Способ определения протиукачивающей активности лекарственных веществ

Номер патента: 1679379

Авторы: Гераскин, Димитриади, Каркищенко

ZIP архив

Текст

(51)5 6 01 й 33/48 СОЮЗ СОВЕТСКИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИХРЕСПУБЛИК И АВТОРСКО ВИДЕТЕЛЬСТ Изо альнойбретение относится к медицине и найдет пр скринингового методаотивоукачивающей акт ных веществ.ью изобретения являет ости способа.соб осуществляют следу ксперименименение в для выявлеивности лекачествния пр карстве Цел ние точн Спося повы щим абра рут 4 групп мцов, весо каждой г определяю ности стрих ериода разв ений (судор утрибрюшин ных, стных групп токсич ного и проявл ОСУДАРСГВЕННЫИ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕ(71) Ростовский медицинский институт(56) Авторское свидетельство СССРМ 1291125, кл. 6 01 й 33/15, 1986.(54) СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ПРОТИВОУКАЧИВАЮЩЕЙ АКТИВНОСТИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ(57) Изобретение относится к экспериментальной медицине и найдет применение вкачестве скринингового метода для выявления лекарственных веществ с противоукачивающим действием. Цель иэобретения -повышение точности способа. Цель достигается тем, что для выявления противоукачивающей активности лекарственных веществ ы крыс (белых беспородм 180-220 г) по 10 живоруппе. На животных -й т фоновые показатели нина по величине латентития первых судорожных ожных вздрагиваний) по- ного введения этого преизучают способность лекарственных веществ препятствовать вызываемому моделированием укачивания усилению токсического (судорожного) действия стрихнина. Для выявления эффективности предложенного способа проведена оценка действия димедрола,скополамина, дипразина,дифенина, фенибута, пирацетама, диаеэпама. Проведенной апробацией установлено, что предложенный способ позволяет с высокой степенью точности выявить противоукачивающую активность лекаоственных веществ, он предусматривает идентификацию противоукачивающей активности лекарственных веществ по их способности предотвращать усиление токсического (судорожного) действия стрихнина у крыс, вызываемое вестибулярным раздражением, что позволяет значительно повысить точность способа. парата в дозе 2 мг/кг. На животных 2-й группы определяют аналогичные показатели токсичности стрихнина, вводимого в той же дозе сразу после прекращения действия комплексных ускорений и моделируют укачивание. В каждой группе вычисляют средние величины, которые сравнивают между собой с целью определения влияния укачивания на показатели токсичности стрихнина и, таким образом, оценки адекватности условий проведения экспериментов (в случае соблюдения необходимых экспериментальных условий) моделирование укачивания влечет за собой уменьшение латентного периода развития первых судорожных проявлений при действии стрихнина до 65-70=,ь от аналогичных величин, полученных на вхо 1679379дящих в 1-ю группу интактных животных, Величины латентных периодов развития первых судорожных проявлений регистрируют при помощи секундомера, измеряются В сек.На животных 3-й группы определяют показатели токсичности стрихнина, вводимого через 75 мин после инъекции лекарственного вещества, Этот промежуток времени включает 60 мин, которые предусмотрены для развития действия лекарственных веществ и 15 мин для моделирования укачивания.На животных 4-й группы определяют показатели токсичности стрихнина, вводимого сразу после прекращения 15-минутного вестибулярного раздражения животным, получившим за 75 мин до этого инъекцию исследуемого лекарственного вещества в той же дозе, Данные, полученные в опытах с 3-й и 4-й группами животных, сравнивают между собой для того, чтобы оценить влияние моделирования укачивания на показатели токсичности стрихнина в условиях влияния исследуемого лекарственного вещества, Относительный показатель токсичности стрихнина, по величине которого судят о наличии противоукачивающей активности у исследуемого лекарственного вещества, представляет собой процентное отношение показателя токсичности стрихнина у животных 4-й группы к аналогичному показателю, полученному в опытах с животными 3-й группы, Если величина этого показателя меньше 100 О, т,е, введение исследуемого лекарственного вещества препятствует вызываемому моделированием укачивания увеличению токсичного действия стрихнина, характеризующемуся уменьшением латентного периода развития первых судорожных проявлений, делается заключение о наличии у исследуемого лекарственного вещества противоукачивающей активности,Для эксперимента взято 4 группы крыс по 10 животных в каждой группе, На животных 1-й группы определены фоновые показатели токсичности стрихнина, введенного внутрибрюшинно в дозе 2 мг/кг. Обнаружено, что средняя величина латентного периода развития первых судорожных проявлений (судорожных вздрагиваний) составила 496,3 +40,6 с. На животных 2-й группы определены аналогичные показатели 20 25 30 35 40 45 50 токсичности стрихнина, введенного в дозе 2 мг/кг сразу после прекращения 15-минутного действия комплексных ускорений (моделирование укачивания). Обнаружено, что средняя величина латентного периода развития судорожных вздрагиваний составила 355,0+21,3 с, что по отношению к аналогичной величине, полученной в опытах с 1-й группой животных, составило 71,514,3 (р0,01). Следовательно, экспериментальные условия достаточно адекватны, Животным 3-й группы ввели димедрол в дозе 5 мг/кг, затем через 75 мин стрихнин в дозе 2 мг/кг, Обнаружено, что средняя величина латентного периода развития судорожных вздрагиваний после введения стрихнина составила 41345,2 с,Животным 4-й группы ввели димедрол в дозе 5 мг/кг, затем через 60 мин начали на них моделировать укачивание путем 15-минутного влияния комплексных ускорений, сразу после прекращения вестибулярного воздействия, через 75 минут после введения димедрола, ввели стрихнин в дозе 2 мг/кг, Обнаружено, что средняя величина латентного периода развития судорожных вздрагиваний после инъекции стрихнина у этих животных достигла 457,4136,6 с, что по отношению к аналогичному показателю, полученному в опытах с 3-й группой животных составило 110.6+8,8% (р(0,05), Следовательно, введение димедрола в дозе 5 мг/кг препятствует вызываемому действием комплексных ускорений усилению токсичности (судорожного) действия стрихнина - димедрол в дозе 5 мг/кг обладает противоукачивающим действием, позволяет более точно выявить противоукачивающую активность лекарственных веществ, в известном способе активность димедрола не обнаружена,Формула изобретения Способ определения противоукачивающей активности лекарственных веществ, включающий введение экспериментальному животному исследуемого вещества с последующим вестибулярным раздражением, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью повышения точности способа, дополнительно вводят стрихнин в дозе 2 мг/кг, измеряют латентный период появления судорожных вздрагиваний и при сохранении времени латентного периода по сравнению с контролем определяют противоукачивающую активность лекарственных веществ,

Смотреть

Заявка

4703746, 12.06.1989

РОСТОВСКИЙ МЕДИЦИНСКИЙ ИНСТИТУТ

КАРКИЩЕНКО НИКОЛАЙ НИКОЛАЕВИЧ, ДИМИТРИАДИ НИКОЛАЙ АХИЛЛЕСОВИЧ, ГЕРАСЬКИН АЛЕКСАНДР АЛЕКСЕЕВИЧ

МПК / Метки

МПК: G01N 33/48

Метки: активности, веществ, лекарственных, протиукачивающей

Опубликовано: 23.09.1991

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-1679379-sposob-opredeleniya-protiukachivayushhejj-aktivnosti-lekarstvennykh-veshhestv.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ определения протиукачивающей активности лекарственных веществ</a>

Похожие патенты