Способ получения 21-ацетата гидрокортизона
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 435231
Текст
(51) М, Кл. С 07 с 169/3 2 (21) 1838856/2 2) Заявлен с присоединением заявки32) Приорите публиковано Государственнын комитс Совета Министров ССС ло делам изобретений и открытий(5 07,74. Бюллетень47.689,6.0088.8) та опубликования описания 25.11.7(72) Авторы изобретени В, Ф, Шнер, Н. Н. Суворов и Е, Г. Ба 1) Заявитель союзный научно-исследовательский химико-ф институт им, С. Орджоникидзе цевтическии АТА ГИДРОКОРТИЗО 54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 215 - 10% ), Кроме того, целесообразнее получать сразу ацетат гидрокортизона, непосредственно используемый в медицине.П р и м е р. К 10 г сольвата гидрокортизона, 5 содержащего 81,8% гидрокортизона, 2% эпикортизола, 3% воды, 13,2% дихлорэтана и следы хлористого кальция, прибавляют смесь 20 мл пиридина и 14 мл уксусного ангидрида, перемешивают 2 час, при температуре не вы ше 5 С прибавляют по каплям 20 мл воды ивыливают в смесь 40 мл концентрированной соляной кислоты и 200 г льда. Перемешивают 0,5 час, отфильтровывают осадок, промывают водой до нейтральной реакции, сушат, полу ченный продукт (9,17 г) кипятят с 30 мл изопропилового спирта, помещают на двое суток в холодильник и отфильтровывают 8,58 г (92%) ацетата гидрокортизона, т. пл. 219,5 - 221 С; а 1 и =+166 (С=1%, диоксан).20 25 Способ получения 21-ацетата гидна ацетилированием гидрокортизон ного микробиологическим путем, ук гидридом в пиридине, о т л и ч а ю щ что, с целью повышения выхода цел 30 дукта и упрощения процесса, в ка рокортизо, получен усным ан ийся тем евого прочестве ис Изобретение относится к способу получения 21-ацетата гидрокортизона, используемого в фармацевтической промышленности.Известен способ получения 21-ацетата гидрокортизона ацетилированием гидрокортизона, полученного микробиологическим 11- гидроксилированием кортексолона (вещество 5 Рейхштейна) или его ацетата. Очистка исходного гидрокортизона, содержащего примеси стероидного и нестероидного характера, представляет собой трудоемкий процесс, требует применения значительных количеств пожароопасных органических растворителей и приводит к снижению выхода целевого продукта.Цель изобретения - увеличение выхода целевого продукта и упрощение процесса - достигается за счет того, что в качестве сырья для ацетилирования используют первичный полупродукт очистки гидрокортизона - его сольват, содержащий не больше 20% дихлорэтана.Присутствие указанных количеств дихлорэтана практически не влияет на ход процесса, Образующийся ацетат гидрокортизона хорошо очищается от примесей при перекристаллизации из органических растворителей, преимущественно из изопропилового спирта,Таким образом, проведение реакции предлагаемым способом позволяет исключить использование пожароопасных растворителей и сократить потери продукта при очистке (до Предмет изобретенРедактор Т. Шарганова Корректор Т. Хворова Заказ 3103/13 Изд.54 Тираж 506 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам, изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская наб, д. 415Типография, пр. Сапунова, д. 2 ходкого сырья для ацетилирования используют первичный полупродукт очистки гидрокортизо 4на - его сольват, содержащий не больше 20%дихлорэтана.
СмотретьЗаявка
1838856, 20.10.1972
МПК / Метки
МПК: C07J 5/00
Метки: 21-ацетата, гидрокортизона
Опубликовано: 05.07.1974
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-435231-sposob-polucheniya-21-acetata-gidrokortizona.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 21-ацетата гидрокортизона</a>
Предыдущий патент: Способ получения солей несимметричных диэфиров сульфоянтарной кислоты
Следующий патент: Способ получения 16а(о), 17а
Случайный патент: Приспособление для отепления компенсационных соединений газопроводов и других их частей