Номер патента: 287946

Авторы: Бондарь, Всесоюзный, Гортинска, Щукина

ZIP архив

Текст

ОПИСАНИЕИЗОБРЕТЕНИЯК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ 28794 б Сомз Советских Социалистических РеспубликЗависимое от авт. свидетельстваЗаявлено 18 1 Х.1964 ( 921864/23-4 л, 12 рисоединением заявкиКомитет оо деламизобретений н открытиори Совете МинистровСССР Приоритет МПК С 07 Опубликовано ОЗ,Х 11,1970, Бюллетень хЪ 3Дата опубликования описания 11.1.1971 47,867,6,07(08 Авторыизобретен Л, Н. Бондарь, Т, В. Гортинская, В. Г. Ныркова и М, Н. Щукина есоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт имени С. Орджоникидзеаявитель СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИАЛКИЛАМИНО-ИЛИ-ЦИКЛОАЛ КИЛАМИН 3,4-ДИАЗАф ЕНОКСАЗИ НО В,418,38; (;1 11,63. Среди 2,10-дизамещенных диазафеноксазинов найдены вещества, обладающие потенциальной фармакологической активностью.С целью расширения ассортимента полупродуктов для синтеза веществ с потенциальной фармакологической активностью предложен способ получения 2-диалкиламино-илициклоалкиламино,4-диазафеноксазин, в, заключающийся в том, что 2-хлор,4-диазафеноксазин обрабатывают вторичными алкиламинами или циклоалкиламинами в среде циклогексанола при нагревании.В качестве вторичных аминов применяют пиперидин, морфолин, пиперазин, Х-метилпиперазин, Х-оксиэтилпиперазин, диэтаноламин,П р и и е р 1. 2-Ыорфолин,4-диазафеноксазин,Смесь 6,6 г 2-хлор,4-диазафеноксазина с 30 тсл морфолина кипятят в течение 20 час в 30 гил циклогексанола, Добавив воду, удаляют циклогексанол азеотропной отгонкой с водой, Отфильтрован и промыв водой осадок, получают 7,5 г (91,5%) 2-морфолин,4-диазафеноксазина (из диметилформамида). Т. пл.340 С.Найдено, %: С 62,1; Н 5,30; Х 20,89; С сН с.сОз 1.Вычислено, %: С 62,21; Н 5,22; М 20,73, П ример 2. 2-(И-метилпиперазинил)-3 диазафеноксазин. Смесь 8,8 г 2-хлор,4-диазафеноксазина с26 лл Х-метилпиперазина кипятят в течение20 час в 40 лсл циклогексанола. Затем приливают воду и удалятот циклогексанол азеотроп 5 ной отгонкой с водой. Отфильтровав и промыв водой осадок, получают 9,3 г (81,6% )2- (М-метплпиперазинил) -3,4 - диазафеноксазина с т. пл, 298 - 299 С (из диметилформамида),И Найдено, %. С 64,03; Н 6,11; Х 24,42;СН,ОМ,.Вычислено, %: С 63,58; Н 6,05; Ы 24,72.П р и м е р 3, 2- (х-пиперидил) -3,4-диазафе 15 ноксазин. Смесь 13,2 г 2-хлор,4-диазафеноксазина с 60 лсл ппперидина кипятят 20 часв 60 атл циклогексанола. После этого удаляютциклогексанол азестропной отгонкой с водой.Вещество отфильтровывают и промывают во 20 дой. Получают 15,6 г (96,4%) 2-(М-пиперидил) -3,4-диазафеноксазина с т. пл. 321 - 323 С287946 Предмет изобретения Коррекгор Л. Л. Евдонов Редактор Б. Федотов Издат.64 Заказ 155/ 2 Тираж 480 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр, Сапунова, 2 Способ получения 2-диалкиламино-или-циклоалкиламино,4-диазафеноксазинов, отличаюиийся тем, что, с целью расширения ассортимента полупродуктов для синтеза веществ с потенциальной фармакологической активностью, 2-хлор,4-диазафеноксазнн обрабатывают соответственно вторичными алкиламинами или циклоалкиламинами в сре де циклогексанола при нагревании.

Смотреть

Заявка

921864

Л. Н. Бондарь, Т. В. ГортинскаВ. Г. Ныркова, М. Н. Щукина, Всесоюзный научно исследовательский химико фармацевтический институт имени С. Орджоникидзе

МПК / Метки

МПК: C07D 237/26, C07D 267/18, C07D 498/04

Метки: получения2

Опубликовано: 01.01.1970

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-287946-sposob-polucheniya2.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения2-</a>

Похожие патенты