Способ получения иодгиппурата натрия-иод131

Союз Советскик Соцналнстнчески к Республик(51)М. К А 61 К 43/00 Государственный комитет СССР по делам изобретений н открытий(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ О-ИОДГИППУРАТА НАТРИЯ-ИОД 131 10 20 Изобретение относится к области медицины, а именно к получению радио- фармацевтических препаратов, меченных радиоизотопами йода.5Известен способ получения о-иод" гиппурата натрия-иод 131 путем изотопного обмена о-иодгиппурата натрия с иодидом натрия-иод 131 без носителя в водном растворе при нагревании 1).Однако известный способ обеспечивает невысокий выход целевого продукта - 65-70. Кроме того, стабильность препарата 15 в процессе хранения падает, так содержание основного вещества о-иодгиппурата натрия-иод 131 после двухнедельного хранения падает до 90, а к 20-му дню снижается до 83-85. Целью изобретения является повыаение выхода и стабилизации целевого продукта.Эта цель достигается тем, что про цесс проводя в присутствии иодида натрия-иод 131 общей активностью 400-1000 мКюри при рН 5-6 с добавлением сульфита натрия до и после завершения реакции обмена, 30 Кроме того, процесс изотопного обмена проводят в водно-спиртовом растворе.Способ поясняется следующими примерами.П р и м е р 1. В грушевидную колбу емкостью 50 мл помещают 2,0 г очищенной натриевой соли о-иодгиппуровой кислоты, 0,1 мл 0,01-ного раствора сульфита натрия, 0,1 мл 2 н раствора уксусной кислоты и раствор иодида натрия-иод 131 без носителя общей активностью 600-1000 мКюри. рН раствора этой смеси 5,5. Присоединяют обратный холодильник и содержимое колбы нагревают на масляной бане при 110-115 С 2,0-2,5 ч. По окончании нагревания колбу отсоединяют, прибавляют 2 мл 0,01-ного раствора сульфита натрия и медленно по каплям 2 н раствор соляной кислоты.При охлаждении ледяной водой оиодгиппуровая кислота кристаллизуется. Осадок отфильтровывают, промывают насыщенным раствором хлористого натрия, Затем осадок растворяют в 2 н растворе гидроокиси натрия и вновь осаждают соляной кислотой. Осадок отделяют, промывают насыщенным раст738225 Формула изобретения СоставительТехредА.Бабинец редактор Т, Морозова Корректор Е, Рошко Заказ 5918/50 Тираж 637 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 вором хлористого натрия и растноряют н эквивалентном количестве гидроокиси натрия. Раствор разбавляют дообъемной активности 1,0 мКюри/млизотопическим раствором хлористогонатрия, содержащего 5,0 мг/мл о-иодгиппурата натрия, с рН 5,5.Радиохимическая чистота препарата составляет не менее 98,0.П р и м е р 2. В грушевидную колбу емкостью 50 мл помещают 2,0 гочищенной натриеной соли о-иодгиппуро-(Оной кислоты, 0,1 мл 2 н растворауксусной кислоты, 0,1 мл 0,01%-огораствора сульфита натрия, 20-40 млраствора иодида натрия-иод 131 и95-ого этилового спирта из расчета 151 мл на 5 мл раствора иодида натрия-иод 131, рН раствора 5,7. Присоединяют обратный холодильник и содержимое колбы нагревают на масляной бане при 110-115 С 2,0-2,5 ч. 20Далее обрабатывают так, как указано в примере 1.П р и и е р 3. В флакон для медпрепаратов емкостью 15 мл помещают1,0 г очищенной натриеной соли о-иодгиппуровой кислоты, 0,1 мл 2 н раствора уксусной кислоты, 0,1 мп 0,01 ого раствора сульфита натрия и 10 млраствора иодида натрия-иод 131 общейактивностью 400-600 мКюри. рН раствора - 5,2. Флакон завальцонынают, ЗОпомещают н глицериновую баню и нагревают 2,0-2,5 ч при 110-115 С,ОДалее обрабатывают так, как указано в примере 1.Добавление н реакционную .месь 35сульфита натрия позволяет достигатьвеличины изотопного обмена более 90,исключая при этом образование трудноотделяемых побочных органическихсоединений, меченных иодом,Введение сульфита натрия н реакционную смесь после проведения реакции обмена обеспечинает получениевысококачестненного целевого продукта(более 98 р.х.ч.) при технологическом выходе более 80, даже при использовании сырья иодида натрия-иод 131,хранившегося до десяти дней. Приэтом стабильность продукта соответствует требованиям ГФ-Х, ст, 624н течение 20 дневного хранения.Предлагаемый способ обеспечиваетвысокий выход (75-85) целевого продукта, стабильного в течение срокагодности,1. Способ получения о-иодгиппурата натрия-иод 131 путем изотопногообмена о-иодгиппурата натрия с иодидом натрия-иодбез носителя вводном растворе, при нагревании,о т л и ч а ю щ и й с я тем, что,4с целью повышения ныхода и стабильности целевого продукта, процесспроводят в присутствии иодида натрия-иод 131 общей активностью 4001000 мКюри при рН 5-6 с добавлениемсульфита натрия до и после завершения реакции обмена.2. Способ по п.1, о т л и ч а ющ и й с я тем, что процесс изотопного обмена проводят в водно-спиртовомрастворе.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Авторское свидетельство СССР9207344, кл, А 61 К 43/00, 1966.