Протонированный тиамин-ди-dl-(l)-глутаминокупроат (ii), проявляющий анальгетическую активность

Номер патента: 607833

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Карпова, Лапкин, Пидэмский, Рыбакова, Щепин

МПК: A61K 31/231, A61P 29/00, C07C 67/14, C07C 69/734

Метки: активность, анальгетическую, ди-алкилкарбалкоксивиниловые-эфиры, дикарбоновых, кислот, проявляющие

...кислоты, а также щавелевую,.янтарную, адипиновую и о-фталевую кислоты,Структуру синтезированных соединений подтверждают спектроскопическимиметодами. В ПИР-спектрах данных про 55дуктов сигнал водорода, стоящего у двойной связи, проявляется в виде триплета в области 86,30-6,65 м.д. Соотношение интегральных интенсивностей сигнала олефинового протона и сигна- лов сС-водородов карбалкоксигрулп равно 1:2 для соединений с карбзтокснгруппой) и 1:3 (для соединений с карбометоксигруппой). Изучение литературных данных и теоретический расчет величины химического сдвига олефинового протона позволяет заключить, что олефиновый водород находится в цисположении к карбалкоксильной группе и молекулы данных соединений соответствуют структурев...

Номер патента: 545637

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Бердинский, Голенева, Никулина, Онорин

МПК: A61K 31/15, A61P 29/00, C07C 243/28, C07C 243/38

Метки: активность, анальгетическую, диалкилили, диарилгликолевых, карбэтокси-фенилгидразиды, кислот, проявляющие

...кислот, обт;.даю.циеанальгетической активностью предст,:.в:;яютнтеоес как вещества, рас 1 ц 111 ятоц 1 ие арсеналредств воздействия на живой орга:;цзм, Характеристика биологической актцвност:1 Описываемых соединений представлена ц табл. 1Пр веденные исследования показа:тц, что-карбэто В -фенилгцдразидь: ццарил и диал илглцколевых кислот обладают выраженным анальгетическим действие.л, увеличивая вре Оборонительного рефлекса по сравнению с контролем в два раза, Наибольшуюактивность проявил-карбэтокси- О-1 енилгидргзид бензиновой кислоты, не устуший по своему действию известному обезболивающему соедству амидопирину с 21г;Анальгетическая активность-карбэтэкси--сзенилгидразидэв дизамещенныхгликэлевых кислот С Н й ЯНСОН(ОН)Я по...

Номер патента: 513028

Опубликовано: 05.05.1976

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Голенева, Карпова, Онорин, Пидэмский, Фридман

МПК: A61K 31/255, A61P 29/02, C07C 317/46

Метки: активность, анальгетическую, кислоты, п-толилсульфонилпировиноградной, проявляющий, этиловый, эфир

...диалкилоксалагами в прису вии гидрида натрия в сухом бензоле с пооледуюшим выделением целевого продукта известным способом,Проце с прогекаег по схеме:кую акгивносгь, благодаря чему могут;айги применение в фармакологической промышленности. Хотя препарат и усгупаегшироко известному амидопирину, однако егоанальгегическая активность достаточно высокая. П р и м е р. Этиловый эфир и-толилсульфонилпирови поградной кислоты.Смесь 17 г (0,1 моль) метил-и-толилсульфона, 14,5 г (0,1 моль) диэтилоксалата и 2,4 г (0,1 моль) гидрида натрия в 80 мл сухого бензола нагревают до начала выделения водорода, после чего оставляют стоять при комнатной температуре 0,5 час. Выпавший осадок отсасываюг, промывают эфиром, добавляют воду, затем смесь подкисляюг...

Номер патента: 525669

Опубликовано: 25.08.1976

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Фридман

МПК: A61K 31/10, A61P 29/00, C07C 317/46

Метки: активность, алкоксалилметиларилсульфоны, анальгетическую, проявляющие

...в том, что с-окс осульве тствуюСпосо в зак подвергаиновой киси ацетонилгалоидид твию с солью суль щие енац ют взаимодеислоты.Однако этотеза алкоксалил1 вследствиереакции эфиро 40 см, ложлот ения формулы 1 обла-. активностью. В каравнения анальгетичесолученные сое анальгетическ стве эталона- ЯО,Сенам, К, - Сна, -Сена 10ую актйвность которых нет способ не применим для синметиларилсульфонов формулыеустойчивости в условияхгалоидпировиноградных кис -тивности испытывают амид 00 мг/кг. Исследования п блицу), что полученные сое анальгетической активност твию уступают амидопирин динения малотоксичны, Т тилового эфира й -толил оградной кислоты превыша ения 9 А и 10 А (см. таб иной дозе токсичных явлен-толилсульфон,Получают аналогично. Масло....

Номер патента: 551326

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Богословский, Дуденков, Колбина, Обвинцева, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/10, A61P 29/00, C07C 323/16

Метки: активность, анальгетическую, п-метоксифенилалкил, проявляющие, сульфиды, фенил

...р и м е р 1. Фенил- с-г,. метоксифенил-н-амил). сульфид.К Гриньяровскому реагенту, полученному из 0,2 г ат, магния, 0,2 моль бромистого н- бутила в среде кипящего безводного эфира по каплям при охлаждении добавляют 0,1 моль анисового альдегида, растворенного в тройном объеме безводного эфира, а затем также по каплям раствор 0,1 моль тиофенола в двойном объеме безводного эфира. Реакционную смесь для завершения образов а. ния к. оутил -а - л - метоксифенилброммагнийкар. оинолята н броммагнийтиофенолята нагревают 10 - 15 ьин при 35 - 45 С, после чего охлаждают, добавляют 0,1 моль этилфармиата в двойном объеме безводного эфира и нагревают на водяной бане при энергичном перемешивании в течение 1 ч, затем гидрслизуют водой и 10...