Способ получения полимерных форм 2-диметиламиноэтилового эфира п-бутил-аминобензойной кислоты

ОП ИСАНИЕИЗОБРЕТЕН ИЯ К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ(22) Заявлено 31,03,69 (21) 1317765/23 51) М. К С 08 Р 8/00С 07 С 101/62 единением ки 23) Приоритет Геоударстввннай коннтет Совета тенннотроа СССР по делам нвоорвтвннй н открытнй(4 Б) Дата опубликования описания 24.07,7(72) Авторы изобретения Институт химии древесины АН Латвийской ССРи Рижский медицинский институт итеп СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИМЕРНЫХ ФОРМ 2-ОИМЕТИЛАМИНОЭТИЛОВОГО ЭФИРАтт" БУТИЛ-АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ Изобретение относится к способу попучения полимерных форм 2-диметипаминоэтинового эфира и-бутип-аминобензойной киспоты (дикаина).Известен способ получения попимерных форм дикаина обработкой его карбоксиацетапем подивинипового спирта.С цепью получения физиопогически активных водорастворимых полимеров, превышаю.цих продолжительность анестезии дикаина в два-три раза, предпожено обрабатывать его карбоксиметиповым эфиром попивинипового спирта, Реакция проводит ся в воде, в которой растворяется карбоксиметиповый эфир поливинипового спирта и добавпяется дикаин, Реакцию можно провести при комнатной температуре ипи нагреве с размещиванием реакционной массы. Полнота реакции может контропироваться путем опр еде пени я рН реакционной среды. В качестве полимерного компонента может применяться карбоксиметиповый эфир попивинипового спирта с любой степенью попимеризации и степенью замеще ния, обеспечиваюшей водорастворимость конечного продукта, Дпя получения карбсксиметипового эфира попивинипового спиртабып испопьзован полимер с мопекупярнымвесом 30 000. Подученное полимерное 5производное 2-пиметипаминоэтипового эфира п-бутипаминобензойной кислоты явпяется в два раза бодее активным терминапьным анестетиком чем дикаин. При сравнении одних и тех же концентраций разпичных препаратов установлено, что во всехспучаях попимерная форма дикаина действовапа в два-три раза длиннее, чем дикаин.П р и м е р 1. 10 г попивиниповогоспирта активируют 30 -ным водным раствором едкого натра в течение 1 ч при20 С и после этого отжимают его жидкости до трехкратного веса исходногопродукта (от веса воздушнс-сухого попи- .винипового спирта). Активированный попимер помешают в трехгорлую колбу,снабженную, холодильником, мешалкойи термометром, добавпяют 150 мл изопропипового спирта и 1 5 г кристалпической хлоруксусной киспоты. Карбсксипи рование попивинипового спирта пртакает62 1684 4 Способ попучения поп форм 2-диметипаминоэтипового эфира п-бути и-аминобензойной киспоты (дикаина) обработкой его произвопным поливинипового спирта, отпичающ ийс я тем, что, с цепью расширения ассортимента физиологически активных водорвстворимых попимеров и повышения продолжитепьности анестезии дикаина, в качестве производного попивинипового спирта испопьзуют его карбоксиметиловый эфир. Составитель Е. ТартынскаяРедактор Е. Месропова Техред И. Климко Корректор А, Гриценко Заказ 5020/9 Тираж 641 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5филиал ППП "Патент, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 4-5 ч при 60 С, Госпе окончания реак- вают при 45-50 С в течение 30 мино о ции продукт отдепгют от жидкости, раст- и определяют рН реакционной среды. Вод-. воряют в воде и подвергают диапизу. ный раствор попимерного производного Содержание СОООИа -групп в полимере дикаина фипьтруст и стерипизуют в теопредепяют потенциометрическим титро- чение 30 мин при 100 С. ванием в безводных средах и высушива Полученный вопный раствор высокомонием навески раствора полимера до по- пекупярного производного 2-лиметилэтистоянного веса, пового эфира 1- бутил-аминобензойнойПопученный водный раствор попивинип- киспоты имеет следую пую хврактеристикарбоксиметипового эфира имеет следую- ку: сопержание дикаина, присоединенного ,дую характеристику: содержание полимера химической связью к попимеру 0,60%;1,55%; СООИ а-групп 0,112%, полимера 1,96%.К 1 г дикаина добавпяют 227 мп1,55%-ного водного раствора карбоксиметилового эфира попивинипового спирта. ф о р м у п а и з о б р е т е н и я Реакцию аминирования полимера проволятпри комнатной температуре в течение3 ч. Водный раствор высокомопекупярногопроизводного 2-диметипаминоэтиповогоэфира й - бутип-аминобензойной кислотыстерипизуют в течение 30 мин при 100 С.П р и м е р 2, К 100 мп 2,02%-ногораствора карбоксиметипового эфира поливинипового спирта (со степенью замещения 5,4 моп.%) добавпяют эквимопярноекопичество дикаина (0,6170 г) и 2,8 мп. -5дистиллированной воды, Смесь перемеши