Средство при угрожающем выкидыше, дисфункции яичников и гиперплазии эндометрия
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 1140786
Авторы: Ахрем, Камерницкий, Корхов, Куликова, Левина, Никитина, Поскаленко
Текст
(9) (1 Ц Ц А 61 К 31 57 РЕТЕН А р" коло еско ред167ССРСОЮЗ СОВЕТСНИХОЗФВЛВташмРЕСПУБЛИК ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССРОПИСАНИЕ ИЗО сном сюидетюпьс(71) Институт акушерства и гигии АМН СССР и Институт органхимии им. Н.Д.Зелинского(54) СРЕДСТВО ПРИ УГДИСФУНКЦИИ ЯИЧНИКОВЭНДОМЕТРИЯ .Изобретение относится к медицине,а именно к средствам при лечении рядагинекологических заболеваний,Известно средство при угрожающемвыкидыше, дисфункции яичников и 5гиперплазии эндометрия, содержащеев качестве действующего начала19-норстероиды - инфекундин,бисеку -рин 13.Однако данное средство имеет целый ряд нежелательных побочных эффектов (диспептические явления, нарушения менструального цикла, тромбозы) .Известен 6 М-метило, 1 И,-циклогексанопрегн-ен,20-дион,в качестве химического соединения 1 23,Однако известное средство не применялось как средство при угрожающем выкидьппе, дисфункции яичников и 20геперплазии эндометрия,Целью изобретения является создание более эффективного средства приугрожающем выкидьппе, дисфункциияичников и гиперплазии эндометрия,25не обладающего побочным действием.Эта цель достигается применением6 о-метил, 173,-циклогексанопрегн 4-ен,20-диона, в качестве средствапри урожающем выкидыше, дисфункции 30яичников и гиперплазии эндометрия.6 с-Метил, 17 о-циклогексанопрегн-ен,20-дион представляетсобой белый мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха, растворимый в большинстве органических растворителей и нерастворимый в воде. Молекулярный вес 382,56, температураплавления (этилацетат) 175-178 С.Прогестагенноактивный 6 метил.40.1 Ъ :циклогексанопрегн-ц-ен,20"дион является оригинапьным соедине"нием структуры природного гормонапрогестерона и первым оригинальнымгормональным средством указанного 45действия. Он получается по пятистадийной схеме с высоким общим выходом.6 К-.1 етилф, 174-циклогексанопрегн-ен,20-дионобладает высокойпрогестагенной активностью, которая 50была исследована и сопоставлена сактивностью известного гестагена ацетата мегестрола. С помощью тестаС 1 ацЪег 8 и с учетом индекса Ме РЬах 1 3у 6 А-метил, 17 о-циклогесанопрегн 554-ен,20-диона обнаружена при подкожном введении значительно болеевысокая, чем у ацетата мегестрола,прогестагенная активность. Так, вес матки у неполовозрелых крольчих при введении предлагаемого соединения в дозе 0,5 мг/кг составлет 4570 + 493 мг/мг (индекс Ме Р Ьа 11 равняется 3,5-4), а при введении тем же способом ацетата мегестрола в той же дозе вес органа составляет лишь 2726191 мг/кг (индекс Ме РЬа 1 3), Предлагаемоесредство обладает также высокой прогестагенной активностью и при пероральном приеме. Вес матки у неполовозрелых крольчих, получивших его, составляет 2 100 мг/кг (индекс Ме РЬа 11 3), а у контрольных 682 мг/кг, Р0,5 (индекс Ме РЬад 1 О)Сравнение прогестагеннай активности изученного средства с природным гормоном прогестероном показало, что оно на порядок активнее при любом способе введенияДанное средство обладает высокой прогестагенной активностью, что может быть использовано с лечебнойцелью при недостаточной функциональной активности желтого тела. В пользу того же свидетельствует более выраженная, чем у ацетата меестрола, способность сохранять бластоцисты (по тесту Согпег-А 11 еп) у овариэктомированных крольчих, Так, при подкожном введении указанного прогестагенного средства сохраняется 927. блас. тоцист (Р 0,001), а при введенииацетата мегестрола - лишь 787. Еще одним существенным преимуществом предлагаемого средства по сравнению с прогестероном, капронатом 17 оксипрогестерона является возможностьего применения внутрь Анализ фармакодинамики в эксперименте показал, что оно кратковременно снижает уровень лютропина в гипофазе и плазме в стадии проэструс, уровень фоллитропина не изменяется.Изучение острой, подострой, хронической (6 месяцев введения) ток"личности предлагаемого средства показывает, что длительное его применение в терапевтических, промежуточных и больших дозах не оказывает отрицательного влияния на общее состояние животных (4-х видов), их прибавку в весе, картину крови и другие показатели. Оно не обладает специфическим токсическим действием (канцерогенным, тератогенным, аллергизирующим и мутагенным). Ана1140786 10 зболического действия не обнаруженоПосле отмены указанного средства,.которое вводилось крысам в течение6 мес, репродуктивная Юункция быстровосстанавливается (через 2-3 цикла) .Плоды, рожденные,от крыс, длительно получавших данное средство, неимеют признаков каких-либо уродстви их физиологическое развитие соответствует норме.На основанйи экспериментальныхисследований было проведено клиническое изучение эффективности 6-метилК, 17 о-циклогексанопрегнен,20-диона как лечебного средства 15при угрожающем привычном выкидышедисфункциональных маточных кровотечениях и гиперпластических процессахэндометрия. Средство испытывалось ввиде таблеток, содержащих 3 мг 6 сметил, 17 с-циклогексанопрегнен,20-диона, 0,06 мг экстрогена 3-метилового эфира 17 с-этинилэстрадиола и наполнителя до О, 1 г.Клинические наблюдения показывают, что это средство эЮЮективно длясохранения беременности и для нормального течения беременности уженщин, страдающих привычными выкидышами. 30Группа беременных женщин (80 женщин) в возрасте 19-34 лет с угрожающим прерыванием беременности получала-данное средство, В ранние сроки беременности (до 12 недель) лечение на35чато у 49 беременных, а у 31 - в более поздние сроки. Средство назначалось по одной таблетке 3 раза вдень в течение 10 дней, йоследующие10 дней по одной таблетке 2 раза вдень, затем по одной таблетке в деньдо исчезновения симптомов угрожающего прерывания беременности. Беременность сохранена и закончилась родамив срок у 69 беременных, преждевременными родами - у трех, беременность прервалась самопроизвольнымивыкидьппами в разные сроки у 8 женщин.Побочных явлений не отмечается,Больным с дисфункциональными маточными кровотечениями предлагаемоесредство назначается после выскабливания полости матки или после прекращения кровотечения другими способами. Применение данного средства 55продолжается 21 день (по одной шаблетке в день). Курс лечения проводится по три месяца с перерывом в три месяца. Повторного кровотечения у этих больных не было. Происходит восстановление нормального менструального цикла. При гистологическом исследовании соскобов эндометрия выявлена циклическая секреторная трансформация эндометрия.При лечении больных с предменструальным синдромом отмечается улучшение общего состояния, уменьшение головной боли и отеков. При климактерическом синдроме под влиянием предлагаемого средства у всех больных наступает быстрое уменьшение количест .ва приливов, снижение их интенсивности, улучшение общего состояния. Период ремиссии более .родолжительный, чем при использовании других ,препаратов аналогичного действия (мегестранол).6 а-МетилЫ, 17 сС-циклогексанопрегн-ен,20-дион является эЮЮективным лечебным средством для устранения нарушений менструального цикла, обусловленных железистой гиперплазией эндометрия у женщин в репродуктивном периоде. Это средство назначается с 5-го дня менструального цикла по 1 таблетке в течение 21 дн.По окончании лечения прекращаются ациклические кровотечения. Гистоло. гическое исследование соскобов эндометрия выявило циклическую секреторную трансформацию эндометрия. С помощью предлагаемого средства может быть достигнута нормализация ритма менструальнаго цикла и устранение железистой гиперплазии эндометрия при условии длительного (6- 8 циклов) леченияТаким образом, данное средство эЮЮективно при лечении угрожающего прерывания беременности, особенно у женщин, страдающих привычными выкидышами, обусловленными гормональ" ными нарушениями, Также оно эффектив" но при лечении дисфункции яичников и гиперплазии эндометрия. При этом указанное средство выгодно отличается от инфекундина и других препаратов ряда 19-норстероидов,тем, что не вызывает побочных эЮЮектов, обычно сопутствующих назначению этик препаратов. Так, инЮекундин вызывает у женщин наиболее часто тошноту, приливы, головную боль, прибавку в весе, напряжение молочных желез, прорывное кровотечение, которое тре1140786 Составитель А.ИодльРедактор Н.Лазаренко Техред Т.ИаточкаКорректорИ.Леонтюк Заказ 360/5 Тираж 722 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Узйород, ул. Проектная, 4 бует отмены препарата, Эти побочныеявления связаны с тем, что основнойкомпонент препарата (норзтинодрел) обладает эстрогенной активностью. 5 Предлагаемое средство обладаетзначительно большей прогестагеннойактивностью н полностью лишено других видов гормонального, в частности ;эстрогенного, действия.Все сказанное подтверждает преиму. щества его применения как лечебного средства при привычном выкидыше, дисфункции яичников, гиперплаэии эндометрия, т.е. заболеваниях, связаных с недостаточной активностью желтого т 4 ла, вырабатывающего прогестерон,
СмотретьЗаявка
2016451, 30.04.1974
ИНСТИТУТ АКУШЕРСТВА И ГИНЕКОЛОГИИ АМН СССР, ИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ ИМ. Н. Д. ЗЕЛИНСКОГО
ПОСКАЛЕНКО АЛЕКСАНДРА НИКИФОРОВНА, НИКИТИНА ГАЛИНА ВИКТОРОВНА, КОРХОВ ВСЕВОЛОД ВСЕВОЛОДОВИЧ, КАМЕРНИЦКИЙ АЛЕКСЕЙ ВЛАДИМИРОВИЧ, КУЛИКОВА ЛИДИЯ ЕГОРОВНА, ЛЕВИНА ИННА СОЛОМОНОВНА, АХРЕМ АФАНАСИЙ АНДРЕЕВИЧ
МПК / Метки
МПК: A61K 31/57, A61P 15/00
Метки: выкидыше, гиперплазии, дисфункции, средство, угрожающем, эндометрия, яичников
Опубликовано: 23.02.1985
Код ссылки
<a href="https://patents.su/4-1140786-sredstvo-pri-ugrozhayushhem-vykidyshe-disfunkcii-yaichnikov-i-giperplazii-ehndometriya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Средство при угрожающем выкидыше, дисфункции яичников и гиперплазии эндометрия</a>
Предыдущий патент: Крем для кожи
Следующий патент: Способ выделения гликозаминогликанов из лейкоцитов крови
Случайный патент: Состав для травления арсенида галлия