C07D 243/30 — получение образованием бензодиазепинового скелета из соединений, уже содержащих гетероциклические кольца

Номер патента: 555851

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Андре, Рене, Роланд

МПК: A61K 31/5517, C07D 243/16, C07D 243/30 ...

Метки: диазепина, окисей, производных, солей

...прибавляют 2 н. соляную кислоту до получения кислой реакции по Конго,выпавшую карбоновую кислоту отсасывают,дополнительно промывают водой и перекриоталлизовывают из горячего метанола, Полученная 1-(2-бензоил-хлорфенил)-5-(хлорм етил)-1 Н, 2,4-триазол-карбоноваякислота спекается при 137-138 и плавитося с разложением при 169-171 . Кристаллысодержат эквимолярное количество метанола. Выход 58% от теории через ступениАиБ.Аналогично получакт:при применении 66,5 г (0,25 моля)и2-ал 1 ино, 5-дихлорбензофенона 1-)2-(охлорбензоил)-4-хлорфенил 3-5-( .лорметил)- -1 Н,2,4-триазол-З-карбоновую кислоту с т. пл, 170-175 (разложение; вещество осаждено из раствора в водном аммиаке при полюши 2 н. соляной кислоты) и выходом 64% от теории; 6при...

Номер патента: 721426

Опубликовано: 15.03.1980

Авторы: Андрейчиков, Астафьева, Воронова, Гейн

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/30

Метки: 2-фенацил1, 4-бенздиазепинонов-3

...с т.пл,30 153-154 С (иэ спирта).(11)0 0 Аг Составитель Г.КонноваРедактор Л,Новожилова Техред И.Асталош Корректор М,Демчик Тираж 495 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5Заказ 75/20 Филиал ППППатент, г., Ужгород, ул, Проектная, 4 Найдено, %: С 74,401 Н 4,851М 9,82.Сп Н 14 М 202ВЫчислено,%: С 73,38; Н 5,03М 10,00.П р и м е р , 2-п-метилфенацил,4-бенэдиазецинон.5К 1 г (0,0057 моль) 5" (и-толил)-фурандиона,3, растворенномув 40 млабсолютного эфира, приливают раствор0,65 г 0-аминобенэиламина в 50 млабсолютного эфира, После испаренкярастворителя выделяют 1,1 г (73)продукта с т,пл. 182-183 С (иэ толуола),Найдено, % С 74,001 Н 5,751М 922. 15С вН 16 М О...