Родентицидный состав

1 и 1 689598 ОПИСАНИЕИЗОБРЕТЕНИЯК ПАТЕНТУ Союз Советских Социалистических Республик(45) Дата опубликования описания 30.09.79 Авторизобретения Иностранеци Аллен Драйкорн(США) 71) аявитель Иностранная фирма Эли Лилли Энд КомпаниОДЕ НТИ ЦИДН Ъй СОСТ руга - воили триуг о идным снижер, брото:К 1 - Ки К- метил оба могу состав, содер- активнодейстфенил-оцетилили фтор, или бром; К 1 - К 5 - тр м) что Кз и метил ами; ифторметил а из малоэффективувеличениентицита,обеспечиваетдействую щегинения дифен ен пр фтор 4 оба ффектем, еще- амиОдин из Кз и К 4 - ех КК, и К 5 -- К 5 - вод едствуют род оди ор ор, бром трихлорметил, ни я фтором или мегде К - метил, этил, пропил;К, - водород, фтор, хлор, бром, йод, циано, метил, нитро или трифторметил;К 2 - и К 5 независимо друг от друга - водород, фтор, бром, хлор, нитрометил или трифторметил при условии, что не более чем один из К 2 и К 5 - нитро; вес о 0,2% ены при тельных ыть по послед Изобрет составам, ния популИзвесте жащий пи вующее в 1,3-индакедион 1,Однако этот состав длительном применениЦель изобретения тивности действия родПоставленная цель что в качестве активн ства он содержит соед на общей формулы (1)тто ение относится к роден которые используют для яции крыс и мышей.н родентицидный щевой носитель и ещество - и-хлор Кз и К 4 независимо дрдород, метил, фтор, хлофторметил при условии,не более чем один из5 тем исключением, что Кбыть метиламикогда К 1 - К 5 - метилтрех Я К 2 и К 5 - хлорне более чем один из1 О метил с тем исключениемогут являться трифторкогДа Ке ИЛИ К 5 трхлор или бром;когда один и только15 трифторметил, два из тхлор или бром;не более четырех из Кдва атома фтора не сдругим;20 когда К 2 или К 5 - нитили нитро;когда один из К, - ,К 5 -один из К, - К 5 не являетилом,25 в количестве от 0,0005пищевого наполнителя.Эти соединения могутосуществлении рядареакций, а именно:3 а) реакция анилинового соединения об щей формулы (11)в которой,К, - водород, метил, этил или пропил;К, - Кь имеют указанные выше значения, с 2-галоген-нитробензотрифторидным соединением общей формулы (1 И) К 7 - водород или , что К, и по край Водород, когда инит ро,6 в которой Х - гало, анитрогруппа при условииней мере один из К и КК 7 - нитрогруппа;б) Ы-алкилирования соединения, полученного на стадии а), когда К - водород;в) нитрования соединения, полученногона стадии б), когда К 7 - водород;г) при необходимости галоидированиясоединения, полученного на стадии в), в котором не хватает желаемых галогенных заместителей.Для сокращения популяции крыс или мышей на места их постоянного пребывания наносят эффективное количество родентицидной композиции указанных соединений.Все перечисленные соединения поименованы как дифениламины для согласованности и ясности, хотя по номенклатурным правилам некоторые соединения могут называться иначе.Ниже приводятся конкретные соединения указанной общей формулы (1):2,6-дибром-хлор-М - метил,4-динитро-трифторметилдифениламин;2-бром- хлор-К - этил,4 - динитро- три фторметилдифенил амин;2,4-дихлор-Х - метил,4-динитро-трифторметилдифениламин;2,6-ди бром-ци ано-Х - м етил,4-д ро-трифторметилдифениламин;2-хлор,4 - динитро-К-пропил - И - 4,6- бис-(трифторметил)-дифениламин;М-этил,6 - дибром-йод,4- динитро-трифторметилдифениламин;Х-пропил,6 - дихлор,4,4 - тринит трифторметилдифенил амин;2-бром-хлор - 2,4,4-тринитро-К-пропил-трифторметилдифениламин;4-бром-хлор - И-метил- динитро- трифторметилдифениламин;2,4-дибром - 6-хлор - К-этил,4-динитро-трифторметилдифениламин;2-бром-хлор-Х - метил,4-динитробиг-(трифторметил) -дифениламин;92,3,4-три бром-фтор - 2,4,6-тринитроЛ 1- пропил-трифторметилдифенил амин;2,2,4,4 - тетранитрол 1- пропил -. 6- трифторметилдифениламин;2,4,6-трихлор,5 - дифторл 1 - метил,4- динитро-б-трифторметилфениламин;2,4-дибром - 6-хлорЛ 1-этил - 3,5- дифтор,4 - динцтро- трифторметилдифениламин;2,4-дибром,5-дихлор-И - метил - 2,4-ди нитро-б,б-бис - (трифторметил) - дифениламин;2,4- дихлор - 1 л 1-этил - 3,5 - дифтор -2,4,6- тринитро-трифторметилдифениламин;4-бром-хлор,5 - дифтор-метил - 2,4- динитрол 1 - пропил- трифторметилдифециламин;2,6-дибром,5 - дифторл)-метил - 2,4-динитро-трифторметцлдцфенцламин;2,4 - дихлорЛ 1 - этил,5 - дифтор,4-динитро-трифторметилдифениламин;2,6-дихлор,5 - дифтор - 4-йодЛ 1- метил,4 - дцнитро - 6 - трифторметилдифениламин;2,6-дихлор- пиано - 1 Л 1-этил,5 - дифтор 2,4 - динитро - 6 - трифторметилдифениламин;2,6-дибром,5-дифтор - 2,4,4 - тринитро 1 л 1-пропил-тпифторметилфениламин;2,4-дихлор.6 - дифтор-Х-метил - 2,4-ди нитро-трифторметилдифенил амин;2-бром-хлор,6 - дифтор,4 - динитро- И-пропил-трифторметилдифениламин;4-бром-хлор-А) - метил - 2,4-динитро,6-бис трифторметил) -дифенил амин; бб2,4-дибромл 1-этил - 6-метил,4-динитроб-трцфторметилдифениламин;4-бром,4,- дицитро-К - пропил - б-трифторметилдийеццламин;2,4-дибромл)-этил,4 - динитро-б,б-бис (трифторметил) -дифениламин;3,4-дибромл 1-метил,4 - динитро-трифторметилдифениламин.Следующие соединения являются предпочтительными для настоящего изобретения:2,4,6-трихлор-И - этил - 2,4 - динитро- трнфторметцлдифениламин;2,4,6 - трихлорл 1-метил,4 - динитро- трнбторметилдцфениламин;502,4-дибромЛ 1-метил - 2,4-динитро-трифторметилдифенил амин;2.4-дцбром-б-хлор-)л)-метил - 2,4-динитро-б-трцфторметилдифениламин;2,4,6-трцбромЛ 1-метил - 2,4- динитро- 55 трифторметцлднфениламин;М-метил,4 - дннитро - 3,5,6-трис-(трифторметил) -дифенн брамин;2,б-дибром - 4-хлор - Х-метил,4- динитро-б-трифторл 1 стилдцфециламин. б 0Полезность изобретения исследована при введении соединений общей формулы (1) грызунам в лабораторных опытах.Первую серию опытов проводят при смешивании соединений с пищей зерновых бб10грызунов ц скармливанци обработанной пиши самцам белых крыс вида Спрек-Дейлей,И пользованная пища имеет следующийсостав, 4:Кукуруза желтая измельченная 42,3Овес измечьченцый 10,0Пшеница 10,0Мука соевых бобов, экстрагцрованная растворителем 1:1 е 11 ц 11 едСнятое молоко сухоеКукуруза растворимая сухой перегонки 2,5Мука люцерны дегидратцрованная 2,5Сыворотка с лая 1,0Рыбная мука 4,0Животный жцр (говяжий) 2,0Дцкальцийфосфат 0,5Карбонат кальция 1,0Соль 0,3Минеральный премпкс 0,2Витаминный премикс 0,6Гидроксальный аналог метионина 0,1Соединения общей формулы (1) смешивают с порццямц указанной выше пищи вконцентрациях, приведенных ниже в таблицах, Контрольных крыс в каждом эксперименте кормят такой же, но необработаннойпищей,Обрабатываемой группе цз 4 - 5 крысскармливают каждую порцию обработанной пиши, предоставляя пищу ц воду в неограниченном количестве. Каждую крысувзвешивают после смерти цли окончаниякаждого эксперимента; каждый опыт длится 10 дней, если крысы выживают.В приведенных ниже таблицах даны концентрации соединения в пище, число днейпосле начала скармливанця крысам обработанной пищи до смерти каждой крысы иизменение веса (положительное илп отрицательное) для каждой крысы во время10-дневного эксперимента.В качестве родентиццда используют0,0025 вес. % 2,4,6-трцхлор-К-этил,4-динцтро-б-трифторметилдифециламцна.Результаты приведены в табл. 1. 18,0 5,0 Таблица 1 Изменение веса, гЖивотное Число дней до смерти 38- зб- 53Число дней до смерти Животное- 37- 26 - 37 Таблица 3 Изменение веса, гЧисло дней до смерти Животное- 6- 72 Таблица 4 ЖивотноеПо данным таблиц видно, что предлагаемые соединения являются эффективными родентицидами даже при низких концентрациях. Наиоолее ценным является то, что соединения убивают крыс через некоторое время, а пе сразу.При использовании предлагаемых составов для сокращения популяции крыс или мышей эти составы наносят в местах поРезультаты приведены в табл. . Соединение 2,4 - дибром-К-метил - 2,4-динитро - 6 - трифторметилдифениламин - 0,1 вес. %Результаты приведены в табл. 3. Вторую ссрию опытов проводят иа домашних мышах - Мпз гпцзсц 1 цз.Соединение1 - 2,4-дибром-б-хлор-И- метил,4-динитро - 6-трифторметилдифениламиц и соединение2 - 2,4,б-трибром-Х-метил,4 - динитро- трифторметплдифенпламин берут по 0,005 вес, % .Результать приведены в табл. 4. Число ней до смерти при использовании соединения50 5 20 30 5О 5 50 55 60 65 12стояпного пребывания крыс или мышей. Взсмя и место нанесения родентицидных составов, а также носители для них являотя обычными,Предложенные соединения иничтожают такие вредные виды гпьпчнов, как домашняя мьппь (Мпя гппягпнз 1, попвежская кпыса (Кайпа паг еесиз), черная крыса ГР. га 11 пя геЦпз 1 доманних кповельпьтх крыс (1 с. г. (иогогиэ 1, белоиогая мышь (Рсгогпэсцв епсарпз), багажных крыс Лео 1 оп 1 и с пегеа 1, полевая мышь 1 М сгопз реп пэч 1ап 1 сцз 1.Соответствлогцее регллипование концентраций соединения в родентипилньтх составах позволяет использовать их для сокрашения популяций крыс или мышей как псттем немедленного отравления животных, так и путем хронического отравления их после нссколькпх кормлений. Однако замедленное летальное действие рассматриваемых соединений является важным их пгп имуществом.Крысы съедают 5 - 50 г пиши в день, мыши - 1 - 5 г в день, в каждом случае это зависит от возраста животного, его размеров и состояния здоповья. Специалист по борьбе с вредителямп может установить число кивотных в колонии и нанести на места обитания животных соответствующие коли тества обработанной пиши или лпмгих композиций, чтобы обеспечить эффективное количество на каждое животное.Родентипидныс композиции вводят в виде порошков или с питьевой водой. Такие композиции используют таким же образом, как и композиции на основе пищевых прод 7 ктов, внося соответствующие коррективы, чтобы учесть различие в способах введений композиций грызунам.Родентицидные композиции основаны на инертных носителях, которые включают пищевые продукты, питьевую воду и тонко измельченные твердые порошки. Композиции, основанные на пищевых продуктах, которые являются предпочтительными инертными носителями, могут содержать любое съедобное вещество, так как крысы и мыши всеядны. Например, такие композиции могут состоять из зерновых, мясных побочных продуктов или жиров. Зерновые пищевые продукты, которые могут быть использованы в родентицидных композициях, включают такие вещества, как овсяная мука, измельченное или раздавленное зерно кукурузы, соевые продукты, пшеницу и побочные продукты от пшеницы, отходы риса и т. п, Любое зерно может быть основой для таких композиций. Для увеличения притягательности приманки в нее могут быть добавлены подслащиваюшие и усиливающие запах агенты.Кировые родентицидные приманочные композиции обычно изготавливают из инертных ингредиентов, таких как маслоарахиса, другие ореховые масла, твердые вещества молока, животные жиры, растительные масла и т. п. Иногда родентицидные композиции основаны на таких продуктах животного происхождения, как костяная мука и мясные продукты, включая побочные животные продукты.Порошки представляют собой родентицидные композиции, диспергированные в порошкообразных твердых веществах. В сущности может быть использован любой порошок, включая тальк, мел, измельченную глину, муку, муку из скорлупы орехов и т. д., а также измельченный в порошок камень,Родентицидные композиции с питьевой водой представляют собой суспензии или дисперсии этих соединений. Соединения совершенно нерастворимы в воде, поэтому необходимо их измельчать до частиц маленького размера и суспендировать. Можно использовать суспендирующие агенты, обычно применяемые в фармакологии и выбранные среди мягчителей, таких как карбоксиметилцеллюлоза, пол ивинилпирролидон; желатин и альгинаты, и таких поверхностно активных веществ, как лецитин, продукты присоединения окисей алкиленов к алкилфенолам, алкилсульфаты, нафталинсульфонаты, алкилбензолсульфонаты и сложные эфиры пол иоксиэтиленоорбитана, Иногда можно использовать силиконовые противовспениватели, гликоли, сорбит и сахара в качестве суспендирующих агентов.Концентрация соединения в композиции зависит от индивидуального соединения, так как они обладают различной мощностью, от скорости, с которой хотят сократить популяцию, и от других факторов. Например, если источником воды или пищи является только родентицидная композиция, ее концентрация должна быть ниже.Обычно родентицидная композиция имеет концентрацию от 0,0005 до 0,2 оо по весу пищевого наполнителя. Более предпочтительна концентрация 10 - 500 вес. ч., хотя она может быть как больше, так и меньше указанной в этом интервале, и будет эффективна и даже желательна в необычных условиях.В качестве добавок и примесок полезно использовать отдушки, половые гормоны и ароматизирующие агенты, которые способствуют снятию подозрительности у грызунов. 5 1 о 15 2 о 25 зо 35 4 О 45 50 55 Формула изобретения Ротентицидный состав, содержащий пищевой наполнитель и активнодействующее вещество, отл ич а ю щ е еся тем, что, с целью повышения его эффективности, в качестве активнодействующего вещества он содержит дифениламиновое соединение общей формулы: где К - метил, этил, пропил;К - водород, фтор, хлор, бром, йод, циано, метил, нитро или трифторметил;К, и К 5 независимо друг от друга - водород, фтор, бром, хлор, нитрометил или трифторметил при условии, что не более чем один из К 2 и К 5 - нитро;Кз и К 4 независимо друГ От друГа - ВО- дород, метил, фтор, хлор, бром или трифторметил при условии, что:не более чем один пз К, - К 5 - метил с тем исключением, что К, и К 4 оба могут быть метилами;когда К 1 - К 5 - метил или фтор, два из трех К К, и Кь - хлор или бром;не более чем один из К, - К 5 - трифторметил с тем исключением, что Кз и К 4 оба могут обозначать трифторметил;коГда К или К 5 - трифторметил, К 1 - хлор или бром;коГда Один и тОлькО Один из К и К 4 трнфторметил, два из трех К К 2 н К 5 - хлор или бром;не более четырех из К 1 - К 5 - водород; два атома фтора не соседствуют один с другим;когда К нлн К 5 обозначают нитрогруппу, К, - хлор, бром или нитрогруппа;когда один из К, - К 5 - трнхлорметнл, ни один из К, - К 5 не обозначает фтор или метил,в количестве от 0,0005 до 0,2% от веса пищевого наполнителя. Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1, Патент Франции2169124, кл. А 011 Ч23/00, опубл. 1974,