Способ получения стабильной полиморфной формы 1-окси-3-(1, 1 диметилгептил)-6, 6-диметил-6, 6а, 7, 8, 10, 10агексагидро-9н дибензо (в, ) пиран9-она
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 648101
Автор: Арвид
Текст
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ Союз Советских Социалистических Республик(23) Приорит Государственный комите сссР но делам изобретений и открытий(53) УЛК 547,815, 1 07 (088 8) публиковано 150279. Бюллетеньта опубликования описания 15,02.7 Иностранец рвид Лавдзи Тхаккар(72) А бретен Иностранная фирма Эли Лилли энд Компани(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СТАБИФОРМЫ 1-ОКСИ- (1, 1 - -6,6-ДИМЕТИЛ-б,ба,7,8,-9 Н-ДИБЕНЭО (в, Й) ПИ ЬНОЙ ПОЛИМОРФНОЙ ИМЕТИЛГЕПТИЛ) -О, 10 а- ГЕКСАГИДРОАН-ОНА сагидроН-дибев 25 мл этанолаПолиморфнаяпредлагаемым спное лучепреломлным микроскопомренциально-терм156 и 162: и имвую рентгеногротфильтрованногс длиной волныс(.в А(межплоскостны14 5 ираннзо (в,при 20 Форма,особом ение по и эндо ическом еет сле амму при о хромо А = 2,2-3 полученная показывает двой д поляризационпики при диффеанализе при дующую порошкоиспользовании вого излученияХ тояния) 100 30 60 400,5 8,4 7,2 6,60 5,90 4,85 4,10 3,9035 30 60 301 г 1-ок)-б,б-димеидроН 5 мл этиорный ист в подную баню 3Прим си- (1,тил-б,ба, -дибензо( лового сп паритель, .держиваему 1. Раств етилгепт 10 а-гекс ан-она мещают втель пом20-30 С е р 1 -ди ,8,10 ,д)пи рта п Испар ю при в 2 рот щаю одя Изобретение относится к новому способу получения новой стабильной, полиморфной формы 1-окси-(1, 1 -диметилгептил)-б,б-диметил-б,ба,7,8,10,10 а-гексагидроН-дибензо(в,й) пиран-она. Это соединение обладает ценными физиологически активными свойствами,Известны 1-окси-З-алкил-б,б-диметил-б,ба, 7,8,10,10 а-гексагидроН 10-дибензо(в,й пираноны, в частности,1-окси-З-(1, 1 -диметилгептил)-б,б-диметил-б,ба,7,8,10,10 а-гексагидроН-дибензо (в с 1) пиран-он которыеФ /15очень плохо растворимы в воде, поэтому фармакологическое действие этихсоединений затруднено, Эти соединениямогут существовать в твердом состояниии в нескольких полиморфных формах, которые нестабильны 1,Цель изобретения - получение новойстабильной полиморфной формы 1-окси(1, 1 -диметилгептил) б,б-диметил-(в,й) пиран-она, с улучшенными биологически активными свойствами,Указанная цель достигается тем,что выпаривают растворитель из раствора 1 г 1-окси-(1, 1 -диметилгептил)-б,б-диметил-б,ба,7,8,10,10 а-гек64810 Формула изобретения Составитель Т.ЯкунинаРедактор Н.Потапова Техред И, Асталош Корректор И. Муска Заказ 358/57 Тираж 512 ПодписноеЦНИИПИ ГоСударственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5Филиал ППП Патент, г.ужгород, ул.Проектная,4 3и раствор выпаривают досуха, получая дибензопиранон с полиморфной формой, имеющейпрйведенные выше свойства. Способ получения стабильной полиморфной формы 1-окси-(1, 1 -диметилгептил)-6,6-диметил,6 а,7,8,1010 а 14-гексагидроН-дибензо (в,й пиран-она, о т л и ч а ю щ и й с я тем,что выпаривают растворитель из раствора 1 г 1-окси-(1, 1 "диметилгеп/ (тил)-6,6-диметил,6 а,7,8,10,10 а-гексагидроН-дибензо(в,й) пиран-онав 25 мл этанола при 20-30 С,Источники Информации, принятыево внимание при экспертизе1. Патент США Р 3507885,кл, 260-345,3, 1970,
СмотретьЗаявка
2130097, 06.05.1975
; Иностранная фирма Эли Лилли энд Компани, :e»=-rtSSME; :-fin«9ri»S S•Л. :fifAJ S•lf•Л:••. J»
АРВИД ЛАВДЗИ ТХАККАР
МПК / Метки
МПК: A61K 31/352, C07D 311/86
Метки: 1-окси-3-(1, 10агексагидро-9н, 6-диметил-6, дибензо, диметилгептил)-6, пиран9-она, полиморфной, стабильной, формы
Опубликовано: 15.02.1979
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-648101-sposob-polucheniya-stabilnojj-polimorfnojj-formy-1-oksi-3-1-1-dimetilgeptil-6-6-dimetil-6-6a-7-8-10-10ageksagidro-9n-dibenzo-v-piran9-ona.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения стабильной полиморфной формы 1-окси-3-(1, 1 диметилгептил)-6, 6-диметил-6, 6а, 7, 8, 10, 10агексагидро-9н дибензо (в, ) пиран9-она</a>
Способ получения производных 3-алкил-6а, 7, 8, 9, 10, 10а гексагидро-6н-дибензо (в, д) пиранов
Номер патента: 524517
Опубликовано: 05.08.1976
Автор: Роберт
МПК: C07D 311/74
Метки: 3-алкил-6а, гексагидро-6н-дибензо, пиранов, производных
...экстракт промывают водой, дважды0,1 н. раствором соляной кислоты и дваждынасыщенным раствором хлорида натрия, Затем экстракт сушат над безводным сульфатом натрия и упаривают в вакууме. В результате получают 1,17 г (96% белогокристаллического продукта д 1 -транс,9-диацетокси-(1 ,1 -диметилгептил) - 6,6 -с-1,9-диокси-З- (1, 1 -диметилгептил) -ба ф7, 8, 9, 10 а -гексагидроН-дибензоЯ 3пирана.К перемешиваемой смеси 553 мг боргидрида натрия в 30 мл абсолютного этилового спирта прикапывают в течение 1 час11,0 г с -транс-окси-З-(1,1 -диметилгептил)-6,6 а ( 7,8, 10, 10 а д- -гексагидроН-дибенэо 1 Ь, с 3 пиран-онав 30 мл абсолютного этилового спирта. После перемешивания при комнатной температуре в инертной атмосфере в течение 16 часреакционную...
Способ получения 6а, 10а-транс-1окси-3-замещенных-6, 6 диметил-6, 6а 7, 8, 10, 10а-гексагидро-9н-дибензо (в, )пиран-9 онов
Номер патента: 778711
Опубликовано: 07.11.1980
МПК: A61K 31/352, C07D 311/80
Метки: 10а-гексагидро-9н-дибензо, 10а-транс-1окси-3-замещенных-6, диметил-6, онов, пиран-9
...при 24 С, одновременно добавляют 600 мл хлорида алюминия в виде одной порции. Затем реакционную смесь премешивают при 24 С в течение 2 ч, После промывки реакционной смеси водой и последующей сушки органического раЪ ФЩЩ створа растворитель удаляют путем выпаривания при пониженном давлении, в результате остается продукт в виде твердого вещества.Образующееся таким образом твердое вещество выкристаллизовывается из н-гексана, В результате получают 220 мг право- и лево-вращающего ба, 10 а-транс-окси-З-н-пентил-б,б-диметил-б, ба, 7, 8, 10, 10 а-гексагидро-1-диоензо (Ь, сК) пиран- она с т. пл, 146 - 150"С,Спектр ЯМР (СОС 1 з): 67 Гц (Я, ЗН, С-б метил) 88 Гц (8, 311, С-б метил).П р и м е р 3. Право- и лево-вращающий-ба, 10 а-транс-окси-...
Способ получения производных1-окси-3-замещенных тетрагидро или гексагидродибензо (, )пиранов или их оптических изоме pob, или их солей
Номер патента: 812177
Опубликовано: 07.03.1981
МПК: A61K 31/352, A61P 25/22, A61P 25/24, A61P 29/00, A61P 9/02, C07D 311/80
Метки: гексагидродибензо, изоме, оптических, пиранов, производных1-окси-3-замещенных, солей, тетрагидро
...и другими аналогичными способами. Обычно такое разделение изомеров не осуществляют до тех пор, пока ве образуетсяконечный продукт.Соединения формулы 1 обладают по.лезным фармацевтическим действием,Многие из них, кроме того, являютсяценными промежуточными продуктами,используемыми в синтезе фармацевтически активных соединений. Фармацевтическая композиция содержит поменьшей мере одно биологически активное соединение формулы 1 в смеси с одним или более соответствующими разбавителями, носителями илиэксципиентами. Кроме того, в компо=зициюрсодержащую активный ингредиент, могут быть введены другие Фармацевтические активные лекарства.Наиболее предпочтительная фармацевтическая композиция используетсядля лечения гипертонии....
Способ получения производных октагидроили гексагидро-бензо циклогепта пиранов
Номер патента: 824894
Опубликовано: 23.04.1981
МПК: A61K 31/352, A61P 25/22, A61P 25/24, A61P 27/06, A61P 29/00, C07D 311/74
Метки: гексагидро-бензо, октагидроили, пиранов, производных, циклогепта
...раствором бикарбоната натрия, рассолом и высушивают. Удаление растворителя выпариванием при пониженном давлении позволяет получить 4,8 г зеленоватого масла, которое помещают в 60 хроматографическую колонку, заполненную силикагелем, и элюируют 3-ным этилацетатом и бенэолом. Фракции, ,которые, как показывает тонкослойный ,хроматографический анализ, содержат 65.отдельный продукт, собирают, удаляютиз них выпариванием растворитель, врезультате чего получают 2 г светлогомасла, которое кристаллизуется изгексана с образованием (+ )-ба,11 а-транс-окси-(1,1-диметилгептил)-б,б-диметил-оксо-б,ба,7,8,9,10,11, -11 а-октагидро-бензо (Ь) циклогепта(д) пирана в виде белых кристаллов спь 102,5-104,5 С.Вычислено: С 77,68 Н %,91С 2 Н 8 ОзНайдено: С...
Способ получения производных 6а, 10а-цис гексагидробензопирана
Номер патента: 772483
Опубликовано: 15.10.1980
Авторы: Вильям, Чарльз, Эдвард
МПК: A61K 31/352, C07D 311/80
Метки: 10а-цис, гексагидробензопирана, производных
...в ,б-диметил-б,ба,7,8,10,10 а-гексагидроН-дибензо(Ь,О)пиран-она, который согласно тонкослойному хроматографическолу анализуидентичен продукту примера 1.П р и м е р 5, О-ба,10 а-цис-Окси-З-(1,1-диметилгептил)-б,б-диметил-б,ба,7,8,10,10 а-гексагидроН-дибенэо(Ь,д)пиран-он.Повторяют вновь эксперимент примера 3, но в данном случае тетрахлорид олова добавляют при температуре реакционной смеси 5 С и этусмесь перемешивают при температуреинтенсивного испарения с обратнымхолодильником в течение 7 ч последобавления тетрахлорида олова. В качестве продукта получают 9,9 г Щ, -- ба,10 а-цис-окси-З-(1,1-диметил. -гептил)-б,б-диметил-б,ба,7,8,10,10 а-гексагидроН - дибенэо (Ь 3) пиран-она, который согласно тонкослойному...
Предыдущий патент: Способ получения замещенных или незамещенных производных 3 тиофурана
Следующий патент: Способ получения производных нафтиридинов или их солей
Случайный патент: Мельница