Способ лечения описторхоза в эксперименте

(5)5 А 61 К 35/30 ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕВЕДОМСТВО СССР(ГоспАтент сссР) ПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТ й меди скихы человека,5.ОРХОЗА 8 ится к э ннок с сперименособам ледозе 210 мг/кг массы тния препарата в чистом а; после применеиде остаются зна(21) 4789611/14(71) Тюменский государственнский институт МЗ РСФСР(54) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПИСЭКСПЕРИМЕНТЕ(57) Изобретение отностальной медицине, а име Изобретение относится к экспериментальной медицине, а именно способам лечения Описторхоэной инВдэии ужиВОтных, как модели данной патологии человека.Известен способ-аналог предлагаемого изобретения, позволяющий путем перорального введения противоописторхозных препаратов в чистом виде (хлоксила, празиквантеля, азинокса) лечить описторхозную инвазию у лабораторных животных.Недостатки способа-аналога:большая курсовая доза, используемая для дегельминтизации;стойкое изменение функции печени после лечения.Наиболее близким решением, выбранным в качестве прототипа, является способ лечения описторхоэа празиквантелем, путем трехкратного перорального введения препарата в курсовой дозе 300-400 мг/кг массы тела лабораторных животных.Недостатками способа-прототипа являются низкий процент дегельментизации в,.Бц 1793925 АЗ чения описторхоэной инвазии у экспериментальных животных, как адекватной модели данной патологии человека. Целью изобретения является снижение побочного эффекта. Цель достигается за счет введения азинокса в дозе 70 мг/кг в виде липосомальной формы, образованной суспенэированным буферным раствором при рН 7,1 - 7,2 липидной пленки, содержащей фосфолипиды, холестерин, азинокс в соотношении 7;3:3. Способ позволяет снизить побочный эФфект аэинокса,чительные нарушения функции печени (пониженное содержание в сыворотке крови общего белка с тенденцией к диспротеинемии, высокая активность трансаминаз АСТ, АЛТ; быстрый метаболизм и выведе- фф ние празиквантеля, что снижает его антигельминтную активность и способствует О возобновлению жизнедеятельности пара- ЬЭ зита в печени хозяина. ОЧЦелью изобретения является повышение эффективности дегельминтизации при описторхозной инвазии, снижение курсовой дозы препарата и его побочных эффектов, быстрое восстановление функции печени после лечения,Сущность изобретения заключается во введении азинокса экспериментальным животным в виде липосомальной формы, образованной из комплекса фосфолипидов и холестерина в соотношении 7;3, с последующим трехкратным введением суспенэии1793925 70 мг/кг через 4 ч в течение суток в виде липосомальной формы, образованной суспенэированием буферным раствором при рН 7,1-7,2 липидной пленки, содержащей фосфолипиды, холестерин, аэинокс в соотношении 7:3:3. Формула из об рете н ия Способ лечения описторхоза в эксперименте, включающий введение аэинокса, о тл и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью снижения побочного эффекта, препарат вводят в дозе Составитель А. СтраженскихРедактор Т. Никольская Техред М.Моргентал Корректор П. Гереши Заказ 516 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР , 113035, Москва, Ж. Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул,Гагарина, 101 по 70 мг/кг массы тела через 4 ч в течение суток, что приводит к изменению фармакокинетики и фармакодинамики антигельминтика. Назначение азинокса в виде липосомальной формы существенно замедляет его элиминацию, что удлиняет отрицательное влияние препарата на гельминты и является причиной повышения эффективности антигельминтной терапии и снижения курсовой дозы аэинокса примерно в 2 раза.Кроме того, фосфолипиды, составляющие основу липосом, нивелируют отрицательное влияние препарата на печень и способствуют быстрому восстановлению функции данного органа.Изобретение осуществляется следующим образом.В круглодонную колбу, емкостью 250мл, помещают хлороформный раствор, содержащий 49 мг фосфолипидов, 21 мг холестерина и 21 мг азинокса 3 мл). Хлороформ выпаривается на роторном испарителе, и на дне колбы образуется липидная пленка, ко, . торая суспензируется 5 мл трис-буфера рН7,1 - 7,2). Нв аппарате для встряхивания в течение часа образуется суспензия липосом с последующей двухчасовой экспозицией при комнатной температуре,Невключенные в липосомы ингредиен ты являются водонерастворимыми веществами и легко отделяются от липосомальной суспензии центрифугированием при 10 тыс, об/мин в течение 30 мин. Суспензия липосом представляет собой белую опалесциру ющую жидкость. Предварительно эа 35 - 40 дней до лечения в пищевод сирийским хомякам через зонд вводят 50 метацеркариев, выделенных 15 из инвазированной рыбы, методом практического переваривания.Для лечения животного массой 100 грасходуется 7 мл липосом, которые вводят трехкратно в равных объемах через зонд с 20 интервалом 4 ч, Курсовая доза составляет210 мг/кг массы тела. Через 7 суток животных забивают. Эффективность дегельминтизации. определяется нахождением оставшихся в печени и в поджелудочной же лезе описторхисов.