Способ получения таблеток лекарственного средства с пролонгированным действием

(51)5 А 61 К 9/20 ОСУДАРСТВЕННЫИ КОМИТЕТО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯРИ ГКНТ СССР ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИ К ПАТЕ Н 5/00003 (14,02.8 л. 3 Ф 10едьесети Дьяр (Нубала и Иштва анич а ии М 2285856,ублик, 1976. мико-фар и касается Ч С(21) 3965111/1(86) РСТ/НО 8 (22) 17.10.85 (31) 686/84 (32) 21.02.84 (33) НО (46) 15,03.92. Б (71) Алкалоида (72) Фереицйе (НО) (53) 615.45(088. (56) Заявка Фр кл. А 61 К 9/20 Изобретение относится к химацевтической промышленностиспособа получения таблеток,Целью изобретения является устранение.побочного действия.П р и м е р 1, 50,00 кг хлорида калия и 0,05 кг стеарата магния смачивают после гомогенизации раствором из 1,75 кг. поливинилбутираля, 0,20 кг патентованного. голубого красителя и 0,75 кг цетилового спирта в смеси из 87,30 г дистиллированной воды и 4,912 кг 96-ного этанола, Мокрую смесь гранулируют, сушат пир 40 С и снова гранулируют. Полученный сухой гранулят.(вес 52,55 кг) смачивают раствором из 1,125 кг поливинилбутираля в 5,0 кг 9 бфД-ного этанола и повторяют гранулирование. Полученный гранулят (вес 53,65 кг) гомогенизируют смесью иэ 0,100 кг цетилового спирта и( 54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАБЛЕТОК ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ДЕЙСТВИЕМ(57) Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения таблеток, Цель изобретения - устранение побочного действия. Способ получения таблетки лекарственного средства с пролонгированным действием заключается в том, что хлорид калия или сульфат цинка или железа обрабатывают поливинилбутиралем в определенном количестве, растворенном в этаноле или изопропаноле, или этаноле и цетиловом спирте, хлороформе и изопропаноле, гранулируют смесь, затем высушивают, полученный гранулят после прессования термообрабатыва- з ют при 50 - 53 С. 0,400 талька и затем прессуют в таблетки сосредним весом 1,0835 мг и обрабатывают вдражировочном барабане в течение 20 минпри 51 - 53 С. П р и м е р 2. 502,0 г сухого сульфата цинка смачивают раствором 25,0 г поливинилбутираля в 70,0 г 96-ного зтанола, Мокрую смесь гранулируют, сушат при 40 С и снова гранулируют. Полученный сухой гранулят (вес 527,0 г) гомогенизируют 380 г маннита, смачивают раствором 35,0 г поливинилбутираля 8 г пигмента в 100 г 96- ного этанола и 20,0 г цетилового спирта и повторяют указанное гранулирование, Полученный гранулят (вес 970,0 г) гомогенизируют смесью из 24,0 г талька и 6,0 г цетилового спирта и затем прессуют в таблетки со средним весом 250 мг и обрабаты1720474 Составитель А,МодльТехред М,Моргентал Корректор. О,Кундрик Редактор М,Циткина Заказ 778 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 вают в дражировочном барабане в течение 20 мин при 51 - 52 С.П р и м е р 3. 502,0 г сухого сульфата цинка и 380,0 г лактозы смачивают после гомогенизации раствором из 45,00 г поливинилбутираля в 20,00 г цетилового спирта и 140,00 г 96 Д-ного этанола. Мокрую смесь гранулируют, сушат при 40 С и снова гранулируют. Полученный гранулят (вес 947,0 г) смачивают раствором из 15,0 г поливинилбутираля и 8,0 г пигмента в 150,0 г 96-ного этанола и повторяют указанное гранулирование. Полчченный гоанчлят 1 вес 970 г) гомогенизируют смесью из 24,0 г талька и 6,0 г цетилового спирта, затем прессуют в таблетки со средним весом 250 г и обрабатывают в дражировочном барабане в течение 20 мин при 51-520 С,П р и м е р 4. 50,00 кг хлорида калия смачивают раствором из 1,75 кг поливинилбутираля и О;75 кг цетилового спирта в смеси из 2,50 кг хлороформа и 3,50 кг изопропанола. Мокрую смесь гранулируют, сушат и измельчают до крупности зерен 1 мм, Гранулят гомогенизируют 0,05 кг стеарата магния, 0,100 кг цетилового спирта и 0,400 кг талька и прессуют в таблетки со средним весом 1,061 г, Таблетки покрывают суспензией иэ 0 120 кг поливинилбутираля, 0,120 кг полиоксета 6000, 0,064 кг двуокиси титана и 0,096 кг талька в 5,600 кг 90 ь-ного иэопропанола,причем после приема 0,5 кг суспензии таблетки сушат.в течение 30 мин при температуре воздуха 50 С и продолжают наносить слой при 30-40 С.П р и м е р 5. Действуют аналогично примеру 4,однако с тем отличием, что нанесение слоя осуществляют суспензией из 0,120.кг поливинилбутираля, 0,120 кг поли.вксета 6000 в 5,600 кг 90-ного изопропанола.П р и м в р 6. Иэ 500,0 г гидрохлорида кодеина, 800,0 г лактозы; 60,0 г поливинилбутираля, 50,0 г цетилового спирта, 90,0 г талька и 300,0 г изопропанола аналогично примеру 4 получают таблетки со средним весом 150 мг. Таблетки покрывают суспензией, описанной в примере 4, в количестве1,2 мг/см 2.П р и м е р 7, Из 2770,0 г сухого сульфатажелеза, 1650 г аскорбиновой кислоты, 200;О г5 поливинилбутираля, 100,0 г полиоксета6000, 80,0 г талька, 500,0 г хлороформа и500,0 г изопропанола аналогично примеру 4получают таблетки со средним весом 480 мг.Таблетки покрывают суспензией, описан 10 ной в примере 4, в количестве 1,5 мг/см .гП р и м е р 8, Из 1200,0 г сухого сульфатацинка, 800,0 г лактоэы, 50,0 г поливинилбутираля, 20,0 г цетилового спирта, 20,0 гталька, 10,0 г стеарата магния, 160,0 г хло 15 роформа и 280 г изопропанола аналогичнопримеру 4 получают таблетки со среднимвесом 210 мг. Таблетки покрывают.суспен- .зией, опи 2 санной в примере 4, в количестве1,5 мг/см20 Полученное средство проходит беспрепятственно че"ез желудок и кишечник и выделяет активное вещество непрерывно, чтовыявлено путем радиологических исследований и анализов крови.25 При растворении активного веществаоснова сморЩивается и при полном выделении активного вещества образует губку, которая не раздражает слизистую оболочку ине причиняет повреждений,30 Таким образом, предложенный способобеспечивает устранение побочного действия полученного средства,Формула изобретенияСпособ получения таблеток лекарствен.35 ного средства с пролонгированным действием путем смешения активного вещества сполимером и последующего гранулирования и таблетирования, от л и ч а ю щ и й с ятем, что, с целью устранения побочного дей 40 ствия, хлорид калия или сульфат цинка илижелеза обрабатывают поливинилбутиралемв количестве 2-8, растворенном в этанолеили изопропаноле, или этаноле и цетиловомспирте; или хлороформе и изопропаноле.45 или цетиловом спирте, хлороформе и изопропаноле, гранулят после прессования