Вптamp;
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 399116
Авторы: Иностранцы, Ярослав
Текст
ОПИСАНИЕИЗОБЕЕТ ЕНИЯК ПАТЕНТУ 399 И 6 Союз Советских Социалистических РеспубликВисимь от патента М3.1 Ч.1971 ( 1649254/1699776/23-4) Ч, Кл, С 07 с 169/О явлен Приоритет 24.1 Ч,1970,621 Опубликовано 27.1 Х.1973. Ью Швейцар осударственный комитетСовета Министров СССРоо делам иэооретенийи открытий ДК 547.689.6.07(088.8 ллетсньата опубликования описания 12.11.1 Авторыизобретен н 11 но Георг Аннер итранцыЯрослав Калводайцарня)шая фирмаГейги АГйцарня) явител ПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ЦИКЛОПЕНТИЛОВОГО ЭФИ ЭСТРО ГЕНА-С=С 11 цию в ущсстго про- циклоИзобретение оносится к способунового стероидного соединения - 3 тилового эфира эстрогена, являющегством с высокой физиологическойстью.Изобретение основано на известной реакции получения простых эфиров под действием реакционноспособнык алкилгалогенидов или алкилсульфатов в присутствии щелочного катализатора. Применив известный способ, авзоры получили новое стероидное соединение - 3-циклопентиловый эфир 7 а-метилссэтинилэстрадиола, обладающий высокой физиологической активностью.Предлагают способ получения 3-циклопентилового эфира эстрогена формулы заключающийся в том, что этерификположении 3 стероидной молекулы овляют с помощью реакционноспособноизводного циклопентанола, например пентилбромнда, в присутствиигализатора. 3-цнклонентиловыйна получают путем этернфикацформулы 11 Эту реакцшо проводят в большинстве случаев путем обменного разложения соединения 5 формулы 11 илн его соли, например натриевой или калиевой, реакционноспособным сложным эфиром цнклопентанола в присутствии основного (щелочного) катализатора, такого как углекислый натрий илп калий, гид- О рат окиси натрия нлн калия илн алкоголятнатрия или калия, например метилат или этилат. В качестве реакционноспособного сложного эфира предпочтительно применять эфир, образованный сильными неорганическими нли 5 органическими кислотами - галоидоводородными кислотами, в особенности хлористоводородной нлн бромнстоводородной, серной или органической сульфокислотами, например ме-С=-СН- О Составитель В. Пастуховаедвктор Л. Новожилова Техред Т. Ускова (орректор Л Новожилова Тирак 523 ПодппсноСовета Министров СССРи открытийнаб., д. 4/5 Изд. Мо 1976Государственного комитета по делам изобретений Москва, Ж, Раушска аказ 724/13Ш ИИП Типография, пр. Сапунова, 2 тан-, этан, или (как в данном случае) замещен ной беизолсульфокислотой, в первую очередь самой оензолсульфокислотой, сг-хлорбеизолсульфокислотой или сг-толуолсульфокислотой. Эту реакцию проводят обычным образом в среде растворителя, например спирта - метанола, этапола или пропанола, или эфира, такого как гликолевый эфир с двумя низшими алкильными остатками, диоксап или как смеси их с водой, 10П р и м е р. 3,0 г 3,17 р-дигидроксия-метил 17 ж этипил-Л з 4 оьэстратриен (7 сс-метилэтинилэстрадиола) растворяют в 100 мл абсолютного этанола и постепеигео добавляют по каплям к перемешиваемой суспензии 2,0 г 15 углекислого калия в 3,0 г циклопентилбромида. Затем смесь кипятят в течение 24 час с обратным холодильником и при перемешивап 1 ги. Охлаждают до комнатной температуры, отфильтровывают от нерастворившегося ос татка, разбавляют раствор при перемешивании водой, отсасывают выделившийся в виде осадка продукт иа путче, промывают водой до нейтральной среды, высушивают и хроматографируют на силикагеле. В результате вы йариваиия элюата, полученного при промывании толуолом и смесью толуола с этиловым эфиром уксусной кислоты, с последующей кристаллизацией полученного остатка из смеси эфира с гексаном получают чистый, плавящийся при температуре 121 в 122 С 3-циклопеитилоксиа - метила-этииилр - гидрокси.у,з,охго.эсгратриеи Предмет изобретени я 1. Способ получения 3-циклопептилового эфира эстрогена формулы ОНотлссчающиссся тем, что этерификацию в положении 3 стероидной молекулы осуществляют с помощью реакциониоспособного производного циклопеитаиола, например циклопегпилбромида, после чего выделяют целевой продукт известными приемами.2. Способ по п. 1, отлссчающссссся тем, что реакцию этерификации проводят в присутствии щелочного катализатора,
СмотретьЗаявка
6218
Иностранна фирма Циба Гейги Швейцари
Иностранцы Георг Аннер, Ярослав Калвода Швейцари
МПК / Метки
МПК: C07J 1/00
Метки: вптamp
Опубликовано: 01.01.1973
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-399116-vptamp.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Вптamp;</a>
Предыдущий патент: В п т б
Следующий патент: Способ получения 3-циклопентилового эфира 7а-метилэстрона
Случайный патент: Контактное устройство