаемые соединения вводят оральным путем вместе с кормом группам иэ 4 крыс"самцов, вида СГЕ. Контрольная группаиз 8-ми крыс содержится на чистомкорме; испытываемые группы получаюткорм с добавлением предлагаемых соединений. Через б дней или 4 неделиживотных умерщвляют и производят оп"1068035 разделение концентраций сыворотки-стерола в миллиграммах на 100 мл либометодом омыления и экстракцииР.Триндера и колориметрического...