Способ полученияn-

Саюв Советских Социалистических РеспубликЗаявлено 10.Х 1.1967 ( 1196644/23-4) с присоединением заявки МПриоритет Комитет по делаю изобрстеииЙ и сткрьтий при Совете Ь",икстрое СССРЗаявитель Институт экспериментальной медицины АМН СССР СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Х-фУРфУРИЛЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ р-ФЕН ИЛИЗОПРОП ИЛАМИНАИзобретение относится к области получения 1-фурфурилзамещенных производных фенилизопропиламина, которые могут найти применение в синтезе лекарственных препаратов. Предлагаемый способ состоит в том, что р-фенилизопропиламин подвергают взаимодействию с хлорангидридом 5-замещенной пирослизевой кислоты в среде органического растворителя, полученный при этом фенилизоцропиламид 5-замещенной пирослизевой кислоты восстанавливают литийалюминийгпдр ядом в среде органического растворителя, например бепзола, с последующим выделением целевого продукта известным способом. П р и м е р, Получение т-замещенных фурфурил+фенилизопропилахгинов.А. р-Фенилизопропиламиды 5-замещенной пирослизевой кислоты получают следующим образом,К 0,1 г лоль хлорангидрида соответствующей кислоты, растворенного в 80 ял сухого бензола постепенно при охлахкденип добавляют 0,2 г лоль р-фенилизопропилахтина в 20 хгл бецзола или смесь 0,1 г тто,гь 3-фснплцзопропиламица и 0,11 г моль реагецта, связывающего НС. Смесь оставляют на ночь. После соответствующей обработки ц отгоцкц бсцзола закристаллизовавшийся осадок перекрцсталлцзовывают из пододящего растворителя цли, если жидкий, перегоняют в вакууме, Выод 73 - 98%.р-Фенилизопропиламиды 5-диалкиламинометилпирослизевой кислоты получают, нагревая 0,1 г,поль фенилизопропилампда 5-хлорметцлпирослцзевой кислоты в 100 тгл сухого бензола с 0,25 г поль диалкиламина в колбе с обратным холодильником в течение 3 час.10 Хлоргидрат диалкцламина отфильтровывают, промывают сухим бензолом. Фильтрат обрабатываот разбавленной соляной кислотой, солянокцслый раствор подщелачивают 20%- 15 цгям ХаОН, Выделившееся масло извлекаютэфиром. Сушат Мо 501. Эфир отгоняют, остаток перегоняют в вакууме. Выход б 8 - 70%.Свойства и анализы приведены в таблице,20 Б. Х-Замещенные фурфурил-Р-фенилизопиропиламины (1) получают восстановлением соответствующих фенилцзопропиламидов следующим образом.180,цл 0,8 М эфирного раствора 211 АНт по мещают в колбу с механической мешалкой,обратным холодильником и капельной воронкой. Отгоняют 140 лсл эфцра и в колбу добавляют 140 туг перегнацного над натрием бензола. Затем прцкапывают 0,1 г доль полученны 30 р-фенплцзопропцлаатидов в 500,ил бензола..,ц ц 00 м м о со м ц С ат н та и 1 н и г о со ц ат а ц ц с с со о наа та ат мм г- со О 1 111111111 11 о а ц н ц а со со 1 1 а 11111 1111 111 М СС со Г г- ц ат а Ф ноо н н н ц асо а М т- н н с гмм н т- и и1 1 1 11 11111 111111 ццосо11, ноо 1111 1-11 оооо 1 нннн нннн цона ООНОС ц ц ц ц г т- н с р м со м 1 н г- а сч сч а а м ц ат н г- ц ц а О ОГ) ц ц ц С ц) С ц са СО ат с и сч щ е а а ацо с оцрцв ц ц О О О ц ц н ц н а а та г-цасчоо Г Г со са 1 11 1 сч оссо атосм Г- СО СО СО г- г- г- гаа г- г 1 1 1 1 1 Й сл м м ц ц ц ц ц ц гн ц и о ц м ц а т 1 1 1 1 1 Ж иС та сч о н н г а н с 11 11 1 1 м ц х о н н ОтО ОО ц ( 1 "т- гт х )Е х О О Ойсс оатттяхГО ЪОхО Е тф тттатт х О ж О 3 Г) СО о 1 ц о256778 Г 1 редмет пзооретения Составитель Н. Пивницкая Тскрсд Л. Куклина Коррскторь Н. Шевченкои Н. Коваленко Редактор Л. Герасимова Заказ 3918/3 Изд. Мо 1782 Тираж 473 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытии при Совстс Миг петров СССРМосква, Ж, Раушспая паб., д. 415 Типография, пр. Сапунова, 2 Смесь кипятят 10 час и после соответствующей обработки и перегонки в вакууме, Выходы 53 - 87%. Свойства и анализы даны в таблице. В, Хлоргидраты 5-замешенных фурфурил-рфенилизопропил аминов. 0,1 г моль вещества (1) растворяют в 20 мл сухого ацетона и при охлаждении постепенно добавляют 0,11 г могь НС 1 в 25 мл сухого эфира. Добавляют эфир до полного осаждения соли, фильтруют, промывают сухим эфиром, сушат и кристаллизуют из подходящего растворителя, Выход 84 в 9; анализ приведен в таблице. Способ получения 1 ч-фурфурилзамещенныхпроизводных Р-фенилизопропиламина, отлича юиийся тем, что р-фенилизопропиламин подвергают взаимодействию с хлорангидридом 5-замешенной пирослизевой кислоты в среде органического растворителя, полученный при этом фенилизопропиламид 5-замещенной пи рослизевой кислоты восстанавливают литийалюминпйгидридан в среде органического растворителя, например бензола, с последующим выделением целевого продукта известным способом.