Способ получения препарата строфантина

СОКИ СОВЕТСНИи 1 ЮЩащепиРЕСПУБЛИК А 14 А 61 К 3/00 ПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССРПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВ(71) Кишиневский ордена Трудового Красного Знамени сельскохозяйственный институт им. М. В. Фрунзе(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА СТРОФАНТИНА(57) Изобретение относится к медицине и ветеринарии и может быть использовано для получения соединения вклю 8012 8167 чения строфантина на основе гепарина для лечения сердечной недостаточности людей и животных. Цель иэобретенияснижение токсичности препарата, повышение специфической активности целевого продукта. Водный раствор строфантина смешивают с гепарином в соотношении 1 мг строфантина на 8000- 20000 ед гепарина. Смесь нагревают в термостате при 50-80 фС и выдерживают 2-4 сут. Токсичность препарата определяют по продожкительности работы сердца у.животных с разрушенным спинным мозгом. Кардиотонический эффект ,определяют по силе систолического сокращения визуально. 3 табл.126 Изобретение относится к медицинеи ветеринарии и может быть использовано для получения соединения включения строфантина на основе гепаринадля лечения сердечной недостаточности у людей и животных.Цель изобретения - снижение токсичности и повышение активности засчет получения соединения включенияиз водных растворов строфантина игепарина,Способ осуществляется путем смешения водного раствора строфантинас гепарином и нагревания смеси в термостате.П р и м е р 1. Соединение включения получали при минимальном значении выбранных параметров иэ расчетамг строфантина на 8000 ед гепарина. Затем полученную смесь нагревалипри 50 фС в течение 2 сут. Данноесоединение включения проверяли биологическим методом. Полученные результаты представлены в табл. .Эффективность полученного соединения определялась следующим образом.У лягушек разрушали спинной мозг,обнажали сердце и удален перикард.Через 10 мин подсчитывали число сокращений за 1 мин и обращали вниманиена ритм и силу сердцебиения. Послеэтого на сердце капали 2 капли испытуемого раствора и считали число сердечных сокращений через 1, 5, 1 О15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 55 и60 мин. Одновременно следили эа силойи ритмом сердечных сокращений, Еслисердце на протяжение этого периодане останавливалось, то в дальнейшемотмечали время его остановки и периодически следили за ритмом и силойсердцебиения. 0 токсическом действиипрепаратов на сердце лягушки судилипо продолжительности работы сердца 81672у животных с разрушенным спинныммозгом. Кардиотонический эффект оценивали по силе систолического сокращения, которую определяли визуально.5 Предлагаемое соединение включениясравнивали с известными препаратами:изотоническим раствором натрия хлорида, отдельно ампулированными растворами строфантина и гепарина.П р и м е р 2. Соединение включения получали при оптимальном значении выбранных параметров иэ расчета 1 мг строфантина на 14000 ед гепарина. Полученную смесь нагревали5 при 65 С в течение 3 сут, результатыданных экспериментов представлены втабл. 2,П р и м е р 3. Соединение включения получали при максимальном зна 20 чении выбранных параметров иэ расчета 1 мг строфантина на 20000 ед гепарина и нагревали при 80 фС в течение 4 сут. Результаты проведенныхисследований представлены в табл. 3.Время кардиотонического действияполученного по предлагаемому способусоединения включения увеличиваетсяпо сравнению с препаратом, полученным по известному способу, в 4-8 раз,30 а токсичность снижается в 3-7 раз. Формула изобретения Способ получения препарата строЗ 5 фантина путем смешения сердечногогликоэида с лекарственным веществом,о т л и ч а ю щ и й с я тем, что,с целью снижения токсичности и повышения специфической активности целе 4 О вого продукта, водный раствор строфантина смешивают с гепарином в соотношении 1 мг на 8000"20000 ед и выдерживают при 50-80 С в течение 24 сут,268167 Т а б Таблица 2 Клатрат строфантина и гепарина 1 мг: 8000 ед на3,6 мл воды 0,97-ный раствор натрияхлорида Строфантин 1 мг на 3,6 млводы Гепарин 8000 ед на 3,6 млводы Клатрат строфантина и гепаринамг: 14000 ед на4 мл воды 0,97.-ный раствор натрияхлорида Строфантин 1 мг на 4,8 млводы Гепарин 14000 ед на4,8 мпводы Первый час повышение, а по 8 120,4+12,46 том ослабление10 104,0+31,17 Постепенноеснижение Вначале повыше 8 39,6+14,84 ние, а через15 мин ослабление Через 5-О мин8 8,8+10,18 ослабление Первые 2 ч повышение, а потом по 293,6+64,18 степенное снижение Постепенное сниже 10 104,0+31,17 ние Первые 15 мин повы 8 41,4+8,12 шение, потом ослаб" ление1268167 Т а б л и ц а 3 Препараты и их концентр Клатрат строфантина и гепарнна 1 мг: 20000 ед на 6 млводы ч потое Постепенное сни 17 жение аствор натри 10 орид рофант 6 10 в Гепарин 20000 ед нводы Составитель М. ПетришекРедактор Н. Бобкова ТехредЛ.Сердюкова Корректор Е. ан аказ .5955/ Подписноественного комитета СССРбретений и открытийЖ, Раушская.наб., д. 4/5 Производственно-полиграфическое предприятие, г. ужгород роектная, 4 Тираж 6 ВНИИПИ Госуд поделам и 13035, Москва