C07D 239/10 — атомы кислорода или серы

Номер патента: 1147710

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Ахвердиева, Бабаханов, Мамедов, Мишиев, Шахтахтинский

МПК: C07D 239/06, C07D 239/10

Метки: аллил)-5-фторурацила

...исходных веществ и катализатора: 5"фторурацил:карбонат калия;аллилбромид 18-храуиравном 1: 1:1(0,038-0,76).Выход 1-(11- ура цила достигает 78% от т18-Краун- получают по известнойметодике 31 в одну стадию на основелегкодоступного сырья, выпускаемогопромышленностью, а именно окиси этилена и борофторида калия (КВК ),; 5За счет легкой растворимости 18-краунв диэтиловом эфире он легко ибез изменения выделяется из смесипродуктов и может бьггь многократноиспользован в реакциях. 10Преимущестзом предлагаемого способа является увеличение выхода целевого продукта др 78% по сравнениюс 39% по известному способу.П р и м е р 1. В 3 -горлую колбу, 15снабженную мешалкой, термометром,обратным холодильником, загружают1,3 г 5-фторурацила; 1,38 г...

Номер патента: 1356406

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Грапов, Зонтова, Королева, Мельников

МПК: C07D 239/10

Метки: 5-бром-2-этилтиопиримидинов

...натрия в течениеч. Смесь охлаждают, осадок бромида натрия отАильтровь 1 вают, этанол упаривают и получают 1,9 г (86%) 5-бром-этил- е тиотетрагидропиримидина в виде кристаллов; т.пл. 132-134 С (иэ бенэола). 1. Способ получения 5-бром-этил-, тиопиримидинов общей Аормулы30 ВР ц - р где В - Н или группа Р(Б) (ОСН ),заключающийся в том, что изотиурониевую соль общей Аормулы 11 ВгСН СНВгСН ИНС(БС Н )-ЖпНВг,где когда В - водород, то п=1, иликогда К - группа Р(Б)(ОСН), топ=О,подвергавт взаимодействию с основанием в полярном растворителе.2. Способ по п. 1, о т л и ч ав щ и й с я тем, что в качестве основанияиспользувт поташ.3. Способ по п. 1, о т л и ч аю щ и й .с я тем, что в качестве основания используют этилат натрия. Составитель...

Номер патента: 1646488

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Николас, Фредерик

МПК: C07D 239/10

Метки: 1-гепт-2-илокси)-4, 5-3-(бицикло2, метоксифенилгексагидро-2-пиримидинона

...150 мл и остаток разделяют в смеси 100 мл воды и 200 млэтилацетата, Органическую Фазу промывают вопой, высушивают над сульФатоммагния, фильтруют и концентрируют подвакуумом, Сырой диамин растирают сэФиром и получают 13,8 г (84 ) диамина в виде кристаллического вещества, т.пл, 175-177 С,1 НР (300 МГц, СРС 1 ); 6,8-6,6(м, ЗН); 4,15 (м, 1 Н); 3,75 (с, ЗН);3,6 (м, 1 Н) р 2,6-1,0 (м, 14 Н),С, 5" 3-(экзо-Вицикло 2,2, 1 -гепт 2-илокси)-4-метоксиФенил-гексагидро 2-пиримидинон.Глутарамид со стадии Р (1 г,2,89 ммоль) растворяют в пиридине, врасгвор добавляют (2,72 г, 6,13 ммоль)тетраацетата свинца и перемешиваютв течение 20 ч при комнатной температуре, Реакционную смесь разбавляютводой и экстрагируют 2 М 100 мл этилацетата, Органические вытяжки...

Номер патента: 1681725

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Николас, Фредерик

МПК: A61K 31/513, A61P 25/24, C07D 239/10 ...

Метки: гексагидропиримидинона, производных

...заставляя их плавать в узком цилиндрес водой, из которого нет выхода, Эта процедура включает введение мышам через ротиспытываемого соединения, а затем (через30 мин после инъекции) мышей помещают встандартный стекляни ый стакан емкостью 1л, содержащий 800 мл воды при 25 С.Наблюдатель оценивает способность кдвижению (О - подвижная, 1 - неподвижная) каждые 30 с в течение 5 мин, начинаяпосле 2 мин пребывания мыши в воде. Вкачестве животных используют самцов мыши гр (Чарлз Ривер) (10 мышей в каждомэксперименте) весом 20-25 г. Соединенияприменяют в растворе (носителе), содержа. щем 0,9 соляной раствор (90 Я диметилсульфоокись (56) и эмул 4 (бф), Все соединения вводят в объеме 10 мл/кг. Мыши,обработанные носителем, в общем случаеимели...