Акарицидное средство

тент но-тммиическа Мии- БРЕТЕНИ фюз СоветскикфциалистическиРеспублик н 7 ПАТЕНТ) 03. А 01 й 43/ С 07 0 249/ осударствениый комнте СССР по делам изобретений и открытий2) Авторы изобретени Иностранная ф(71) Заявител 4) АКАРИЦИДНОЕ СРЕДСТВО о а в коли Сое чают ца- )5 где рдей кулярн ные со уппа,или низклоты и п алкильная гр твием фосгена й угольной кис динения формулы олеученд) Изобретение относится к химическим средствам защиты растений, конкретно, к акарицидному средству наоснове производных 1-арил-алкил,2,4-триазол-онов,Известным торговым препаратомявляется акарицид на основе 0,0-диметил-(2-этилтиоэтил)-тиофосфата(мета-систокс И) 11 .Известен также акарицид, действующим веществом которого является0,0-диметил-(бенз,2,3-дигидротриазон-ил-метил)-дитиофосфат(азанофосметил) 21 .Однако указанные акарициды облдают недостаточной активностью прималых концентрациях,Цель изобретения - изыскание новых акарицидных средств, обладающих высокой акарицидной активностью,Поставленная цель достигаетсятем, что использование в качествепроизводных 1-арил-алкил,2,4-триазол-онов соединения общейформулы ой р, - трифторметил,трифтор метокси, 1,1,2-трифторэтокси,1,1,2,3,3 3-гексафторпропокси в положении 3 или фтор, хлор., бром,иод метокси в положении 4; или два атома хло в положении 3 и 4; В, - метил, этил, н-пропи изопропил, н-бутил, изобутил, н-гексил,естве 0,05-90 вес.Ъ.инения общей формулыполуклизацией соединения формул73-75 12 омыляют в соответствующие кислоты, а последние декарбоксилируют.Превращениеот -20 до +60 фС. Циклизацию с фосгеном осуществляют в присутствии оснований и растворителей, не содержащих протоны.Пригодными основаниями являются тризтиламин, триметиламин или пиридин. В качестве не содержащих протоны растворителей применяют бензол,эфир, ацетон, диоксан, тетрагидрофуран.Реагенты подают при очень низких температурах и затем нагревают до температуры реакции. Также подают один или оба реагента полностьюили частично и затем прибавляют фосген, и, по мере надобности, оставшуюся часть реагентов при температуре реакции. Реагенты применяют в стехиометрическом соотношении или при незначительном избытке одного из компонентов. Основание, необходимое для фосгенирования, предпочтительно применяют в избытке по отношению к стехиометрическому количеству до 15, а Фосген или эфир угольной кислоты - в избытке до 20.Образующееся соединение формулывыделяют после отделения фильтрованием соли путем отгонки растворителя. Его омывают водной или водно-спиртовой щелочью, предпочтительно йаОН, также не удаляя раствори- тель, причем сначала образуются щелочные соли (свободной) кислоты,которые растворимы в водной фазе.Свободную кислоту. выделяют подкислением водной фазы и декарбоксилируютпростым нагреванием, предпочтительнов среде органического растворителя,или нагреванием водной суспензии до80-150 С предпочтительно 90-120 оС,или при температуре кипения применяемого растворителя или суспендирующего агента.Получаемые триазолы формулывыделяют путем удаления растворителя(например, фильтрацией под разрежением или отгонкой) и, при необходимости очищают (например, перекрис таллизацией).Амидразоны формулыполучаютизвестным путем, например, взаимодействием солей фенилдиазония с эфирами о( -галоидацетоуксусной кислоты Щ и последующей обработкой получаемогоэфира 06-галоид-с-фенилгидразоногликоксиловой кислоты формулы аминами Формулы й -МН известным обЗО разом,Таким способом получают следующиесоединения Формулы , которые представлены в табл.1.-сн(сн )3-ОС 5 СНЯ3-ОСГ СН2 Масло сн(сн) сн(сн)2 л единений формуируемые конпорошки,раствоример 4. Я енные устойчивым ИегайейгапусЬоь водной суспензи концентрата,пол ру 1, вплоть до м. лочные деревья, паутинным кленьп,обрабатый эмульсионченного согласно ее стекания по пора щем вают ного прим капл т 100 О,100 00 Формы применения солы (1) обычные: эмульгцентраты, смачиваеьыеры.П р и м е р 1. Эмульгируемыйконцентрат получают из 15 вес.ч.биологически активного вещества,75 вес.ч, циклогексана в качестверастворителя, 10 вес.ч. оксиэтилированного нонилфенола и 10 моль окиси 30этилена в качестве эмульгатора.П р и м е р 2. Смачиваемый порошок, легко диспергирующийся в воде,получают смешивая 25 вес.ч, биологически активного вещества, 64 вес.ч. 35кварца, содержащего каолин, в качестве инертного наполнителя, а также10 вес.ч. дигенитсульфокислого калияи 1 вес.ч. натриевой соли олеилметилтаурина в качестве смачивающего 1 Ои диспергирующего агента, и затемизмельчают на стержневой мельнице.Следующие примеры иллюстрируют высокую активность предлагаемых соединений. П р и м е р 3, Сильно пораженные паутинным клещом бобовые культуры опрыскивают водной суспензией концентрата порошка для опрыскивания, полученного согласно примеру 2, до стенания по каплям. Затем опрысканные растения помещают в теплицу при 20 ОС. Микроскопический контроль осуществляется через 8 дней после опрыскивания. Все движущиеся и неподвижные стадии популяции, в том числе и яйца, были мертвы, при применении соединений 1,3,4,7,9,12,17,18. Растения помещают в теплицу при 20 ОС и через 8 дней контролируют. Результаты приведены в табл.2. Таблица 2)О41 Составитель А. МаксимовТехредЕ,Гаврилешко, Корректор М. Коста Редактор Н. Рогулич Тираж 723 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, (-35, Раушская наб., д. 4/5Заказ 9080/70 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная,4 Таким образом предложенные соединения обладают высокой акарицидной активностью в малых концентрациях. Акарицидное средство, содержащее действующее начало на основе производных 1-арил-алкил,2,4-триаэол-онов и добавку из группы твердых и жидких носителей, о т л ич а ю щ е е с я тем, что, с целью повыаения акарицидной активности, оно содержит в качестве производных 1-арил-алкил,2,4-триазол-онов соединения общей формулы в которой й возначает или трифторметил, трифторметокси,1,1,2-трифторэтокси,1,1,2,3,3,3-гексафторпропокси в положении 3; илн фтор,хлор,бром, иод, метокси вположении 4; или дваатома хлора в положении 3 и 4к - означает метил, этил,н-пропил, изопропил,н-бутил, изобутил,н-гексил,причем содержание действующего вещества в среде составляет 0,05-90 вес.В Источники. информации,принятые во внимание при экспертизе1. Шамшурин А.А., Кример М.З, Физико-химические свойства пестицидов.М., "Химия", 1976, с. 88-89.2, Там же, с 66-67 (прототип),