Диагностическое средство костной системы

(Я)4 А 61 ВЖОиояи БРЕТЕНИЯ ЬСТ клиде е с м т а ы щения контрас кого изображе л. В 29В.В. Седов,П. Старовойтова,Громова, Н.М. Дятмино,4 (088.8)Н, Препараты дляисследования,ология", 1965,с т в кач амарии биймоноа 53 или а номекарбоновую ки соотношении кСамарий 15или тули или те б йр ийометиловая арбонов а Оф 2 2 вО мКи/с 1759 оноами фосфметил СКОЕ СРЕДСТВ ержащее ради 001-0,1 моль/л исл СОЮЗ СОВЕТСНИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИХРЕСПУБЛИК СУДАРСТЭЕННЫЙ КОМИТЕТ СССРО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ ПИ САНИ(54)(57) ДИАГНОСТКОСТНОЙ СИСТЕМЫ,ексоном,о т л ичто, с целью п ности сканографи ия скелета, оно тве радионуклида тулий, или т ачестве комплексонфосфоновую метиллоту при следующеммпонентов:10865 45 П р и м е р 3. 153 Яш-ИДУМФ 0,1 моль/л,Препарат состоит из растворакомплексного соединения самария без носителя с ИДУМФ концентрацией50 0,1 моль/л (22,7 мас.ч. на1000 мас.ч.) при рН 7,0, объемнаяактивность самария0,2 мКи/смз,Препарат указанного состава получают следующим образом. К 6 мл55 самарияносителя в 0,2 н. НС 1объемной активностью самария 0,25 мКи/см приливают 2 мл 0,4 Мраствор ИДУМФ и доводят рН раствоИзобретение относится к медицине, в частности к радиоактивным препаратам, используемым в медицинской диагностике.Известны препараты для диагностического исследования на основе ,остеотропного радионуклида стронцияили стронциям, применяемые без носителя 1.Однако радионуклид стронций10 имеет слишком длинный период полураспада (65 дней) и поэтому из-за лучевой нагрузки он не может быть введен больному в достаточных количествах для получения удовлетвори тельных сканограмм.Стронцийм имеет слишком малый период полураспада (2,83 ч),. что заставляет проводить сканирование сразу же после внутривенного 2 О введения радионуклида. Это ухудшает качество сканограмм из-за боль" шой активности крови и мягких тканей.Известен препарат для диагности ческого исследования, представляющий собой водный раствор радиоактивного индия с комплексом этилендиаминтетраметилфосфоновой кислотой. Средство получают смешением ЗО раствора соли радиоактивного индия без носителя с 25 мг этилендиаминтетраметилфосфоновой кислоты с последующей нейтрализацией раствором едкого натра в фосфатном или карбонат 35 ном буферном растворе 2 1.Недостатком диагностического сред. ства на основе индия является значительное накопление препарата в крови до 12,67. при среднем накоплении препарата в костях до 257 При таком распределении в организме отношение накопления препарата в костях с содержанием его в крови не позволяет получить качественные сканограммы скелета и проводить повторное сканирование.Цель изобретения - повышениеконтрастности сканографического изображения скелета.Эта цель достигается тем, чтов диагностическом средстве костнойсистемы, содержащем радионуклид скомплексоном, отличием является то, что оно содержит в качестве радионуклида самарий, тулийили тербий, а комплексона-моноаминометилфосфоновую метилкарбоно 82 гвую кислоту при следующем содержании компонентов:. самарийилитулий, или тербий-0,22,0 мКи/смэ, моноаминометилфосфоно-,вая метилкарбоновая кислота 0,010,1 моль/л.П р и м е р 1. 167 ш-ИДУМФ 0,01 моль/л.Препарат состоит из раствора комплексного соединения тулийбез носителя с иминодиуксусной метилфосфоновой кислотой (ИДУМФ) с концентра. цией 0,1 моль/л (2,27 вес,ч. на 1000 мас,ч. раствора) при рН 7,2, объемная активность тулия-0,2 мКи/смз .. Препарат указанного составаполучают следующим образом.К 6 млтулиябез носителя в 0,2 н. НС 1объемной активностью 0,25 мКи/смзприливают 2 мл 0,04 М раствора иминодиуксусной метилфосфоновой кислоты и доводят рН раствором едкого натра до рН 7,2, объемная активностьполученного препарата 0,2 мКи/см.Препарат вводят внутривенно. Через 3 ч в костях накапливается603 тулия, в крови 0,97., с мочей выводится 27,82..П р и м е р, 2. 153 ш-ИДУМФ 0,01 моль/л.Препарат состоит из растворакомплексного соединения 153 шбез носителя с ИДУМФ концентрацией 0,01 моль/л (2,27 мас.ч., на 1000 мас.ч.) при рН 6-8, объемная активность самария0,2 мКи/смз.Препарат указанного состава получают таким же образом, как в примере 1.Препарат вводят внутривенно. Через 3 ч в костях накапливается 607. самария, в крови 0,97,с мочой выводится 307.2 4объемная активность самария равна 0,2 мКи/см.Препарат указанного состава получают следующим образом.К 6 мл самариябез носителя в 0,2 н. НС 1объемнойактивностью 0,25 мКи/см приливают 2 мл 0,036 М раствора Гф и доводят рН раствором едкого натра дорН 7,0. Объемная активность полученного препарата 0,2 мКи(см.11 репарат вводят внутривенно, через 3 ч в костях накапливается 54 Хсаяария, в крови 0,97, с мочойвыводится 397.П р и м е р 7. 153 Бш-Гф 0,1 моль/л.Препарат состоит из растворакомплексного соединения самария с ГФ концентрацией 0,1 моль/л(26,3 мас.ч, на 1000 мас,ч.) прирН 6-7, объемная активность самария"153 0,2 мКи/см.Препарат указанного состава получают следующим образом, К 6 мл самариябез носителя в 0,2 н,НС объемной активностью 0,25 мКи/смприливают 2 мл 0,4 М раствора Гфф,доводят рН раствором едкого натрадо рН 6-7, объемная активность самария- 0,2 мКи/смз,Препарат вводят внутривенно. Через 1 ч в костях накапливается 627самария, в крови 0%, с мочойвыводится 39 Х.П р и м е р 8, 155 ТЬ-Гф 0,01 моль/л.Препарат состоит иэ растворакомплексного соединения тербия без носителя с ГФ концентрацией0,01 моль/л (2,63 мас.ч. на1000 мас.ч. раствора) при рН 5-6,объемная активность тербиярави;2,0 мКи/смзПрепарат указанного состава получают следующим образом, К б млтербиябез носителя в 0,2 н. НС 1объемной активностью 2,5 мКи/смприливают 2 мл 0,04 М раствора ГФ,доводят рН раствором едкого натрадо рН 5-6, объемная активность препарата 2,0 мКи/смз. 30 40 з 108658 ром едкого натра до рН 7,2. Объемная активность полученного препарата 0,2 мКи/см.Препарат вводят внутривенно. Через 3 ч в костях накапливается557., в крови 0,87, с мочой выводится 28 Х.П р и м е р 4. 155 ТЬ-ИДУМФ,005 моль/л.Препарат состоит из раствора . 10 комплексного соединения тербиябез носителя с ИДУМФ концентрацией 0,005 моль/л (1,135 мас.ч. на1000 мас.ч.) при рН 7, объемная активность 155 0,2 мКи/см. 15Препарат укаэанного состава получают следующим образом, К 6 мл тербиябез носителя в 0,2 н. НС, объемной активностью тербия0,25 мКи/см приливают 2 мл 0,02 М 20 раствора ИДУМФ и раствором едкого натра доводят рН до 7-8. Объемная активность полученного препарата составляет 0,2 мКи/смз.Препарат вводят внутривенно. Че рез 3 ч в костях накапливается 557. тербия, в крови 0,87, с,мочой выводится 28%.П р и м е р 5. 167 Тш-ГФ 1 моль/леПрепарат состоит из раствора комплексного соединения тулиябез носителя с глицинбисметилфосфоновой кислотой (Гф) концентрацией0,1 моль/л (26,3 мас.ч, на1000 мас.ч, раствора) при рН 6-7,объемная активность 167 Тш == 2,0 мКи/смзПрепарат указанного состава готовят следующим образом, К б мл тулиябез носителя в 0,2 н. НС 1объемной активностью 2,5 мКи/смприливают 2 мл 0,4 М раствор ГФ и доводят рН раствором едкого натрадо рН 7,0. Объемная активность полу ченного препарата 2,0 мКи/см.Препарат вводят внутривенно.Через 3 ч в костях накапливается 57%тулия, в крови 0,9%, с мочой фвыводится 32%. 50П р и м е р 6. 153 Бш-Гф 0,009 моль/л.Препарат состоит иэ растворакомплексного соединения самария55без носителя с Гф концентрацией0,009 моль/л (2,36 мас.ч, на1000 мас.ч. раствора) при рН 7,Препарат вводят внутривенно, Че-. рез 3 ч в костях накапливается 607 тербия, в крови 0%, с мочой выводится 41,33%.П р и м е р 9. 167 Тш-НТФ 0,055 моль(л.1086582 СоставительТехред М,Надь Редактор С. Титова Корректор А, Зимокосов Тираж 722 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Заказ 5720/1 Филиал,ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 Препарат состоит иэ раствора комплексного соединения тулиябез носителя с нитрилотриметиоосоновой кислотой (НТФ) с концентрацией 0,055 моль/л (14,95 мас.ч. на 1000 мас.ч, раствора) при рН 7,0, объемная активность препарата 0,2 мКи/см.Препарат указанного состава получают следующим образом. К 6 мл тулиябез носителя в 0,2 н. НС 1 объемной активностью 0,25 мКи/см приливают 2 мл 0,2 М раствора НТФ, доводят рН раствором едкого натра до рН 7,0, объемная активность тулия0,2 мКи/см.Препарат вводят внутривенно. Через 3 ч в костях накапливается 52% тулия, в крови 0%, с мочой выводится 37,2%.П р и м е р 10. 153 Яш-НТФ,01 моль/л.Препарат состоит из раствора комплексного соединения самарияс НТФ концентрацией 0,01 моль/л (2,99 мас.ч. на 1000 мас.ч. раствора) при рН 7,0. объемная активность самариясоставляет 2,0 мКи/см.Препарат указанного состава получают следующим образом. К 6 мл самариябез носителя в 0,2 н НСЗ объемной активностью 2,5 мКи/см приливают 2 мл 0,04 М раствора НТФ, доводят рН раствором едкого натра до рН 7,0, объемная активность препарата составляет 2,0 мКи/см.Препарат вводят внутривенно, Через 1 ч в костях накапливается 53% самария, в крови 1,66%, с мочой выводится 36%.П р и м е р 11. 155 ТЬ-НТФ- ,0,1 моль/л.Препарат состоит из раствора комплексного соединения тербиябез носителя с НТФ концентрацией0,1 моль/л (29,9 мас,ч, на 1000 мас.ч.раствора) при рН 9, объемная активность тербиясоставляет0,2 мки/см.Препарат укаэанного состава получают следующим образом. К 6 мл тербия"155 без носителя в 0,2 н. НСГ10 объемной активностью 0,25 мКи/смприливают 2 мл 0,4 М раствора НТФ,доводят рН раствором едкого натрадо рН 6-7, объемная активность тербиясоставляет 0,2 мКи/см .15 Препарат вводят внутривенно, Через 1 ч в костях накапливается 52%тербия, в крови 0,9% с мочой выводится 32,2%,20 Применение редкоземельных элементов способствует увеличению радионуклидов редких земель по сравнениюс препаратами технеция, индия в кос"тях до 60%, содержание препаратов в 25 крови значительно ниже чем у известных препаратов.При таком распределении его ворганизме отношение накопления препарата в костях к содержанию таково- ЗО го в крови значительно вьппе, чем уизвестных препаратов. Это способствует получению более четких сканограмм и позволяет проводить повторное сканирование. Это обусловленотем, что при внутривенном введениипрепарата уже через 1-3 ч в костяхнакапливается более 50% радионуклидаредкоземельного элемента, что в1,5-2;5 раза выше, чем у всех известных и применяемых в настоящеевремя препаратов. При этом содержание препарата в крови значительноониже, соотношение кость/кровь 40-60%,чем у известных диагностическихсредств.