Способ получения полимерных солей

6 Г 26 ОПИС Союз Советских Социьлксти 14 еских Республик1 -ву 81758 23 1) М. Кл."- С 08 Г 216/31 Государственный комитеСовета Мииистрав СССРпа делам иэооретеиийи открытий 678.744.5, А. Кашкина, М. Я, Пормале, А, И, Калниньш, Я, А. Я. Я. Балткайс и Я. Шустер Институт химии древесины АН Латвийской ССР(54) СПО ОЛУЧЕ яетсяэтнлал воде сохния на ха толь итщсствл еннлнзпами кта про- рболнзо 1-фени трукту СН-СН:О Н -образовани опропиламина ового спиртатемпературе мучения карбо лнвиниловый 0,53. К пол боксифор маляполимерных солен с карбоксиформалем осуществляется прн в водных растворах. сиформаля нспользоспирт с мол. весом енному водному располивинилового спирРеакция 1-фенилиз поливинил комнатио 1 Для по,вался но 30000, ц 30 твору кар(61) Дополнительное к авт (22) Заявлено 31.10.68 (21)с присоединением заяв (23) ПриоритетОпубликовано 15.06,77, Бю Дата опубликования описа Изобретение относится к производству биологически активных препаратов.Известен способ получения полимерного производного 1-фснилизопропиламина путем конденсации биологически активного амина с водорастворимыми хлорэтилалямн поливинилового спирта, по которому амин к макромолекулам модифицированного поливинилового спирта присоединяется ковалентной связью путем нуклеофильного замещения хлора на амин,В предлагаемом способе получения полимерного производного 1-фенилизопропиламина взаимодействием его с карбоксиацеталями поливинилового спирта, например карбоксиформалем поливинилового спирта, биологически активный амин присоединяется к модифицированному поливиниловому спирту солевой связью.Применение карбоксиацеталей поливинилового спирта для сочетания с 1-фенилизопропиламином позволяет использовать ацетали поливинилового спирта со степенью замещения на ацеталь выше 20 мол. %, так как карбоксиацеталированный поливиниловый спирт и особенно его соль с амином хорошо растворимы в воде. Этим данные полимеры выгодно отличаются от хлорэтилалей поливинилового спирта и полимерного производного 1-фенилизопропиламина на его основе, растворимость которого в рако до степени замеще орхке 10 мол. %.Сочетание полимера с аминомлось путем образования соли 1-фпиламина с карбоксильными групксиформаля поливинплового спирПолученные полимерные солипропиламнна имеют следующую с561726 20 Формула изобретения Текред И, Карандашова Корректор Л. Орлова Редактор А. Калашникова Заказ 16752 Изд.,У) 529 Тираж 633 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, 7 К.35, Раушская наб., д. 4 5Типография, пр. Сапунова, 2 та добавляют эквимолярное количество 1-фенилизопропиламнна (считая на активные карбоксильные группы в цепях макромолекул) и перемешивают 1 час. Водные растворы полимерного производного 1-фенилизопропиламина подвергают фармакологическому изучению.П р и м е р. В круглодонную колбу емкостью 250 мл, снабженную обратным холодильником, механической мешалкой, термометром и трубкой для подачи инертного газа, загружают 75 мл 8% -ного раствора поливинилового спирта в воде с мол, весом 30000, 25 мл 10,12%-ного раствора глиоксалевой кислоты и 100 мл (5,6 моль) серной кислоты. Реакционный раствор нагревают на водяной бане до 60 С и выдерживают при этой температуре 40 час. После окончания реакции гелеобразную реакционную массу диализуют 96 час дистиллированной водой, полученный водный раствор кар боксифор маля поливинилового спирта концентрируют отгонкой воды в вакууме. Концент)ацию полимера в растворе определяют высушиванием навески раствора полимера в вакуум-сушилке при 50 С до постоянпого веса, Концентрация полимера составляет 5,40 вес. %.Содержание СООН - групп в полимере определяют потенциометрическим титрованием полученного водного раствора карбоксиформаля поливинилового спирта 0,02 н. водным раствором ХаОН. Полимер содержит 15,9 мол, /, СООН-групп. В 60 мл полученного раствора карбокси.формаля поливинилового спирта (3,28 г полимера с степенью замещения ОН-групп на СООН-группы, равной 16,9 мол. %) вливают 5 при интенсивном перемешивании раствор0,734 г 1-фенилизопропиламина в 40 мл дистиллированной воды и продолжают перемешивание 1 час. Концентрация присоединенного к полимеру соленой связью 1-фенилизо) пропиламина в растворе 7,34 мг/мл, что соответствует 10,00 мг/мл сульфоната фенамина.Полученный раствор полимерного препарата 1-фенилизопропила мина используется для фармакологических исследований,15 Полученные данные позволяют предположить, что полимерное производное 1-фенилизопропиламина пролонгирует стимулирующее действие этого препарата. Способ получения полимерных солей 1-фенилизопропила мина путем взаимодействия 25 1-фенилизопроппламина и производных поливинилового спирта в водной среде, о тл и ч ающийся тем, что, с целью расширения ассортимента биологически активных веществ, в качестве производного полив инилового 30 спирта применяют кар боксиацетали поливинилового спирта, например карбоксиформаль поливинилового спирта.